氯霉素胶囊

奥卡西平片

本品主要成分为氯霉素。

活性成份：奥卡西平。

四川大冢制药有限公司

Novartis Farma S.p.A.

国药准字H51022592

进口药品注册证号H20130015

本品用于：

本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。

口服：成人一日1.5-3g（6-12粒），分3-4次服用；小儿按体重一日25-50mg/kg，分3-4次服用；新生儿一日不超过25mg/kg，分4次服用。

） 儿童：给予单剂量5mg/kg或15mg/kg的奥卡西平MHD的AUC值（已根...

对本品过敏者禁用。

）。但是由于此类疾病发生率极低且易受其他因素混淆（如潜在的疾病台并用药）其病因较难确定。因此如果出现任何明显的骨髓抑制反应，应考虑停止用药。 6.撤药反应：和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作（发作加重或癫痫持续状态）。如果不得不突然停药，例如，由于严重的不良反应应该在合适的抗癞痫药（如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药）发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于马西平，在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低，参见

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：数目有限的妊娠期数据显示，妊娠期给予奥卡西平可能造成严重的出生缺陷（如：腭裂）动物研究中显示，在母体甲毒剂量水平，可观察到胎儿死亡率、生长迟缓和畸形发生率增加。用药时应考虑以下情况：女性患者如果在接受曲“期间怀孕，或计划怀孕，或在妊娠期需要开始曲莱治疗，必须仔细权衡药物的疗效与可能的致畸危险。这一点在怀孕最初的二十月尤为重要。应自给予嚣小有效剂量。对育龄妇女给与曲莱时，应当尽可能采用单药治疗。应向患者告知，致畸危险可能增加，并建议其进行产前初筛检查。妊娠期间，疾病的恶化会对母亲

本品用于：

本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。

1、对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。有两种不同表现形式： （1）与剂量有关的可逆性骨髓抑制，常见于血药浓度超过25mg/L的患者。临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少。 （2）与剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血。发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期，不易早期发现，其临床表现有血小板减少引起的出血倾向，如瘀点、瘀斑和鼻衄等，以及由粒细胞减少所致感染征象，如高热、咽痛、黄疸等。绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。 2、溶血性贫血：可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者。 3、灰婴综合征：典型的病例发生在出生后48小时内即投予高剂量的氯霉素，治疗持续3-4日后可发生灰婴综合征，血药浓度可高达40-200mg/L。临床表现为腹胀、呕吐、进行性苍白、紫绀、微循环障碍，体温不升、呼吸不规则。常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素（按体重一日超过25mg/kg）时，类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更大剂量（按体重一日约100mg/kg）时。及早停药，尚可完全恢复。 4、用本品长程治疗可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等均有关。 5、周围神经炎和视神经炎：常在长程治疗时发生，及早停药，常属可逆，也有发生视神经萎缩而致盲者。 6、消化道反应：可有腹泻、恶心、呕吐等。 7、过敏反应较少见：可致各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿。一般较轻，停药后可迅速好转。 8、二重感染：可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、真菌等的肺、胃肠道及尿路感染。

曲莱（奥卡西平），主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。奥卡西平和MHD的怍用机制被认为主要是通过阴断电压敏感的钠通道，从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜，抑制了神经元的重复放电，减少突触冲动的传播。此外，通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。

1、由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复疗程使用。 2、肝、肾功能损害患者宜避免使用本品。如必须使用时须减量应用，有条件时进行血药浓度监测，使其峰浓度（Cmax）在25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围，可增加引起骨髓抑制的危险。 3、口服本品时应空腹服用，即于餐前1小时或餐后2小时服用，以期达到有效血药浓度。 4、在治疗过程中应定期检查周围血象。长程治疗者尚须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。 5、对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯霉素患者可产生假阳性反应。

。 5.钙离子拮抗剂：反复同时与本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血浆浓度仍保持在推荐的治疗范围内。维拉帕米能够使MHD的血浆浓度降低20%，这种降低被认为和临床不相关。 6.与其它药物的相互作用：西咪替丁，红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响，而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血浆浓度的轻微变化（反复同时服用大约升高10%）。在对华法令的研究中，单发或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。由于理论上的原因（结构与三环类抗抑郁药相似），不推荐本品与单胺氧化酶抑制剂同时使用。临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人，没有观察到本品与这些药物间的相互作用。锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。