罗库溴铵注射液

柳氮磺吡啶

本品主要成份为罗库溴铵。

本品主要成分为柳氮磺吡啶。

华北制药股份有限公司

山西同达药业有限公司

国药准字H20103495

国药准字H14022873

本品为全身麻醉辅助用药，用于常规诱导麻醉期间气管插管，以及维持术中骨骼肌的神经肌肉阻滞。

本品用于治疗溃疡性结肠炎、类风湿性关节炎等。

1、本品可在8-25℃保存8周，一旦从冰箱中取出后，不推荐重新放入冰箱。 2、给药方法：本品需要通过静脉给予，可静脉注射或连续输注。 3、剂量：剂量和其他肌松药一样，罗库溴铵的给药剂量应个体化。在确定用药剂量时应适当考虑以下因素： （1）麻醉方法、手术时间、镇静方法和机械通气的时间，同时应用的其他药物的相互作用以及病人情况等。建议采用适当的肌松监测技术，以评定肌松深度和恢复状况。 （2）吸入麻醉药确可增强罗库溴铵的肌松作用，然而临床上这种药物的协同作用只有当吸入麻醉药在组织中浓度达到产生该作用所需浓度时才具有临床意义。因此，在吸入麻醉下长时间手术（超过1小时）时，罗库溴铵应减小维持剂量，延长给药间隔时间或减慢输注速率。（参考【药物相互作用】） （3）在成年病人中下列剂量推荐可作为通用的指南，用于气管插管和各种长短不同的手术肌松临床应用。 4、外科手术： （1）气管插管：常规麻醉中罗库溴铵的标准插管剂量为0.6mg/kg，60秒内在几乎所有病人中可提供满意的插管条件。 （2）维持剂量：罗库溴铵推荐的维持剂量为0.15mg/kg，在长时间吸入麻醉病人可适当减少至0.075-0.1mg/kg。最好在肌肉颤搐恢复至对照值的25%或对4个成串刺激具有2-3个反应时给予维持剂量。 （3）连续输注：若连续输注罗库溴铵，建议先静注负荷剂量0.6mg/kg，当肌松开始恢复时再行连续输注。适当调整输注速率，使肌肉颤搐高度维持在对照的10%左右或维持于对4个成串刺激保持1-2个反应。在成人静脉麻醉下，维持该水平肌松时的滴注速率范围为5-10μg/kg/min，吸入麻醉下5-6μg/kg/min。由于输注需要量因人及麻醉方法而异，输注给药时建议采用连续监测肌松。 （4）老年病人、肝脏和/或胆道疾病，和/或肾衰病人的剂量：老年病人、肝脏和/或胆道疾病，和/或肾衰病人在常规麻醉期间气管插管的标准剂量为0.6mg/kg。无论采取何种麻醉方法，推荐用于这些病人的维持剂量均为0.075-0.1mg/kg，滴注速率为5-6μg/kg/min。（请参看连续输注）。 （5）超重和肥胖病人的剂量：当体重超重和肥胖病人（指病人体重超过标准体重30%或更重者）应用罗库溴铵时，其剂量应考虑肌肉组织的成份并适当减少剂量。 （6）儿童剂量：罗库溴铵静脉给药，可静脉注射或连续输注。氟烷麻醉下儿童（1-14岁）和婴儿（1-12月）对罗库溴铵的敏感性与成人相似。婴儿和儿童的起效较成人快，临床作用时间儿童较成人短。