氢化可的松片

卡泊三醇搽剂

本品主要成分为氢化可的松。

卡泊三醇，化学名称为：9, 10-开环胆甾-24-环丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物 结构式为： 分子式：C27H40O3, H2O 分子量：430.6

哈药集团三精明水药业有限公司

LEO Pharma A/S 丹麦利奥制药有限公司

国药准字H23021782

国药准字HJ20150664

本品用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗及先天性肾上腺皮质功能增生症的治疗，也可用于类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘、过敏性疾病，并可用于严重感染和抗休克治疗等。

头部银屑病。

口服：治疗成人肾上腺皮质功能减退症，每日剂量20-30mg，清晨服2/3，午餐后服1/3。有应激情况时，应适当加量，可增至每日80mg，分次服用。小儿的治疗剂量为按体表面积每日20-25/m2，分3次，每小时服一次。

将本品少量涂于头部患处皮肤，早晚各一次。每周用量不可超过60ml。当患者还同时使...

对本品及其它甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用，特殊情况应权衡利弊使用，但应注意病情恶化可能：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松等。肾上腺皮质功能低减症及先天性肾上腺皮质功能增生症患者在妊娠合并糖尿病等情况时都仍然要用。

最常报道的不良反应多为皮肤反应。特别是用药部位的反应。高钙血症和过敏反应的报道非常罕见。 根据临床数据，达力士®软膏的不良反应发生率约为25%左右。（表见说明书）

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未发现本品有任何致畸作用，但本品在孕妇和哺乳期妇女中的用药安全性尚未完全确定，不确定卡泊三醇是否通过乳汁排泄，因此不应在妊娠和哺乳期使用。 儿童用药：因儿童用药的安全性、有效性。剂量尚未完全确定，本品不应用与儿童。 老年用药：老年患者用药尚没有具体的临床实践经验。

本品用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗及先天性肾上腺皮质功能增生症的治疗，也可用于类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘、过敏性疾病，并可用于严重感染和抗休克治疗等。

头部银屑病。

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类： 1、长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2、患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4、糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

药理作用： 本品为维生素D衍生物卡泊三醇的外用制剂，能抑制皮肤细胞（角脘细胞）增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。 毒理研究： 本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。 在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天（按体表面积计，分别为9、30和90mg/m2/天。相当于对60kg的成人最大推荐日剂量达的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低，尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响，未见经皮或全身致癌作用。 在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同，观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象（仅在雄性鼠中有统计学意义），提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。

1、诱发感染：肾上腺皮质激素功能减退患者易发生感染。在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。 2、对诊断的干扰： （1）糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。 （2）对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。 （3）长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。 （4）还可使甲状腺131I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果。 （5）使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。 3、下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。 4、随访检查：长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目： （1）血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。 （2）小儿应定期检测生长和发育情况。 （3）眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。 （4）血清电解质和大便隐血。 （5）高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为重。

达力士搽剂可能对面部皮肤有刺激作用，应避免直接用于面部。建议病人用后洗手以免无意中将药物带到面部。 由于缺乏数据，有严重肾衰竭或严重肝脏功能不全的患者应避免使用本品。 如果用药超过最多周剂量，可能发生高钙血症，停药后可很快恢复正常。 达力士搽剂因含有丙二醇，可能会引起皮肤刺激。 在使用达力士治疗期间，建议患者限制或避免过度暴露在自然光或人工光下。只有在医生和患者均认为潜在的利益大于潜在的风险，局部卡泊三醇用药可与紫外照射连用。