盐酸托泊替康

伏格列波糖片

本品主要成份为盐酸托泊替康。

本品主要成份:伏格列波糖。

南京海润医药有限公司

正大青春宝药业有限公司

国药准字H20000435

国药准字H20123030

本品用于小细胞肺癌、一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外，还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、静脉滴注： （1）推荐剂量：为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟，持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减小0.2mg/m2或与G-GSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-GSF。 （2）注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。 （3）特殊人群的剂量：肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5-10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。 2、口服：口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次按体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂（75mg/m2）静脉输注，每21天为一个疗程。 3、可根据患者耐受性调整本品剂量： （1）治疗中出现3级血液学毒性，下一周期剂量可减少25％。如出现4度粒细胞减少合并严重感染性发热则中止治疗。 （2）治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。 （3）肝功能转氨酶大于正常值2.5倍时，下一周期剂量减少25％，大于5倍时停止用药。 （4）治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25％，如出现2级毒性则中止治疗。

使用时将其加入适量水中，搅拌均匀后服用。通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日3次，餐前口服，服药后即刻进餐。

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。 2、严重骨髓抑制，中性粒细胞＜1500个/mm3者。 3、妊娠、哺乳期妇女。

1.严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖，所以不适于服用本品。2.严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。因有必要通过注射胰岛素调节血糖，所以不适于服用本品。3.对本品的成份有过敏史的患者。

本品用于小细胞肺癌、一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外，还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

1、血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/mm3，血小板恢复到100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用（必要时可使用G-GSF或输注成份血）。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。 2、消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。 3、皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。 4、神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。 5、呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。 6、肝脏：有时出现肝功能异常、转氨酶升高。 7、全身：乏力、不适、发热。 8、局部：静脉注射时，若药液漏在血管外可产生局部刺激、红肿。 9、过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

1.严重的不良反应:1)与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖(不到0.1～5%)。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖(不到0.1%)。本品可延迟双糖类的消化、吸收，如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。2)有时出现腹部胀满、肠排气增加(发生率为0.1～5%)等，由于肠内气体等的增加，偶尔出现肠梗阻样症状(不到0.1%)，应充分进行观察，出现症状应进行停药等适当处理。3)偶尔出现暴发性肝炎、伴随AST(GOT)，ALT(GPT)等上升的严重肝功能障碍或黄疸(均小于0.1%)。故应充分观察，出现异常时应进行停止给药等适当处理。4)严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍(频率不明)，所以应充分观察排便等状况，发现异常应立即进行停止给药等适当处理。2.其它不良反应:1)消化系统:腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心(发生率为0.1～5%以下)、口腔炎、口渴、味觉异常、肠壁囊样积气症(0.1%以下)。2)过敏症注1):皮疹、瘙痒、光敏感(发生率在0.1%以下)。3)肝脏:GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升(发生率在0.1%以下)。4)神经系统:头痛、眩晕、蹒跚、困倦(发生率在0.1%以下)。5)血液系统:贫血(发生率在0.1～5%以下)、血小板减少(0.1%以下)。6)其它:麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛(发生率在0.1%以下)。注1)出现这些情况时，应停止用药。

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 2、由于可能发生严重骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。 3、本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，应用水彻底冲洗。 4、注射用盐酸托泊替康在避光包装内，温度20-25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在20-25℃可保存24小时。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：本品动物试验提示，本品对胎鼠有较强的致畸作用和生殖毒性作用，故孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 6、儿童用药：未见报道。 7、老年用药：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。 8、药物过量：目前尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。

1.下述患者应慎重用药:1)正在服用其它糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖。2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状。3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化。4)勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。(因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化。5)严重肝障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高氨血症恶化同时伴随意识障碍。6)严重肾障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化。2.重要注意事项:1)本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。2)对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于餐后2小时血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。3)饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。4)服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药2～3月后，控制餐后血糖的效果不满意(餐后2小时静脉血浆的血糖值不能控制在00mg/dl(11.1mmol/L)以下)，必须考虑换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后血糖得到充分控制(静脉血浆中餐后2小时血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、饮食疗法和运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。5)在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。6)药物交付时:铝塑泡罩包装的药物应从铝塑罩薄板中取出后服用。(有报道因误服铝塑泡罩薄板，坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，併发纵隔炎等严重的併发症。