尚无充分的资料足以推荐将该药用于新生儿（0-1月）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 柳氮磺吡啶肠溶片： 服用剂量应根据患者对治疗的反应情况及对药物的耐受性决定，片剂应在每日固定的时间服用，进餐时服用为佳。先前未曾用柳氮磺吡啶片剂及肠溶片治疗的患者，建议其在最初几周内逐渐增加剂量，使用肠溶片能降低胃肠道副作用的发生率。肠溶片不可压碎及掰开服用。 1、溃疡性结肠炎、Crohn’s病： （1）成人：每天3-4g（12-16片），分次口服，用药间隔应不宜超过8小时为宜，为防止消化道不耐受，初始以每天1-2g（4-8片）的小剂量开始，如果每天超过4g（16片），应警惕药物的毒性会增加。 （2）严重发作：每次1-2g（4-8片），每天3-4次，可与类固醇药物合用，组成强化治疗方案。 （3）轻度及中度发作：每次1g（4片），每天3-4次。 （4）缓解期：建议给予维持剂量以防症状重现，一般每天2-3次，每次1g（4片）。 （5）儿童：按每公斤体重每天40-60mg的剂量，分3-6次服用。 （6）防止复发：按每公斤体重每天20-30mg的剂量，分3-6次服用。 2、类风湿性关节炎：根据经验，临床效果出现在治疗后1-2个月内，建议该肠溶片与止痛药和/或非甾体类抗炎药一起服用，至少到柳氮磺吡啶肠溶片的疗效出现为止。 （1）成人：每次1g（4片）每天2次。肠溶片不可压碎及掰开服用。开始治疗时建议按下表增加每天的剂量：第一周晚上0.5g；第二周早晨0.5g，晚上0.5g第三周早晨0.5g晚上1.0g第四周早晨1.0，晚上1.0g。若治疗两个月后未出现反应，可将剂量增至每天3g（12片），每天超过2g时，应进行监测。 （2）儿童：目前不主张对青少年慢性关节炎使用柳氮磺吡啶肠溶片，必须使用时参照如下用法用量：6岁以上儿童30-50mg/公斤体重/天，分2次口服，最大剂量为2g/天。 柳氮磺吡啶栓： 1、直肠给药。 2、重症患者每日早、中、晚排便后各用一粒。 3、中或轻症患者早、晚排便后各用一粒。 4、症状明显改善后，改用维持量，每晚或隔日晚用一粒，晚间给药时间最好在睡前。 柳氮磺吡啶结肠溶胶囊： 1、成人：每天3-4g（12-16粒），分次口服，用药间隔应不宜超过8小时，为防止消化道不耐受，初始每天1-2g（4-8粒）的小剂量开始，如果每天超过4g（16粒），应警惕毒性增加。 2、严重发作：每次1-2g（4-8粒），每天3-4次，可与类固醇药物合用，组成强化治疗方案。 3、轻度及中度发作：每次1g（4粒），每天3-4次。 4、缓解期：建议给予维持剂量以防症状重现，一般每天2-3次，每次1g（4粒）。 5、儿童：按每公斤体重每天40-60mg剂量，分3-6次服用。 6、防止复发：按每公斤体重每天20-30mg剂量，分3-6次服用。 7、急性溃疡性结肠炎用药后一些临床症状如发烧、体重改变、腹泻及便血与乙状结肠镜检查、活组织检查一样具临床意义，临床症状如腹泻等消失时仍需继续用药，只有当内镜检查确定好转后剂量才可降至维持量，若腹泻复发，则应加大剂量至停药前的剂量。

