醋氯芬酸

多巴丝肼片

本品主要成分为醋氯芬酸。

本品为复方制剂，其组分为：每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg（相当于盐酸苄丝肼57mg）。

鲁南贝特制药有限公司

上海罗氏制药有限公司

国药准字H20040802

国药准字H10930198

本品用于骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎引起的疼痛和炎症的症状治疗。

用于帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 醋氯芬酸片：口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。 1、成年人：每日推荐最大剂量2片，分两次服用，每次1片，早晚各一次。 2、老年人：一般无须降低剂量，但须慎用，严密观察可能出现的不良反应。 3、儿童用药：儿童用药安全性和有效性尚未证实。 4、肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天100mg。 5、肾功能不全的病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎重。 醋氯芬酸胶囊： 1、口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。 2、成人每日两次，每次100mg或遵医嘱。每日推荐最大剂量为4粒。 3、肾功能不全病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎用。 4、肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天100mg。 醋氯芬酸分散片： 1、直接口服，用至少半杯水送下，或用温水分散后口服，可与食物同服。 2、成年人：每日推荐最大剂量0.2g，分两次服用，每次0.1g，早晚各一次。 3、老年人：一般无须降低剂量，但须慎用，严密观察可能出现的不良反应。 4、肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天0.1g。 5、肾功能不全病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎重。 醋氯芬酸肠溶胶囊/醋氯芬酸肠溶片： 1、口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。 2、成人：一日2次，一次0.1g或遵医嘱。 3、肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人，推荐初始剂量为每天0.1g。 4、肾功能不全病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎用。 醋氯芬酸缓释片： 口服：必须整片吞服，勿嚼碎，每次0.2g，每日一次，或遵医嘱。

美多芭最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。下面的用量表可作为一个基本的参考...

醋氯芬酸片/醋氯芬酸胶囊/醋氯芬酸分散片/醋氯芬酸肠溶胶囊/醋氯芬酸肠溶片： 1、已知对本品过敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。 醋氯芬酸缓释片： 1、已知对本品过敏者。 2、患有严重心衰、肝肾功能不全者。 3、患有或怀疑有胃、十二指肠溃疡，或有胃、十二指肠溃疡复发史的患者，胃肠道出血或在其他出血或凝血功能障碍病史患者应慎用或在密切监控下使用。 4、病人服用与本品作用机制相似的非甾体抗炎药如阿司匹林、双氯芬酸等引起哮喘、支气管痉挛、急性鼻炎者。 5、妊娠最后3个月期间的孕妇禁用。

治疗：应监测患者的生命体征，并根据其临床状况采取相应的支持措施。对于特殊患者，可能需要进行心血管症状（如心律不齐）或中枢神经系统症状（如呼吸兴奋剂或神经安定药）的系统治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示本品可能会影响胚胎的骨骼发育，因此绝对禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的妇女。 因不知苄丝肼是否能进入乳汁中，因此服用本品的母亲禁止哺乳，因为不能排除婴儿骨骼畸形的可能。 儿童用药：25岁以下不宜服用。 老年用药：同用法用量。

本品用于骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎引起的疼痛和炎症的症状治疗。

用于帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。

据国外研究资料报道：主要出现胃肠道不良反应（消化不良、腹痛、恶心和腹泻）。最常见的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。 1、常见（＞1/100） （1）胃肠道系统失调：消化不良、腹痛、恶心和腹泻。 （2）肝和胆：肝酶升高。 2、偶见（1/100-1/1000） （1）一般：头晕。 （2）胃腑道系统：胀气、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎。 （3）皮肤：瘙痒、皮疹和皮炎。 （4）代谢和营养：尿素氮和肌酐升高。 3、罕见（＜1/1000） （1）一般：头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。 （2）血液：贫血、粒细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少。 （3）心血管：水肿、心悸、腓肠肌痉挛、潮红、紫癜。 （4）中枢和外周神经系统：感觉障碍、震颤。 （5）胃肠道系统障碍：胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。 （6）泌尿系统障碍：间质性肾炎。 （7）皮肤：湿疹。 （8）代谢和营养：碱性磷酸酶升高、高钾血症。 （9）精神病学：抑郁、多梦、嗜睡、失眠。 （10）眼睛：异常视觉。 （11）其它：味觉倒错、脉管炎。 （12）如其它的NSAIDs，可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。

1.药理作用：多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。 给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4:1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。 2.毒理研究： 遗传毒性：多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。 生殖毒性：生殖毒性试验中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未见致畸作用或对骨骼发育的影响，但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3、长期使用NSAIDs治疗的患者应经常检查肝、肾功能和血细胞计数等以作预防。 4、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 5、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 6、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 7、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。 8、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。 9、每日饮酒3杯以上者需服用本品或其它解热镇痛药时，请遵医嘱。这些人服用本品时，可诱发胃肠道出血。 10、外科治疗后的恢复期患者慎用。 11、出现头晕和中枢神经系统其他障碍的患者应避免开车和从事机械操作。 12、置于儿童不易拿到处。 13、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女用药的安全性未确定，故不推荐孕妇及哺乳期妇女使用。 14、儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。 15、老年用药：老年患者一般更容易出现副作用，应慎用。在治疗期间，很多时候患者无前期症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔。老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。老年患者用药，一般无须降低剂量。 16、药物过量：没有关于人的超剂量服用醋氯芬酸的研究数据。 （1）药物过量后可能出现的症状有：恶心、呕吐、胃痛、头晕、嗜睡和头痛。 （2）治疗：如需要，可洗胃、重复给予活性炭，必要时可使用抗酸药或其它对症治疗。

治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在本品治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。 对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人，应定期进行心血管系统检查（特别应包括心电图检查）。 治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平和α-甲基多巴可干扰多巴胺的代谢，因而可对抗本品的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来说也是如此。 在用低剂量的多种维生素制剂中，服用维生素B6是允许的。 患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的病人服用此药时应严密观察。 对开角型青光眼病人应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。 如同任何药的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。 使用本品治疗的病人如需接受全身麻醉，本品治疗应尽量延续至手术前，除非采用氟烷麻醉。因为用本品治疗的病人在接受氟烷麻醉时可致血压波动和心律失常，因此需在进行外科手术前12-48小时内应尽可能停用本品，手术后可