氯霉素胶囊

孟鲁司特钠咀嚼片

本品主要成分为氯霉素。

本品主要成份为孟鲁司特钠。  化学名称：[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠  分子式：C35H3sC INNa03S  分子量：608.18

四川大冢制药有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H51022592

国药准字J20130053

本品用于：

 1.本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。  2.本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

口服：成人一日1.5-3g（6-12粒），分3-4次服用；小儿按体重一日25-50mg/kg，分3-4次服用；新生儿一日不超过25mg/kg，分4次服用。

每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药...

对本品过敏者禁用。

本品一般耐受性良好。不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发率与安慰剂相似。 1.5岁及15岁以上哮喘患者： 已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周的临床试验中，本品治疗组中1%的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头痛。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。 在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。 2.15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者： 已在2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况，每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中不良事件发生率低于1%，在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。 3.6岁及14岁儿童哮喘患者： 已在大约320名6岁及14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况，总体上儿童患者使用本品的安全性与成

孕妇及哺乳期妇女用药：1.无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。 2.全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。 3.尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。 儿童用药：1.已在6个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。 2.研究表明本品不会影响儿童的生长速度。 老年用药：不适

本品用于：

 1.本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。  2.本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

1、对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。有两种不同表现形式： （1）与剂量有关的可逆性骨髓抑制，常见于血药浓度超过25mg/L的患者。临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少。 （2）与剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血。发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期，不易早期发现，其临床表现有血小板减少引起的出血倾向，如瘀点、瘀斑和鼻衄等，以及由粒细胞减少所致感染征象，如高热、咽痛、黄疸等。绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。 2、溶血性贫血：可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者。 3、灰婴综合征：典型的病例发生在出生后48小时内即投予高剂量的氯霉素，治疗持续3-4日后可发生灰婴综合征，血药浓度可高达40-200mg/L。临床表现为腹胀、呕吐、进行性苍白、紫绀、微循环障碍，体温不升、呼吸不规则。常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素（按体重一日超过25mg/kg）时，类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更大剂量（按体重一日约100mg/kg）时。及早停药，尚可完全恢复。 4、用本品长程治疗可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等均有关。 5、周围神经炎和视神经炎：常在长程治疗时发生，及早停药，常属可逆，也有发生视神经萎缩而致盲者。 6、消化道反应：可有腹泻、恶心、呕吐等。 7、过敏反应较少见：可致各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿。一般较轻，停药后可迅速好转。 8、二重感染：可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、真菌等的肺、胃肠道及尿路感染。

1.药理学 半胱氨酰白三烯（LTC4 、LTD4 、LTE4 ）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(C...  半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介寻的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要

1、由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复疗程使用。 2、肝、肾功能损害患者宜避免使用本品。如必须使用时须减量应用，有条件时进行血药浓度监测，使其峰浓度（Cmax）在25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围，可增加引起骨髓抑制的危险。 3、口服本品时应空腹服用，即于餐前1小时或餐后2小时服用，以期达到有效血药浓度。 4、在治疗过程中应定期检查周围血象。长程治疗者尚须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。 5、对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯霉素患者可产生假阳性反应。

口服治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此．不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量．但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。 接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量对．极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和／或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系．但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时．建议应加以注意并作适当的临床监护。