厄贝沙坦

醋甲唑胺片

本品主要成分为厄贝沙坦。

本品主要成分为醋甲唑胺。化学名称：N－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△2－1，3，4－噻二唑啉－5－亚基）－乙酰胺。分子式：C5H8N4O3S2分子量：236.28

修正药业集团柳河制药有限公司

杭州仟源保灵药业有限公司

国药准字H20000538

国药准字H20000035

厄贝沙坦胶囊/厄贝沙坦片：用于治疗高血压病。

降眼压药。醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 厄贝沙坦胶囊/厄贝沙坦片：口服。 1、推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。 2、可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药（如噻嗪类）或其他降压药物。 厄贝沙坦分散片： 1、通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦150mg每天一次比75mg能更好的控制24小时的血压，但对特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。 2、使用厄贝沙坦150mg每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg，或者增加其它抗高血压药物，尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显出具有附加效应。 3、在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量，临床研究证明，本品使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。 4、肾功能损伤：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量（75mg）。 5、血容量不足：血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。 6、肝功能损出：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。 7、老年患者：尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需要调整剂量。 8、儿童：本品在儿童的安全性和疗效尚未建立。

成人口服初始用药时，用25mg，一日二次，这一剂量常可使眼压下降4～5mmHg，且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想，剂量可加大为50mg，一日二次。

1、已知对本品成份过敏。 2、怀孕的第4至第9个月。 3、哺乳期。

1.本品属磺胺类药物，可能引起磺胺类药物的皮肤不良反应严重皮疹(参见[警示语])。 曾有报告出现罕见的、严重的、潜在威胁生命的皮疹，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)。停药后大部分病人可以恢复，但一些患者经历了不可逆性斑痕。 在全球范围内的上市后经验中，SJS/TEN病例报告数量太少，尚不能精确估计其发生率。 一项对1995-2012年醋甲唑胺引起的SJS/TEN国内外文献荟萃分析表明，该ADR可能具有种族倾向性，已知27个病例均来自亚裔人种，欧美未见类似病例，其中16例患者进行了HLA基因型测定，其中15例为HLA-B59基因型，提示醋甲唑胺相关SJS/TEN具有基因敏感性。 有建议认为以下情况会增加出现SJS/TEN的风险，但尚未得到证实：(1)超过本品的推荐初始剂量，(2)超说明书推荐剂量使用，(3)合用本品和糖皮质激素。 2.除严重皮疹外，本品其他不良反应大多发生于治疗早期，包括感觉异常，尤其是四肢末端的麻木感；听力障碍或耳鸣；疲劳；不适；食欲减退；味觉失常；胃肠功能紊乱如恶心、呕吐和腹泻；多尿；以及间断性嗜睡和意识模糊。也可能会

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女若需用本品治疗，应停止哺乳。儿童用药：本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。老年用药：老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

厄贝沙坦胶囊/厄贝沙坦片：用于治疗高血压病。

降眼压药。醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。

1、以下列出的不良反应的发生率采用如下定义约定：非常常见（≥1/10）；常见（≥1／100）；不常见（≥1/1000，＜1／100）；罕见（≥1／10000，2%的患者出现以下不良反应，并超过安慰剂组。 （1）神经系统异常：常见：体位性眩晕。 （2）血管异常：常见：体位性低血压。 （3）骨骼肌、结缔组织和骨异常：常见：骨骼肌疼痛。 3、调查报告：在厄贝沙坦治疗的糖尿病患者中高血钾的发生率要高于安慰剂组。在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300mg组的患者有29.4%（属于非常常见）出现高血钾（>5.5mEq/L)。而安慰剂组高血钾的发生率为22%。在伴有慢性肾功能不全和明显的蛋白尿的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300mg组的患者有46.3%（属于非常常见）出现高血钾（>5.5mEq/L），而安慰剂组高血钾的发生率为26.3%。在用厄贝沙坦治疗的伴有进展性糖尿病肾病的高血压患者中，有1.7%的患者（属于常见）出现血红蛋白减少，但无临床意义。 4、此外，厄贝沙坦上市以来，已有下列不良反应的报道： （1）免疫系统异常：罕见：象其它血管紧张素-Ⅱ受体拮抗剂一样，少量病例出现诸如出疹、荨麻疹、血管神经性水肿等高敏感性反应。 （2）代谢和营养异常：非常罕见：高血钾。 （3）神经系统异常：非常罕见：头痛。 （4）耳和迷路异常：非常罕见：耳鸣。 （5）胃肠道异常：非常罕见：味觉缺失。 （6）肝胆异常：非常罕见：肝功能异常，肝炎。 （7）骨骼肌、结缔组织和骨异常：非常罕见：肌痛、关节痛。 （8）肾和泌尿道异常：非常罕见：肾功能损伤，包括个例在有风险的患者中发生肾衰。（请见【注意事项】）

