醋氯芬酸

左乙拉西坦口服溶液

本品主要成分为醋氯芬酸。

本品主要成份为左乙拉西坦，其化学名称(S)-a-乙基2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。辅料为麦芽糖醇液、丙二醇、甘油、枸橼酸、枸橼酸钠、羟苯甲酯、羟苯丙酯、安赛蜜、葡萄味液体香精和纯化水。

鲁南贝特制药有限公司

重庆圣华曦药业股份有限公司

国药准字H20040802

国药准字H20183245

本品用于骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎引起的疼痛和炎症的症状治疗。

用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 醋氯芬酸片：口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。 1、成年人：每日推荐最大剂量2片，分两次服用，每次1片，早晚各一次。 2、老年人：一般无须降低剂量，但须慎用，严密观察可能出现的不良反应。 3、儿童用药：儿童用药安全性和有效性尚未证实。 4、肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天100mg。 5、肾功能不全的病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎重。 醋氯芬酸胶囊： 1、口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。 2、成人每日两次，每次100mg或遵医嘱。每日推荐最大剂量为4粒。 3、肾功能不全病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎用。 4、肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天100mg。 醋氯芬酸分散片： 1、直接口服，用至少半杯水送下，或用温水分散后口服，可与食物同服。 2、成年人：每日推荐最大剂量0.2g，分两次服用，每次0.1g，早晚各一次。 3、老年人：一般无须降低剂量，但须慎用，严密观察可能出现的不良反应。 4、肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天0.1g。 5、肾功能不全病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎重。 醋氯芬酸肠溶胶囊/醋氯芬酸肠溶片： 1、口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。 2、成人：一日2次，一次0.1g或遵医嘱。 3、肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人，推荐初始剂量为每天0.1g。 4、肾功能不全病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎用。 醋氯芬酸缓释片： 口服：必须整片吞服，勿嚼碎，每次0.2g，每日一次，或遵医嘱。

可以兑水稀释服用，并且服用不受进食影响，配有带刻度的口服取药器，每日服用剂量分2次等量服用。成人(>18岁)和青少年(12岁~17岁)体重50kg或以上：起始治疗剂量为每次500mg,每日2次。此剂量可以在治疗的第一天开始服用。根据临床效果及耐受性，剂量可增加至每次1500mg,每日2次。应每2~4周做一次剂量的调整，调整幅度500mg/次(即调整幅度1000mg/日)。老年人(>65岁)：根据肾功能状况，调整剂量(详见下文有关肾功能损害患者的描述)。儿科：医生应根据患者的年龄、体重和给药剂量选择合适的药物制剂和剂量。6~23个月的婴幼儿、2~11岁的儿童和青少年(12~17岁)体重50kg，剂量和成人一致。其余详见内部说明书。

醋氯芬酸片/醋氯芬酸胶囊/醋氯芬酸分散片/醋氯芬酸肠溶胶囊/醋氯芬酸肠溶片： 1、已知对本品过敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。 醋氯芬酸缓释片： 1、已知对本品过敏者。 2、患有严重心衰、肝肾功能不全者。 3、患有或怀疑有胃、十二指肠溃疡，或有胃、十二指肠溃疡复发史的患者，胃肠道出血或在其他出血或凝血功能障碍病史患者应慎用或在密切监控下使用。 4、病人服用与本品作用机制相似的非甾体抗炎药如阿司匹林、双氯芬酸等引起哮喘、支气管痉挛、急性鼻炎者。 5、妊娠最后3个月期间的孕妇禁用。

成人临床研究汇总的安全性数据表明，药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕。随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦的不良反应没有明显的剂量相关性。部分性发作的癫痫儿童患者(4~16岁)临床研究表明：药物组和安慰剂组产生不良反应的发生率分别为55.4%和40.2%，药物组未发生严重不良反应(安慰剂组1.0%)。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：数项前瞻性妊娠登记的上市后数据记录了在妊娠前三个月中暴露左乙拉西坦单药治疗的超过1000名妇女的结果。总体而言，这些数据未提示严重先天畸形风险显著增加，但是不能完全排除致畸风险。使用多种抗癫痫药物治疗伴随的先天畸形的风险比单药治疗高。动物试验证明该药有一定的生殖毒性。如非临床必需，孕妇或处于育龄但不避孕的妇女请勿应用左乙拉西坦。在合用其他抗癫痫药物时，怀孕期间的生理变化会影响左乙拉西坦浓度，曾有报道妊娠期间左乙拉西坦的血浆浓度降低。在妊娠晚期，左乙拉西坦浓度的降低更明显(最高可达至妊娠前基线浓度的60%)。应确保给予服用左乙拉西坦的孕妇适当的临床指导。突然停用抗癫痫药物治疗，可能使病情恶化，进而有害于孕妇和胎儿。哺乳：动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中分泌，所以，不建议患者在服药期间同时哺乳。然而，若在哺乳期内必须服用左乙拉西坦治疗，则需慎重考虑该治疗的利益/风险与哺乳的重要性。生殖：动物研究确认对动物的生育力无影响(见临床前安全数据)，但尚无临床研究资料提供是否对人类的生育力有影响。儿童用药：左乙拉西坦对于治疗1个月以下的婴儿患者，目前尚无充足的临床疗效和

本品用于骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎引起的疼痛和炎症的症状治疗。

用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。

据国外研究资料报道：主要出现胃肠道不良反应（消化不良、腹痛、恶心和腹泻）。最常见的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。 1、常见（＞1/100） （1）胃肠道系统失调：消化不良、腹痛、恶心和腹泻。 （2）肝和胆：肝酶升高。 2、偶见（1/100-1/1000） （1）一般：头晕。 （2）胃腑道系统：胀气、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎。 （3）皮肤：瘙痒、皮疹和皮炎。 （4）代谢和营养：尿素氮和肌酐升高。 3、罕见（＜1/1000） （1）一般：头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。 （2）血液：贫血、粒细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少。 （3）心血管：水肿、心悸、腓肠肌痉挛、潮红、紫癜。 （4）中枢和外周神经系统：感觉障碍、震颤。 （5）胃肠道系统障碍：胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。 （6）泌尿系统障碍：间质性肾炎。 （7）皮肤：湿疹。 （8）代谢和营养：碱性磷酸酶升高、高钾血症。 （9）精神病学：抑郁、多梦、嗜睡、失眠。 （10）眼睛：异常视觉。 （11）其它：味觉倒错、脉管炎。 （12）如其它的NSAIDs，可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3、长期使用NSAIDs治疗的患者应经常检查肝、肾功能和血细胞计数等以作预防。 4、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 5、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 6、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 7、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。 8、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。 9、每日饮酒3杯以上者需服用本品或其它解热镇痛药时，请遵医嘱。这些人服用本品时，可诱发胃肠道出血。 10、外科治疗后的恢复期患者慎用。 11、出现头晕和中枢神经系统其他障碍的患者应避免开车和从事机械操作。 12、置于儿童不易拿到处。 13、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女用药的安全性未确定，故不推荐孕妇及哺乳期妇女使用。 14、儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。 15、老年用药：老年患者一般更容易出现副作用，应慎用。在治疗期间，很多时候患者无前期症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔。老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。老年患者用药，一般无须降低剂量。 16、药物过量：没有关于人的超剂量服用醋氯芬酸的研究数据。 （1）药物过量后可能出现的症状有：恶心、呕吐、胃痛、头晕、嗜睡和头痛。 （2）治疗：如需要，可洗胃、重复给予活性炭，必要时可使用抗酸药或其它对症治疗。