泛昔洛韦片

夫西地酸乳膏

本品主要成分为：泛昔洛韦。

本品主要成份为夫西地酸，化学名称为：反-16α-羧基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲基-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-酸半水合物。

地奥集团成都药业股份有限公司

LEO laboratories Limited 爱尔兰利奥

国药准字H19991113

注册证号H20130921

用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

本品主治由葡萄菌、链球菌、痤疮丙酸杆菌、极小棒状杆菌及其他对夫西地酸敏感的细菌引起的皮肤感染。主要适应症包括：脓包疮、疖、痈、甲沟炎、创伤感染、须疮、汗腺炎、红癣、毛囊炎、寻常性痤疮，本品适用于面部和头部等部位的感染而无碍外观。

口服，成人每次0.25g，每日3次，连用7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量，推荐剂量如下： 肌酐清除率60ml/min ，剂量：成人每次0.25g，每8小时一次 肌酐清除率40～59ml/min ，剂量：成人每次0.25g，每12小时一次 肌酐清除率20～39ml/min ，剂量：成人每次0.25g，每24小时一次 肌酐清除率 肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。

每日2-3次，涂于患处，一般疗程为7天。治疗痤疮时可根据病情的需要延长疗程。

常见不良反应是头痛和恶心。此外尚可见下列反应： 神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。 消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。 全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒颤等 其他反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

本品在国外使用中报告的不良反应主要是用药局部皮肤反应，包括接触性皮炎﹑皮疹﹑湿疹﹑红斑﹑斑丘疹﹑瘙痒﹑皮肤过敏反应等。罕见不良反应有黄疸﹑紫癜﹑表皮坏死﹑血管水肿等。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常，但缺乏人类临床资料，孕妇使用本品需充分权衡利弊。大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度，但是否经人乳分泌尚无定论，哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。儿童用药：18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：65岁以上老人服用本品后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但服药前要监测肾功能以及及时调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确，实验证明夫西地酸经吸收后能透过胎盘屏障并能分泌入乳汁，孕妇及哺乳期妇女宜慎用。儿童用药：尚不明确。老年用药：尚不明确。

用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

本品主治由葡萄菌、链球菌、痤疮丙酸杆菌、极小棒状杆菌及其他对夫西地酸敏感的细菌引起的皮肤感染。主要适应症包括：脓包疮、疖、痈、甲沟炎、创伤感染、须疮、汗腺炎、红癣、毛囊炎、寻常性痤疮，本品适用于面部和头部等部位的感染而无碍外观。

1.本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。2.作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。3.长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。

1.本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。 3.肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。 4.食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g ，一日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。 5.病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，