对罗库溴铵或溴离子或本品中任何辅料成份有过敏反应者。

柳氮磺吡啶肠溶片： 对磺胺及水杨酸盐过敏者、肠梗阻或泌尿系统梗阻患者、卟啉症患者、2岁以下患者禁用柳氮磺吡啶。 柳氮磺吡啶栓： 对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。 柳氮磺吡啶结肠溶胶囊： 柳氮磺吡啶及其代谢物、磺胺、水杨酸盐过敏者禁用；2岁以下小儿禁用；肠梗阻及尿路阻塞者、血紫质病者禁用。

本品为全身麻醉辅助用药，用于常规诱导麻醉期间气管插管，以及维持术中骨骼肌的神经肌肉阻滞。

本品用于治疗溃疡性结肠炎、类风湿性关节炎等。

1、最常发生的不良反应（ADRs）包括注射部位疼痛/反应、生命体征的改变和神经肌肉阻滞作用的延长。上市后监测期间最常报告的严重不良反应是速发过敏和类速发过敏反应以及相关的症状。 2、不常见、罕见不良反应（1/10000）： （1）心脏异常：心动过速。 （2）血管异常：低血压。 （3）全身异常和给药部位不适：药物无效、药物疗效/治疗作用降低、药物疗效/治疗作用升高、注射部位疼痛、注射部位反应。 （4）损伤、中毒和手术并发症：神经肌肉阻滞时间延长、麻醉复苏延迟。 3、非常罕见不良反应（<1/10000）： （1）免疫系统异常：超敏反应、速发过敏反应、类速发过敏反应、速发过敏性休克、类速发过敏性休克。 （2）神经系统异常：松弛性瘫痪。 （3）血管异常：循环衰竭和休克、潮红。 （4）呼吸、胸廓和纵膈异常：支气管痉挛。 （5）皮肤和皮下组织异常：血管神经性水肿、荨麻疹、皮疹、红斑疹。 （6）肌肉骨骼和结缔组织异常：肌无力、类固醇肌病。 （7）全身异常和给药部位不适：面部水肿、恶性高热。 （8）损伤、中毒和手术并发症：麻醉中的气道并发症。 4、速发过敏反应（速发/类速发过敏反应）： （1）尽管非常罕见，但已有使用包括本品在内的神经肌肉阻滞药物后发生严重速发过敏反应的病例报道。速发过敏类速发过敏反应包括：如支气管痉挛、心血管变化（如低血压和心动过速、循环衰竭-休克）、和皮肤改变（如血管性水肿、荨麻疹）。这些反应在某些病例中甚至是致死性的。鉴于这些反应可能的严重性，临床医生应当始终采取必要的预防措施。 （2）众所周知，神经肌肉阻滞药物能诱发局部和全身的组胺释放。因此当使用该类药物时，应时时注意到可能在注射部位发生瘙痒和红斑和/或发生全身类组胺（类速发过敏）反应（参见上面速发过敏反应）。临床研究发现快速静注本品0.3-0.9mg/kg后，平均血浆组胺水平可见轻微增高。 5、神经肌肉阻滞作用延长：非去极化神经肌肉阻滞类药物最常见的不良反应是药物的药理作用延长，超过了临床所需的作用时间。这种情况会有不同的临床表现，从骨骼肌无力到因长时间骨骼肌的深度麻痹而导致的呼吸功能不全或呼吸暂停。 6、肌病：已有在ICU中联合使用各种神经肌肉阻滞药物与皮质类固醇后发生肌病的报告。 7、局部注射部位反应：已有报告在快速顺序诱导麻醉期间出现注射部位疼痛，尤其是在患者还没有完全失去知觉，特别是使用异丙酚进行诱导时。临床研究中，用异丙酚进行快速顺序诱导麻醉时，16%的患者观察到注射部位疼痛，用芬太尼与硫喷妥钠进行快速顺序诱导麻醉时，不足0.5%患者观察到注射部位疼痛。

