盐酸托泊替康

水飞蓟素胶囊

本品主要成份为盐酸托泊替康。

水飞蓟素。水飞蓟素为四种异构体的混合物。1个胶囊含：173.0-186.7 毫克的干燥乳蓟果提取物(36-44：1)， 以水飞蓟宾计相当于水飞蓟素140毫克。

南京海润医药有限公司

MADAUS GmbH

国药准字H20000435

注册证号H20181067

本品用于小细胞肺癌、一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

中毒性肝脏损害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、静脉滴注： （1）推荐剂量：为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟，持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减小0.2mg/m2或与G-GSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-GSF。 （2）注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。 （3）特殊人群的剂量：肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5-10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。 2、口服：口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次按体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂（75mg/m2）静脉输注，每21天为一个疗程。 3、可根据患者耐受性调整本品剂量： （1）治疗中出现3级血液学毒性，下一周期剂量可减少25％。如出现4度粒细胞减少合并严重感染性发热则中止治疗。 （2）治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。 （3）肝功能转氨酶大于正常值2.5倍时，下一周期剂量减少25％，大于5倍时停止用药。 （4）治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25％，如出现2级毒性则中止治疗。

重症病例的起始治疗剂量：一次1粒，一日三次；维持剂量：一次1粒，一日二次。饭前用...

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。 2、严重骨髓抑制，中性粒细胞＜1500个/mm3者。 3、妊娠、哺乳期妇女。

个别病人使用时发生轻度腹泻。

孕妇及哺乳期妇女用药：没有本品用于孕妇和哺乳期妇女的经验。因此，孕妇和哺乳期妇女慎用。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品用于小细胞肺癌、一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

中毒性肝脏损害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。

1、血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/mm3，血小板恢复到100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用（必要时可使用G-GSF或输注成份血）。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。 2、消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。 3、皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。 4、神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。 5、呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。 6、肝脏：有时出现肝功能异常、转氨酶升高。 7、全身：乏力、不适、发热。 8、局部：静脉注射时，若药液漏在血管外可产生局部刺激、红肿。 9、过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

本品为肝病治疗用药， 药理作用：已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素对以下物质具有抗毒作用：毒蕈素、α-鹅膏菌素（在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。　　 　　水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制：由于其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具有抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素阻断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解性细胞成分（例如转氨酶）的流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质（如：α-鹅膏菌素）穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性，因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成，同时导致结构和功能蛋白质（酶）的大量合成。因此，水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。 　　毒理研究： 水飞蓟素的特点为低毒性，并可以按治疗剂量长期服用。 　　急性毒性：小鼠和大鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，LD50大于2000mg/Kg。 　　慢性毒性：分别让

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 2、由于可能发生严重骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。 3、本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，应用水彻底冲洗。 4、注射用盐酸托泊替康在避光包装内，温度20-25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在20-25℃可保存24小时。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：本品动物试验提示，本品对胎鼠有较强的致畸作用和生殖毒性作用，故孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 6、儿童用药：未见报道。 7、老年用药：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。 8、药物过量：目前尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。

药物治疗不能替代对导致肝损伤(例如：酒精)因素的排除。对于出现黄疸的病例(皮肤浅黄色或暗黄，眼巩膜黄染)，应咨询医师。此药不适用于治疗急性中毒。