盐酸托泊替康

盐酸洛哌丁胺胶囊

本品主要成份为盐酸托泊替康。

盐酸洛哌丁胺。

南京海润医药有限公司

河南中杰药业有限公司

国药准字H20000435

国药准字H20003271

本品用于小细胞肺癌、一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

止泻药，用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、静脉滴注： （1）推荐剂量：为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟，持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减小0.2mg/m2或与G-GSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-GSF。 （2）注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。 （3）特殊人群的剂量：肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5-10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。 2、口服：口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次按体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂（75mg/m2）静脉输注，每21天为一个疗程。 3、可根据患者耐受性调整本品剂量： （1）治疗中出现3级血液学毒性，下一周期剂量可减少25％。如出现4度粒细胞减少合并严重感染性发热则中止治疗。 （2）治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。 （3）肝功能转氨酶大于正常值2.5倍时，下一周期剂量减少25％，大于5倍时停止用药。 （4）治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25％，如出现2级毒性则中止治疗。

本品适用于成人和5岁以上的儿童。 急性腹泻：起始剂量，成人2粒．5岁以上儿童1粒，以后每次不成形便后服用1粒。慢性腹泻：起始剂量，成人2粒．5岁以上儿童1粒，以后可调节每日剂量以维持每日1-2次正常大便。一般维持剂量每日1-6粒。 每日最大剂量：成人不超过8粒，儿童不超过3粒/20公斤体重

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。 2、严重骨髓抑制，中性粒细胞＜1500个/mm3者。 3、妊娠、哺乳期妇女。

易蒙停禁用于2岁以下的儿童。易蒙停胶囊不宜用于5岁以下的儿童。本品为对症治疗药品，对引起腹泻的病因的治疗仍是需要的。本品不能用于伴有高热和脓血便的急性细菌性痢疾的基本治疗。禁用于急性溃疡性结肠炎及广谱抗菌素引起的伪膜性肠炎的病人。对应避免使用肠蠕动抑制剂的患者，禁用本品。一旦发生便秘、腹胀、不完全肠梗阻时，应立即停用本品。

本品用于小细胞肺癌、一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

止泻药，用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

1、血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/mm3，血小板恢复到100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用（必要时可使用G-GSF或输注成份血）。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。 2、消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。 3、皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。 4、神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。 5、呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。 6、肝脏：有时出现肝功能异常、转氨酶升高。 7、全身：乏力、不适、发热。 8、局部：静脉注射时，若药液漏在血管外可产生局部刺激、红肿。 9、过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等．消化道症状如便秘、口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐．以及头晕、头痛、乏力等。临床试验数据不良事件汇总如下（无论是否因用药引起）：1．)急性腹泻患者的不良事件发生率在1.0%以上、盐酸洛哌丁胺组发生率至少与安慰剂组相当的不良事件列于下表：发生率在1.0%以上的、安慰剂组发生率大于盐酸洛哌丁胺组的不良事件有：口干、胃肠胀气、腹部痉挛和绞痛。2．)慢性腹泻患者的不良事件发生率在1.0%以上、盐酸洛哌丁胺组发生率至少与安慰剂组相当的不良事件列于下表：发生率在1.0%以上的、安慰剂组发生率大于盐酸洛哌丁胺组的不良事件有：恶心、呕吐、头痛、胃肠胀气、腹痛、腹部痉挛和绞痛。3．76项对急慢性腹泻患者进行的对照或开放性研究中的不良事件所有研究中发生率在1.0%以上的不良事件列于下表：上市后经验以下自发报告的不良事件按机体系统及报告频率顺序排列：很常见(＞1/10)；常见(＞1/100，＜1/10)；少见(＞1/1000，＜1/100)：罕见(＞1/10000，＜1/1000)：非常罕见（＜1/10000)，包括个别报告。所列频率仅反映了不良事件报告的发生率，并不能体现如临床试验和流行病学研究中显示的实际发生率。皮肤及皮下组织异常非常罕见：皮疹，荨麻疹和瘙痒。有个别血管性水肿、疱疹（包括Stevens-Johnson综合征）、多形红斑和中毒性表皮坏死症的报告。免疫系统异常有个别过敏反应的报告，其中极个别出现严重过敏反应（包括过敏性休克）和类过敏反应。胃肠道异常非常罕见：腹痛、肠梗阻、腹胀，恶心、便秘、呕吐、巨结肠（包括中毒性巨结肠）、胃胀和消化不良。肾脏及泌尿器官异常有尿潴留的个别报告。精神系统异常非常罕见：困倦。神经系统异常非常罕见：意识丧失、意识水平降低、头晕。一些在临床研究和上市后经验中报告的不良反应也是腹泻综合征的常见不良反应，如腹痛、腹部不适、恶心、呕吐．口干、乏力、困倦、头晕、便秘和腹胀，通常很难区分这些反应是源于腹泻还是药物副作用。

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 2、由于可能发生严重骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。 3、本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，应用水彻底冲洗。 4、注射用盐酸托泊替康在避光包装内，温度20-25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在20-25℃可保存24小时。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：本品动物试验提示，本品对胎鼠有较强的致畸作用和生殖毒性作用，故孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 6、儿童用药：未见报道。 7、老年用药：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。 8、药物过量：目前尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。

腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时．如出现腹胀的早期症状，应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄，因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。