柳氮磺吡啶肠溶片： 1、整体而言，约有75%药物不良反应发生在治疗前3个月，超过90%发生在前6个月。一些剂量依赖性的不良反应症状，通常可以由减少剂量而缓解。肠道细菌将柳氮磺吡啶分解成磺胺嘧啶和5-氨基水杨酸，所以可能发生磺胺药物或水杨酸盐药物引起的不良反应。具有慢乙酰化代谢表型的患者更可能对磺胺嘧啶产生药品不良反应。 2、柳氮磺吡啶用于治疗溃疡性结肠炎时，最常见的不良反应有厌食、头痛、恶心、呕吐、胃部不适和明显的可逆性少精子症。约有三分之一的治疗患者会出现这些不良反应。发生概率较小的不良反应有瘙痒、荨麻疹、皮疹、发热、变性珠蛋白小体贫血、溶血性贫血和紫绀等症状，这些不良反应的发病率一般低于1/30。以往的经验表明每日的服药剂量为4克或4克以上，或血清总磺胺嘧啶浓度超过50g/ml时，不良反应的发生率呈增加的趋势。 3、成人类风湿性关节炎患者在服用柳氮磺吡啶时也会出现相似的不良反应，某些反应的发病率会更高。在类风湿性关节炎研究中有以下常见的不良反应：恶心（19%）、消化不良（13%）、皮疹（13%）、头痛（9%）、腹痛（8%）、呕吐（8%）、发热（5%）、头晕（4%）、口腔炎症（4%）、皮肤瘙痒（4%）、肝功能异常（4%）、白细胞减少（3%）及血小板减少（1%）。有报道该药会引起免疫球蛋白表达抑制，其发生率为10%。该症状可缓慢逆转，且临床表现较少见。 4、一般来说，幼年型类风湿性关节炎患儿的不良反应与成人类风湿性关节炎患者的不良反应相似，不过全身型幼年类风湿性关节炎患儿血清病样症状的发生率较高。 5、一项临床试验表明免疫球蛋白表达抑制的发生率约为10%。虽然下列清单中包括的一些不良反应不在本药报道过的不良反应范围之内，但是由于在磺胺类药物之间药理学上的相似性，在给患者服用柳氮磺吡啶肠溶片时需要考虑到所有这些不良反应。不常见或罕见的不良反应包括： （1）血液系统障碍：再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、巨幼细胞性（巨红细胞性）贫血、紫癜、低凝血酶原血症、高铁血红蛋白血症、先天性中性粒白细胞减少症及骨髓增生异常综合征。 （2）超敏反应：多形性红斑（Stevens-Johnsonsyndrome）、剥脱性皮炎、表皮坏死松解症（Lyell’ssyndrome）伴角膜损伤、药疹伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状（DRESS）、过敏反应、血清病综合征、间质性肺病、肺炎或伴有嗜酸性粒细胞增多、血管炎、纤维性肺泡炎、胸膜炎、心包炎或伴有心包填塞、过敏性心肌炎、结节性多动脉炎、狼疮样综合征、伴有或不伴有免疫复合物形成的肝炎及肝坏死、重症肝炎有时需肝移植、急性痘疮样型副银屑病（Mucha-Habermansyndrome）、横纹肌溶解症、光敏反应、关节疼痛、眶周水肿、结膜和巩膜充血及脱发。 （3）胃肠反应：肝炎、肝功能衰竭、胰腺炎、血性腹泻、叶酸吸收障碍、地高辛吸收障碍、口腔炎症、腹泻、腹痛及中性粒细胞减少性小肠结肠炎。 （4）中枢神经系统反应：横断性脊髓炎、惊厥、脑膜炎、暂时性脊柱后路病变、马尾综合征、格林-巴利综合征、外周神经病变、精神抑郁症、眩晕、听觉丧失、失眠、共济失调、感知错幻、耳鸣及嗜睡。 （5）肾脏反应：中毒性肾病变伴少尿和无尿、肾炎、肾病综合征、尿路感染、血尿、晶体尿、蛋白尿和溶血性尿毒症。 （6）其它反应：尿液变色和皮肤变色。 6、磺胺类药物与一些致甲状腺肿大、利尿剂（乙酰唑胺和噻嗪类）和口服降糖药有一定的化学相似性。使用磺胺类药物的患者很少出现甲状腺肿大、多尿和血糖过低等症状。 7、这些药物间可能存在交叉敏感。大鼠对磺胺类药物的致甲状腺肿作用尤其敏感，长期用药曾引起大鼠罹患甲状腺癌。 8、上市后报告在临床实践时使用含有（或经代谢转化为）5-氨基水杨酸的药物会出现以下症状。这些症状是患者自愿报道的，受试者数量不详，因此无法估算其发生概率。包含这些症状是因为考虑到其严重性、相关报道出现的频率以及它们与5-氨基水杨酸间潜在的因果关系。 9、胃肠道症状：有肝中毒的报道，包括肝功能检查值偏高（门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、谷氨酰基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、胆红素）、黄疸、淤胆型黄疸、肝硬化、可能还有肝细胞受损、包括肝坏死和肝功能衰竭。这些病例中的某些可能引起死亡。此外，还报道过一例导致肝功能改变的川崎综合征。 柳氮磺吡啶栓： 本栓剂成人每日最大用量为1.5g，临床应用未见明显不良反应。 柳氮磺吡啶结肠溶胶囊： 1、最常见的不良反应有：恶心、厌食、体温上升、红斑及瘙痒、头痛、心悸。 2、下面所列的不良反应较少见，且可能与剂量有关： （1）血液系统反应：红细胞异常（如溶血性贫血、巨细胞症），紫绀。 （2）胃肠道反应：胃痛及腹痛。 （3）中枢神经系统反应：头晕、耳鸣。 （4）肾脏反应：蛋白尿、血尿。 （5）皮肤反应：皮肤黄染。 3、下列反应可能与剂量无关： （1）血液系统反应：骨髓抑制如伴有白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少。 （2）消化系统反应：肝炎、胰腺炎。 （3）中枢神经系统反应：周围神经病变、无菌性脑膜炎。 （4）皮肤反应：出疹、荨麻疹、多形性红斑/Stevens-Johnson综合征、脱落性皮炎、表皮坏死溶解综合征、光敏感性。 （5）肺部反应：肺部并发症（纤维性肺泡炎伴有如：呼吸困难、咳嗽、发热、嗜酸粒细胞增多症）。 （6）其他过敏反应：眶周水肿、血清病、LE综合征、肾病综合征。 （7）男性生殖功能絮乱：曾报道使用柳氮磺吡啶治疗的男性出现精液缺乏性不育。停止用药可逆转此反应。

