磺胺甲噁唑片

甲磺酸伊马替尼胶囊

本品主要成份为磺胺甲噁唑。

本品主要成份为甲磺酸伊马替尼。

福建古田药业有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H35020095

国药准字H20133198

磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。磺胺甲噁唑（不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂）的适应症如下：

1.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期； 2.用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限： 3.用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 4.用于治疗嗜酸细胞过多综合症（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。 6.用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。 7.用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。 8.用于Kit （CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

1、成人常用量：用于治疗一般感染。首剂2g，以后每日2g，分2次服用。 2、小儿常用量：用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重每日50-60mg／kg（总剂量不超过2g/日），以后每日按50-60mg/kg，分2次服用。

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1、对磺胺类药物过敏者禁用。 2、由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。 3、孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 4、小于2个月的婴儿禁用本品。 5、重度肝肾功能损害者禁用本品。

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孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠动物研究表明本药存在生殖毒性(见毒理研究的生殖毒性部分)。日前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期问不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。哺乳伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为0.5和0.9，说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日的乳汁的最大摄入量，婴儿总体

磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。磺胺甲噁唑（不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂）的适应症如下：

1.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期； 2.用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限： 3.用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 4.用于治疗嗜酸细胞过多综合症（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。 6.用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。 7.用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。 8.用于Kit （CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

1、过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3、溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6、肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高（游离型和乙酰化物），故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。 7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。 10、磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。

在经伊马替尼长期治疗后，大鼠机会性感染的发生率增加，并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。遗传毒性在一项体外细菌(Amcs tcst)试验、一项体外哺乳动物细胞分析（小鼠淋巴瘤实验）和一项体内人鼠微核试验中，伊马替尼均没有显示任何遗传毒性。在一项体外哺乳细胞诱裂性(clastogenicity)试验中（中国地鼠卵巢细胞染色体畸变），当代激活时，伊马替尼可致阳性结果。出现在成品中的因生产过程而产生的两个中间产物在Ames实验显示致突变性，其中一个中间产物在小鼠淋巴瘤试验中也是阳性。生殖毒性一项生育力试验中，连续70天给予雄性大鼠60mg/kg(约相当于最大临床剂量800mg/天)，睾丸和副睾的重量减轻，同时精子的活动度降低。狗口服剂量＞30mg/kg时，也观察到其精子的产生有轻度到中度降低。在一项雌性大鼠的生育力研究中，交配和孕鼠的数量没有变化，但是在剂量60mg/kg而不是≤20mg/kg时，植入后胎儿的死亡明显增加，同时活胎数降低。在一项大鼠围产期的发育研究中，口服给予45mg/kg/天，死胎的数量和出生后第0天到笫4天之间死亡的数量增加。F1代仔鼠给予同样的剂量，从出生到终点解

1、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏患者对其他磺胺药也可能过敏。 2、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。 3、肾脏损害。如应用本品疗程长，剂量大宜同服碳酸氢钠并多饮水，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。 4、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 5、下列情况应慎用缺乏G-6PD、血卟啉症患者。 6、治疗中须注意检查： （1）全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。 （2）治疗中定期尿液检查。 （3）肝、肾功能检查。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 （2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％-100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。 8、儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。 9、老年用药：老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。 10、药物过量：磺胺血浓度不应超过200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。

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