盐酸林可霉素注射液

马来酸茚达特罗吸入粉雾剂

本品的主要成份为盐酸林可霉素。

活性成份为马来酸茚达特罗。

吉林省博大伟业制药有限公司

Novartis Pharma Stein AG.swize

国药准字H22020497

注册证号H20160302

本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等，后两种病种可根据情况单用本品或与其他抗菌药联合应用。此外有应用青霉素指征的患者，如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。

本品为支气管扩张剂，适用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的维持治疗。

1、肌内注射：成人一日0.6-1.2g，小儿每日按体重10-20mg/kg，分次注射。 2、静脉滴注： （1）一般成人一次0.6g，每8小时或12小时1次，每0.6g溶于100-200ml输液中，滴注1-2小时。 （2）小儿每日按体重10-20mg/kg。需注意静脉滴注时每0.6g溶于不少于100ml的溶液中，滴注时间不少于1小时。婴儿小于4周者不用。

用量：推荐剂量：推荐剂量为每次使用比斯海乐药粉吸入器吸入一粒150μg胶囊的内容...

对林可霉素和克林霉素有过敏史的患者禁用。

安全性总结：使用推荐剂量时最常见的不良反应包括：鼻咽炎（14.3%）、上呼吸道感染（14.2%）、咳嗽（8.2%）、头痛（3.7%）以及肌肉痉挛（3.5%）。大多数不良反应为轻度或中度，不良反应发生率随治疗继续而降低。  COPD患者吸入本品（推荐剂量）后的不良反应是由于β2 -肾上腺素受体激动而产生的全身性效应，但不具有临床意义。平均心率改变低于每分钟1次，少见心动过速，且发生率与安慰剂相似。与安慰剂相比，无药物相关的QTcF延长。显著性QTcF间期延长[例如男性>450ms；女性>470ms]以及低血钾的发生率与安慰剂相似。血糖平均最大改变与安慰剂相似。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠 尚无妊娠女性使用昂润的资料。在临床用量的暴露水平，动物实验未显示与生殖毒性有关的直接或间接不良反应。与其它β2-肾上腺素受体激动剂一样，昂润可能通过对子宫平滑肌的松弛作用而抑制分娩过程。仅在预期受益明显大于潜在风险时，本品才可用于妊娠女性。 哺乳 尚不清楚昂润及代谢产物是否经人体乳汁分泌。已有的药代动力学/毒理学资料证明，昂润及代谢产物可在动物乳汁中分泌。尚不能排除对人乳喂养婴儿的风险。应权衡母乳喂养婴儿和哺乳女性的受益情况，确定停止母乳喂养还是停用本品治疗。 生育力 已观察到

本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等，后两种病种可根据情况单用本品或与其他抗菌药联合应用。此外有应用青霉素指征的患者，如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。

本品为支气管扩张剂，适用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的维持治疗。

1、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）；腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 2、血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、中性粒细胞缺乏和血小板减少，再生障碍性贫血罕见。 3、过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等，罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和S-J综合征的报道。 4、偶有应用本品引起黄疸的报道。 5、快速滴注本品时可能发生低血压、心电图变化甚至心跳、呼吸停止。 6、静脉给药可引起血栓性静脉炎。

药理作用：茚达特罗是一种长效的β2-肾上腺素受体激动剂。吸入茚达特罗后其在肺内局部发挥支气管扩张剂的作用。虽然β2-受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素受体，而β1-受体是心脏中的主要受体，但在人体心脏中也存在β2-肾上腺素受体，占全部肾上腺素受体的10%～50%。虽然尚不清楚这些受体的确切功能，但它们的存在提示了一种可能性，即：即使高选择性的β2-肾上腺素受体激动剂也可能有影响心脏的作用。包括茚达特罗在内的β2-肾上腺素受体激动剂药物的药理学作用，至少部分来自于细胞内腺苷环化酶的激活，该酶能够催化三磷酸腺苷（ATP）转化为环-3,5-一磷酸腺苷（环一磷酸腺苷）。环磷酸腺苷（cAMP）水平升高引起支气管平滑肌松弛。体外研究显示长效β2-肾上腺素受体激动剂茚达特罗对β2-受体的激动活性高于β1-受体24倍，高于β3-受体20倍。尚不明确这些发现的临床意义。毒理研究：详见说明书。

1、对本品过敏时有可能对克林霉素类也过敏。 2、对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。 3、下列情况应慎用： （1）肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素双关肠炎（本品可引起伪膜性肠炎）。 （2）肝功能减退。 （3）肾功能严重减退。 4、用药期间需密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，需及时停药并作适当处理。 5、为防止急性风湿热的发生，用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。 6、处理本品所致的假膜性肠炎，轻症患者停药后可能恢复，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理病情无明显好转者，则应口服甲硝唑250-500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服仍可有效，仍无效时可改用万古霉素（或者去甲万古霉素）口服，成人每日0.5-2.0g，分3-4次服用。 7、偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二生感染，一旦发生二重感染，需采取相应措施。 8、既往有哮喘或其他过敏史者慎用。 9、疗程长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。 10、孕妇及哺乳期妇女用药：本品经胎盘后可在胎儿肝中浓缩，虽人类应用时尚无发生问题的报告，但在孕妇中应用需充分权衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期妇女也应慎用，如必须采用时应暂停哺乳。 11、儿童用药：小于1个月的婴儿不宜应用。 12、老年用药：患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应，用药时需密切观察。 13、药物过量：药物过量时主要是对症疗法和支持疗法，如补液等。

哮喘相关死亡 一项在哮喘患者中进行的大型安慰剂对照试验的数据显示，长效β2 -肾上腺素受体激动剂可能增加哮喘相关死亡的风险。尚没有数据证明长效β2 -肾上腺素受体激动剂是否增加COPD患者的死亡率。 美国一项28周、安慰剂对照的研究比较了哮喘常规治疗基础上分别增加沙美特罗（另一种长效β2 -肾上腺素受体激动剂）和安慰剂的安全性，结果表明应用沙美特罗的患者哮喘相关的死亡数增加（沙美特罗治疗患者中的死亡率为13/13176，而安慰剂治疗患者中的死亡率为3/13179；RR 4.37，95% CI：1.25，15.34）。认为哮喘相关死亡风险的增加是包括本品在内的长效β2 -肾上腺素受体激动剂的类效应。无充分研究 表明本品治疗时是否增加哮喘相关的死亡率。尚未明确本品在哮喘患者中的安全性和有效性，因此不适用于哮喘的治疗。 本品的临床试验中，报告了严重的哮喘相关事件，包括死亡。这些是按的规模尚不足以准确地量化治疗组间严重哮喘加重发生率的差异。（其余详见说明书）