厄贝沙坦胶囊/厄贝沙坦片： 1、开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。 2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。 3、肝功能不全、轻中度肾功能不全及老年患者使用本品时不需调节剂量。 4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排除体外。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 6、儿童用药：目前尚无小于18岁患者用药安全的资料。 7、老年用药：老年患者使用本品时通常无需调节用量。 8、药物过量：过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。 厄贝沙坦分散片： 1、血容量不足患者：对于服用强效利尿剂，饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而使血容量不足的患者，在服用本品时可能会发生症状性低血压，特别是在首剂服用后。在开始服用本品之前应纠正这些情况。 2、肾血管性高血压：存在双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄的患者，使用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物时，发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。尽管本品的研究中没有发现这种情况，但使用时应考虑血管紧张素II受体拮抗剂的类似效应。 3、肾功能损害和肾脏移植：当肾功能损害的患者使用本品时，推荐对血清钾和肌酐定期监测。没有关于近期行肾移植患者使用本品的经验。 4、合并有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在所有的亚组中，对晚期肾脏疾病患者研究结果进行分析显示厄贝沙坦对肾脏和心血管事件的效应是不一致的。尤其是本品似乎对妇女和非白种人群受益较少。 5、高钾血症：就如其它影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物，使用本品过程中可能会发生高血钾，尤其是存在肾功能损害、由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿和/或心力衰竭。建议密切监测这些患者的血清钾水平。 6、锂剂：不建议本品和锂剂合用。 7、主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌病：就如使用其它的血管扩张剂，主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品时应谨慎。 8、原发性醛固酮增多症：原发性醛固酮增多症的患者通常对那些通过抑制肾素-血管紧张素系统的抗高血压药物没有反应。因此不推荐这些患者使用本品。 7、一般注意事项：对于那些血管张力和肾功能主要依赖肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者（如严重充血性心力衰竭患者或者肾脏疾病患者包括肾动脉狭窄），使用能影响该系统的血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗时，与出现急性低血压、氮质血症、少尿、或少见的急性肾功能衰竭有关。就如使用任何抗高血压药物，对缺血性心肌病或缺血性心血管疾病患者过度降血压可能导致心肌梗死或中风。 如同使用血管紧张素转换酶抑制剂所观察的结果，厄贝沙坦和其它血管紧张素拮抗剂在降低血压方面，对黑人的疗效明显差于非黑人，可能由于黑人的高血压患者中低肾素水平比例较高。 8、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠：作为保险措施，在妊娠的前三月最好不使用本品。在计划妊娠前应转换为合适的替代治疗。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于肾素-血管紧张素系统的物质能引起胎儿和新生儿的肾功能衰竭，胎儿头颅发育不良和胎儿死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕妇。如果被查出怀孕，应尽快停用本品，如果由于疏忽治疗了较长时间，应超声检查头颅和肾功能。 （2）泌乳：本品禁用于哺乳期。厄贝沙坦是否分泌人乳汁中尚不清楚。厄贝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。 9、儿童用药：厄贝沙坦在儿童的安全性和疗效尚未建立。 10、老年用药：尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需调整剂量。 11、药物过量：成年人本品剂量达900mg/日，连续8周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速，也会发生心动过缓。本品过量的治疗无相关的特殊资料。应对患者严密监测，治疗应该是总体和支持性的。建议的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭对药物过量治疗有用。血液透析不能清除厄贝沙坦。

1.本品为磺胺类药物，对磺胺类药物罕见的严重反应会造成死亡，包括Stevens-Jonhnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、爆发型肝坏死、粒细胞缺乏、再障以及血液恶液质。 2.Stevens-Jonhnson综合征（SJS，又称重症多项红斑，重型多形渗出性红斑）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）在我国已有报道。目前可用HLA-59基因型检测来预测醋甲唑胺所致SJS/TEN，除HLA-基因型外，不排除SJS/TEN与给药方式，联合用药及患者个人身体状态等因素有关。研究表明，皮肤过敏试验不能用于预测此类ADR的发生。醋甲唑胺和磺胺类药物可能也不存在交叉过敏现象。有条件的机构可以进行HLA-59基因检测，评价患者是否使用使用。 醋甲唑胺诱发SJS/TEN临床表现为躯干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出现红斑、破损、继而皮肤及粘膜病变迅速发展并扩散至全身，破损逐渐发展为大疱，自发性破裂，最后干燥结痂或糜烂。 本品用药后，应密切关注皮肤不良反应，当患者出现SJS/TEN症状时，应立即停用本品，并尽快安排患者住院治疗，以减少并发症。 3.再次服用磺胺时，可能发生过敏反应。如果过敏反应或其它严重的反应出