1、需要适当的麻醉：本品已知对意识、痛阈值或大脑功能活动无影响。因此，给予本品的同时必须适当给予麻醉或镇静药物。 2、合理给药和监测：谨慎调整本品剂量，建议给予神经肌肉阻滞药物的临床医生使用外周神经刺激仪等，且如果给予追加剂量，进行监测以减少药物过量引起的并发症。 3、呼吸肌麻痹：由于罗库溴铵可引起呼吸肌麻痹，使用此药的病人必须采用人工呼吸支持，直至病人的自主呼吸充分恢复。同使用所有肌松药的作用一样，预计插管的可能困难十分重要，特别是将此肌松药用于快速诱导麻醉时。 4、残余箭毒化：与其他神经肌肉阻滞药物一样，已报告本品存在残余箭毒化作用。为了防止残余箭毒化作用造成并发症，建议确保患者的神经肌肉阻滞功能充分恢复后再行拔管。老年患者（65岁或以上）发生残余神经肌肉阻滞的风险可能增加。此外还应考虑到可能导致术后拔管后发生残余箭毒化的其他因素（例如，药物相互作用或患者病情）。如果没有按照标准临床操作实施麻醉，应考虑使用舒更葡糖钠注射液或者其他神经肌肉阻滞拮抗剂，尤其是在更容易发生残余箭毒化作用的病例中。 5、速发过敏反应：使用肌松药可能出现过敏反应，应该做好防治此类反应的准备。由于有肌松药的交叉过敏反应的报道，应做好发生该反应的治疗准备，特别是既往对肌松药有过敏反应的病例要给予特别注意。罗库溴铵剂量超过每公斤体重0.9mg时，可增加心率。该作用可能抵消其他麻醉药或迷走刺激所致的心动过缓。 6、在重症监护病房中的长期使用： （1）尚未研究本品在重症监护病房（ICU）中的长期使用情况。如同其他非去极化神经肌肉阻滞药物，在重症监护病房长期给药期间，本品可能形成明显的耐药性。虽然不清楚这种耐药的形成机制，但受体上调可能是一种促进因素。强烈建议，在给药和恢复期间，利用神经刺激仪，连续监测神经肌肉传递。如果对神经刺激无明确反应（四个成串刺激一次颤搐），不应给予追加剂量的本品或任何其他神经肌肉阻滞药物。在重症监护病房，尝试断开长期接受神经肌肉阻滞药物患者的通气设备初期，可能发现长时间的肌肉麻痹和骨骼肌无力。 （2）据报道，在ICU中单独或与糖皮质激素联合长期使用其他非去极化神经肌肉阻滞药物时，患者出现肌病。因此，对于接受神经肌肉阻滞药物和糖皮质激素的患者，应尽可能限制神经肌肉阻滞药物的使用时间，且仅根据处方医师的意见，在药物的特定利益大于风险时使用。 7、对驾驶和操作机械能力的影响：由于本品是作为全麻的辅助用药，因此对于能走动的患者来说，全麻后应采取常规的预防性措施。 8、下列情况可能影响罗库溴铵的药代动力学和药效动力学： （1）肝脏和/或胆道疾病以及肾功能衰竭：由于罗库溴铵自尿和胆汁排泄，因此对临床明显肝脏和/或胆道疾病和/或肾衰的病人应用罗库溴铵应慎重。该类病人采用罗库溴铵0.6mg/kg的剂量时，药物作用时效可延长。 （2）循环时间延长：有循环时间延长的情况，如心血管疾病、老年人及浮肿，可致分布容积增大，使起效时间减慢。 （3）神经肌肉疾病：与其他肌松药一样，在患有神经肌肉疾病或脊髓灰质炎后的病人，由于其对肌松药的反应明显改变，而且其改变程度和方向变化很大，应用罗库溴铵时应特别慎重。