盐酸托泊替康

瑞格列奈片

本品主要成份为盐酸托泊替康。

主要组成成分为瑞格列奈。

南京海润医药有限公司

天津市康瑞药业有限公司

国药准字H20000435

国药准字H20123055

本品用于小细胞肺癌、一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、静脉滴注： （1）推荐剂量：为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟，持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减小0.2mg/m2或与G-GSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-GSF。 （2）注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。 （3）特殊人群的剂量：肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5-10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。 2、口服：口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次按体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂（75mg/m2）静脉输注，每21天为一个疗程。 3、可根据患者耐受性调整本品剂量： （1）治疗中出现3级血液学毒性，下一周期剂量可减少25％。如出现4度粒细胞减少合并严重感染性发热则中止治疗。 （2）治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。 （3）肝功能转氨酶大于正常值2.5倍时，下一周期剂量减少25％，大于5倍时停止用药。 （4）治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25％，如出现2级毒性则中止治疗。

瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素...

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。 2、严重骨髓抑制，中性粒细胞＜1500个/mm3者。 3、妊娠、哺乳期妇女。

同其它降血糖药物一样，服用瑞格列奈片可能发生以下不良反应： 1.低血糖 这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。 2.视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。 3.胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其它口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。 4.肝脏酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因肝功能酶指标升高而停止治疗的病人极少。 5.过敏反应 可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。

本品用于小细胞肺癌、一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

1、血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/mm3，血小板恢复到100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用（必要时可使用G-GSF或输注成份血）。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。 2、消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。 3、皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。 4、神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。 5、呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。 6、肝脏：有时出现肝功能异常、转氨酶升高。 7、全身：乏力、不适、发热。 8、局部：静脉注射时，若药液漏在血管外可产生局部刺激、红肿。 9、过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛?细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA 蛋白特异性结合，使钾通道关闭，?细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 2、由于可能发生严重骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。 3、本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，应用水彻底冲洗。 4、注射用盐酸托泊替康在避光包装内，温度20-25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在20-25℃可保存24小时。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：本品动物试验提示，本品对胎鼠有较强的致畸作用和生殖毒性作用，故孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 6、儿童用药：未见报道。 7、老年用药：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。 8、药物过量：目前尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。

1.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样.瑞格列奈片也可致低血糖。2.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性.如果合并用药后仍发生持续高血糖.则不能再用口服降血糖药控制血糖.而需改用胰岛素治疗。3.在发生应激反应时.如发烧.外伤.感染或手术.可能会出现血糖控制失败.这时.有必要停止服用瑞格列奈而进行短期的胰岛素治疗。4.瑞格列奈片尚未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。5.应尽量避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用.如果必须合用.应严密监测患者的血糖水平.因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。6.与其它口服降血糖药一样.患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。7.肾功能不全:虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱的联系.但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤的患者中略有降低.由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强.这些患者增加剂量时应谨慎(参见[药代动力学])。8.肝功能不全:在通常剂量下.与肝功能正常的患者相比.肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物.因此肝功能损伤患者应慎用本品.应延长剂量调整间期.对患者的反应进行充分评估(参见[药代动力学])。