海诺欣 (硫普罗宁注射液)

伏格列波糖胶囊

本品主要成分为硫普罗宁。

本品主要成份为伏格列波糖。

沈阳光大制药有限公司

浙江震元制药有限公司

国药准字H20041604

国药准字H20060234

本品用于：

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

1、静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。 2、配制方法：临用前稀释于5%-10%的葡萄糖溶液或生理盐水250-500ml中，按常规静脉滴注。

通常成人1次0.2mg，1日3次,餐前口服,服药后即刻进餐。

1、对本品成份过敏的患者。 2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水，消化道出血等并发症的肝病患者。 3、肾功能不全合并糖尿病者。 4、孕妇及哺乳妇女。 5、儿童。 6、急性重症铅、汞中毒患者。 7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

据国外文献资料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例（16.0%）、上市后的使用结果调查（2000年9月为止）的4446例中有460例（10.3%）出现了包括临床检查异常值在内的不良反应。以下的不良反应是上述调查或自发报告等可看到的。1、严重的不良反应 （1）与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖（不到0.1～5%）。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖（不到0.1%）。本品可延迟双糖类的消化、吸收，如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。 （2）有时出现腹部胀满、肠排气增加（不到0.1～5%）等，由于肠内气体等的增加，偶尔出现肠梗阻样症状（不到0.1%），应充分进行观察，出现症状应进行停药等适当处理。 （3）偶尔出现暴发性肝炎、伴随AST（GOT）、ALT（GPT）等上升的严重肝功能障碍或黄疸（均小于0.1%）。故应充分观察，出现异常时应进行停止给药等适当处理。 （4）严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍（频率不明），所以应充分观察排便等状况，发现异常应立即进行停止给药等适当处理。 2、其它不良反应 （1）消化

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药，因有关妊娠期用药的安全性尚未确立，孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的有益性大于危险性时才可用药。虽然尽可能避免哺乳期妇女用药，但当不得不用药时应停止哺乳。[动物试验（大鼠）已发现本品抑制新生大鼠体重的增加，推测是由于抑制母体动物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。] 儿童用药：对儿童用药的安全性尚未确立。 老年用药：老年人通常生理机能下降，应从小剂量开始用药（例如1次0.1mg），并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生，同时应慎重用药。

本品用于：

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

1、过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中。严重不良反应病例报告115例，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例）。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。 2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。 3、血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×106以下，或者血小板计数降到每毫升10×106以下，建议停药。 4、泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10％，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。 5、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。 6、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10％-32％。表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。 7、呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。 8、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。 9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。 10、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。

药理作用 本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示，对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用较强；另一方面，对猪和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。毒理研究大鼠单次给予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可见药物分布。

1、出现过敏反应的患者应停用本药。以下患者慎用： （1）老年患者。 （2）有哮喘病史的患者。 （3）既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾经出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从小的剂量开始。 2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。本药可通过乳汁排泄，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳妇女禁用。 4、儿童用药：禁用。 5、老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。 6、药物过量：当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

1、下述患者应慎重用药 (1)正在服用其它糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖)。 (2)有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状)。 (3)伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化)。 (4)勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。(因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化)。(5)严重肝障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高血氨症恶化同时伴随意识障碍)。 (6)严重肾障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化)。 2、重要注意事项 (1)本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。 (2)对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于餐后2小时血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。 (3)饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素