患有重症肌无力或肌无力综合征（Eaton-Lambert）病人中，应用小剂量罗库溴铵便可能产生很强的作用，应用时应根据反应调整剂量。 （4）低温：低温条件下手术时，罗库溴铵的肌松作用增强，时效延长。 （5）肥胖：与其他肌松药一样，当按实际体重计算用药剂量时，罗库溴铵在肥胖病人的作用时效延长，自主呼吸恢复延迟。 （6）烧伤：烧伤患者可出现对非去极化肌松剂作用的耐药现象。建议依据病人的反应进行剂量调整。 9、增强罗库溴铵作用的情况包括：低血钾（如严重呕吐、腹泻及糖尿病治疗后），高镁血症、低钙血症（大量输血后）、低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症及恶病质等。因此，应尽可能纠正严重电解质紊乱、血pH值改变或脱水等。 10、耐药：非去极化药物的耐药与骨骼肌乙酰胆碱受体上调一致，与废用性萎缩、去神经支配和直接肌肉损伤有关。有时在闹性麻痹患者中对非去极化药物的耐药也可能与受体上调有关。当对这些患者给予本品时，神经肌肉阻阻滞的持续时间可能会缩短，由于对非去极化神经肌肉阻滞产生了耐药，给药次数可能会更高。 11、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠：尚无足够资料来评估人类妊娠期间使用本品对胎儿的潜在危害，至今也无足够的动物试验研究资料来来提示此类副作用的证据。对妊娠妇女，罗库溴铵的适用应由经主治医师权衡利弊后才可决定。 （2）由于镁盐可增强神经肌肉阻滞，因此，对接受镁盐治疗妊毒症的病人进行残余肌松的拮抗可能是作用不满意或受到抑制，所以这些病人的罗库溴铵用量应减少，并依据颤抽反应进行剂量滴定。 （3）在哺乳期的大白鼠乳汁中发现罗库溴铵的浓度不明显，尚无人类哺乳期间使用罗库溴铵的资料，故只有经主治医师认为利大于弊时，才可在哺乳妇女中应用罗库溴铵。 12、儿童用药：详见【用法用量】，或遵医嘱。 13、老年用药：见【用法用量】，或遵医嘱。 14、药物过量：神经肌肉阻滞药物过呈可能会导致神经肌肉阻滞超过手术和麻醉所需的时间。主要治疗方法是继续维持气道通畅、控制通气并充分镇静，直到确保恢复正常的神经肌肉功能。在这种情况下，有两种逆转神经肌肉阻滞的选择： （1）在成年人中，舒更葡糖钠注射液可以用于深度阻滞的逆转，推荐使用剂呈取决于需拮抗的神经肌肉阻滞的水平。深度阻滞发生时的推荐剂茧为4mg/kg。给予舒更葡糖钠注射液后，应密切监测患者至确保神经肌肉功能的持续恢复。 （2）—旦观察到神经肌肉功能恢复的迹象，给予胆碱酯酶抑制剂与适当的抗胆碱药或舒更葡糖钠注射液将有助于进一步恢复。若乙酰胆破酯酶抑制剂未能逆转本品的残余神经肌肉阻滞作用，则须继续给予呼吸支持直至患者自主呼吸恢复。重复给予乙酰胆碱酯酶抑制剂可能有危险。神经肌肉阻滞的逆转：在证实神经肌肉功能部分自然恢复后，方可给予胆碱酯酶抑制剂。建议使用神经刺激仪记录恢复情况。动物研究显示给予累积750倍ED90量（135mg/kg罗库溴铵）以下时，未见有严重心血管功能抑制甚或导致心脏衰竭的报道。

