硫酸阿米卡星注射液

硫辛酸胶囊

本品的主要成份为硫酸阿米卡星。

硫辛酸。

武汉久安药业有限公司

蓬莱诺康药业有限公司

国药准字H42020900

国药准字H20133253

1、本品适用于铜绿假单细胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。

治疗糖尿病多发性周围神经病变。

1、成人：肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。 2、小儿：肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。 3、肾功能减退患者：肌酐清除率＞50-90ml/min者每12小时给予正常剂量（7.5mg/kg）的60%-90％；肌酐清除率10-50ml/min者每24-48小时用7.5mg/kg的20%-30％。

口服，每日一次，每次0.6g（两粒），早餐前半个小时服用。对于较严重的症状，建议...

对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

本品的不良反应如下： 胃肠道系统：非常罕见(<1/10，000)：恶心、呕吐、胃肠疼痛和腹泻。 过敏反应：非常罕见(<1/10，000)：皮肤过敏反应如皮疹、荨麻疹和搔痒。 神经系统：非常罕见(<1/10，000)：味觉改变或异常。 全身反应：非常罕见(<1/10，000)：由于糖利用的改善，少数病例中出现血糖降低。此时低血糖的症状有眩晕．出汗、头痛和视物异常。 如发生上述一项症状，应立即停药，并通知医生，医生会根据程度决定是否继续用药。过敏症状一出现，即应停药并通知医生。如发生任何上述未来提及的不良反应，请通知医生或药师。

孕妇及哺乳期妇女用药：只有在谨慎评估利益-风险后，本品才能用于妊娠或哺乳期妇女。生殖毒理学来提示对生育力及胚胎早期发育的影响，胚胎毒性效应不明显，目前有关硫辛酸进入母乳的途径尚未知。因此妊娠和哺乳期妇女只有在医生强烈建议时才能使用本品。 儿童用药：儿童患者用药的安全有效性尚未确立。 老年用药：老年患者用药的安全有效性尚未确立。

1、本品适用于铜绿假单细胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。

治疗糖尿病多发性周围神经病变。

1、患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。 2、本品有一定肾毒性。患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。 3、软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。 4、其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。

药理作用 硫辛酸为B族维生素，是丙酮酸脱氢酶系和α-同戊二酸脱氢酶系的辅酶。离体试验显示，硫辛酸可以降低神经组织的脂质氧化，可抑制蛋白质糖基化作用，抑制醛糖还原酶。在体内，硫辛酸具有抗氧作用，参与谷胱甘肽及辅酶Q10等抗氧化剂再循环。硫辛酸能螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)。 毒理研究 生殖毒性试验中，在器官形成期ICR小鼠皮下注射给予硫辛酸16~64mg/kg,SD大鼠皮下注射给予硫辛酸8~32mg/kg,未见致畸形作用。

1、交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。 2、在用药过程中应注意进行下列检查： （1）尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。 （2）听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。 3、疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血药峰浓度应保持在15-30μg/ml，谷浓度5-10μg/ml；一日1次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56-64μg/ml，谷浓度应为<1μg/ml。 4、下列情况应慎用本品： （1）失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。 （2）第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。 （3）重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。 （4）肾功能损害者，因本品具有肾毒性。 5、对诊断的干扰本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。 6、氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。 7、应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。 8、配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100-200ml。成人应在30-60分钟内缓慢滴注，婴儿患者稀释的液量相应减少。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：本品属孕妇用药的D类，即对人类有一定危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织，可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 10、儿童用药：氨基糖苷类在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内蓄积产生毒性反应。 11、老年用药：老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。 12、药物过量：由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。

(1)食物会影响本品的吸收，因此应将硫辛酸和食物分开服用。 (2)长期饮酒是神经病变发生、发展的重要危险因素，可影响本品治疗的成功率，因此建议糖尿病周围神经病变患者尽可能戒洒．无治疗间期内也如此。 (3)由于补充一定的疏辛酸可以降低血糖浓度，因此对于那些带有糖尿病和偏头痛耐受不良者要谨慎。有必要的话，为避免出现低血糖．要进行血糖监控和将血糖药物的剂量调整。