柳氮磺吡啶肠溶片： 1、警告：肝肾功能受损患者或血液系统障碍患者需经严格评估后方可使用柳氮磺胺嘧啶肠溶片进行治疗。柳氮磺吡啶用药引起死亡的原因有超敏反应、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、其他血液系统障碍、肝肾功能受损、神经肌肉与中枢神经系统不可逆性病变及纤维性肺泡炎。一些临床症状的出现，如咽喉痛、发热、面色苍白、紫癜或黄疸，表明患者可能出现严重的血液病或肝中毒。使用柳氮磺胺吡啶肠溶片进行治疗的患者经常进行全血细胞计数及尿液镜检等化验。在等待血液化验的结果时应中断柳氮磺吡啶的治疗。接受柳氮磺吡啶治疗的男性患者会出现少精子症和不孕症，但这些症状于停药后可以恢复。 2、肝功能不全、肾功能不全、血小板减少及粒细胞减少等血液系统障碍患者不应服用柳氮磺吡啶，除非其潜在获益大于风险。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、血紫质症、严重过敏、支气管哮喘患者应慎用。 3、柳氮磺吡啶用于全身型幼年类风湿性关节炎患儿时可能引起血清病样反应，因此不推荐用于此类患儿。 4、口服柳氮磺吡啶可抑制叶酸的吸收和代谢引起叶酸缺乏从而导致严重的血液系统障碍（如巨红细胞症和血细胞减少症），可以通过给予叶酸制剂使叶酸达到正常。 5、服用柳氮磺吡啶期间应多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时服碱化尿液的药物、失水、休克和老年患者应用柳氮磺吡啶易致肾损害，应慎用或避免应用柳氮磺吡啶。 6、对呋噻米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物过敏者慎用。 7、治疗中须注意检查。 （1）全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。 （2）直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量。 （3）治疗中定期进行尿液检查（每2-3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 （4）肝、肾功能检查。 8、遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。 9、根据患者的反应与耐药性，随时调整剂量，部分患者可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）。 10、腹泻症状无改善时，可加大剂量。 11、夜间停药间隔不得超过8小时。 12、肾功能损害者应减小剂量。 13、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。 （2）磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%-100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。 14、儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。 15、老年用药：老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。 16、药物过量：当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50g/ml，不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。对于过量的处理，首先应洗胃，采用活性炭治疗，继而静脉补液利尿，静脉给予碳酸氢钠碱化处理，警惕出现少尿和无尿症状，若发生无尿，应及时进行透析治疗。若出现高铁血红蛋白症（出现紫绀）时，应静脉缓慢给予亚甲兰（美兰）每公斤1-2mg或其他合适治疗，若有严重的硫血红蛋白血症时，则可进行输血替换治疗。 柳氮磺吡啶栓： 1、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺胺类、碳酸酐霉抑制药及其它磺胺类药物呈现过敏者，对本品亦会过敏。 2、本品在放置过程中有时栓体表面会析出白霜系基质所致。属正常现象，不影响疗效。 3、有些患者用药后大便时会发现有黄色颗粒状物排出。这些物质是药物在肠道内分解产物以及未完全吸收的药物，属正常现象。若用药后不久即排便并发现有大量黄色药物颗粒排出，则应补用药栓一枚。如果患者用药数小时后排便时药栓仍以原形整粒排出则属异常现象。这种现象若重复发生数次，则停用栓剂治疗。 4、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。 （2）磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%-100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。 5、儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。 6、老年用药：老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。 7、药物过量：当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50mg/ml，不良反应或毒性反应增多。 柳氮磺吡啶结肠溶胶囊： 1、交叉过敏，对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。 2、对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者，对本品也会过敏。 3、夜间停药间隔不得超过8小时。 4、本品可分泌入乳汁，但其量仅1%左右。对6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的新生儿可能引起溶血性贫血。 5、下列情况应慎用： （1）血小板、粒细胞减少。 （2）6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏。 （3）肝功能损害。 （4）肾功能不全等。 6、治疗过程中应注意检查： （1）治疗前作全血检查，以后每月复查一次。 （2）直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量。 （3）尿液检查，观察有无磺胺结晶，长期服用可出现尿路结石。 7、遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，使症状减轻。 8、本品可通过胎盘，替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素，但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见，原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。 9、根据病人的反应与耐受性，随时调整剂量，部分病人可采用间隙治疗（用药二周，停药一周）；肾功能不全患者剂量要减少；由于个体差异，个别病人服药期间偶尔出现少量排囊现象，请在医生指导下使用。 10、当每天用量达到或超过4g，或血清药物浓度超过50μg/ml，不良反应或毒性反应增加。 11、服药期间多饮水，防止结晶尿及尿结石的发生。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：6倍于人用剂量的大鼠及兔子试验结果表明柳氮磺吡啶对雌性生殖力和胎儿无损害。对孕妇的影响仍无足够研究资料。由于动物试验不能完全等同于人类反应，孕妇用药须谨慎。一项国家调查评估了与炎症性肠病（IBD）有关的妇女的妊娠情况，结果提示畸胎的形成与磺胺类药物无关。尚无由于母亲在妊娠期间服用柳氮磺吡啶而影响孩子生长发育及生理机能成熟的临床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通过胎盘屏障，磺胺可由乳汁分泌，有可能诱发新生儿核黄疸，孕妇及哺乳期妇女慎用。 13、儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血红蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿禁用。 14、老年用药：老年患者伴随风湿性关节炎时柳氮磺吡啶、磺胺吡啶及它们的代谢物的t1/2均有所延长，这种变化在临床上的影响尚不明确，用药时要注意。 15、药物过量：当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml，不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。对于过量的处理，首先应洗胃，继而静脉补液利尿，静脉给予碳酸氢钠碱化处理，警惕出现少尿和无尿症状，若发生无尿，应及时进行透析治疗。若出现高铁血红蛋白症（出现紫绀）时，应静脉缓慢给予亚甲兰（美兰）每公斤体重1-2mg或者其他合适治疗。若有严重的硫血红蛋白血症时，则可进行输血替换治疗。