硫酸阿米卡星注射液

盐酸莫西沙星片

本品的主要成份为硫酸阿米卡星。

盐酸莫西沙星。

武汉久安药业有限公司

北京福元医药股份有限公司

国药准字H42020900

国药准字H20183096

1、本品适用于铜绿假单细胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。

为了减少耐药细菌的发生，保持盐酸莫西沙星和其他抗菌药物的有效性，盐酸莫西沙星应该仅用于治疗或预防已被证明或强烈怀疑由敏感细菌引起的感染。 在取得培养和药敏信息的情况下，应根据结果选择继续应用或换用其它药物。在缺少这些数据的情况下，当地致病菌的流行病学和敏感谱可能有助于治疗药物的经验选择。 治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的微生物，并确定其对盐酸莫西沙星的敏感性。 在获得培养结果之前可能已经选择盐酸莫西沙星进行治疗，一旦获得培养结果，应选择适当的治疗。 盐酸莫西沙星片剂和注射剂用于治疗成人（≥18岁）敏感细菌所引起的下列感染： 1、急性细菌性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起。 2、慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或卡他莫拉菌引起。 3、社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（包括多药耐药株）、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起。 4、非复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起。 5、复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌或阴沟肠杆菌引起。 6、复杂性腹腔内感染：由大肠杆菌、脆弱类杆菌、咽峡炎链球菌、星座链球菌、粪肠球菌、变形杆菌、产气英膜棱菌、多形类杆菌或消化链球菌属等引起，包括腹腔脓肿。

1、成人：肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。 2、小儿：肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。 3、肾功能减退患者：肌酐清除率＞50-90ml/min者每12小时给予正常剂量（7.5mg/kg）的60%-90％；肌酐清除率10-50ml/min者每24-48小时用7.5mg/kg的20%-30％。

盐酸莫西沙星口服制剂和注射剂用于感染性疾病（详见【适应症】》的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。1、成人剂量、疗程和给药方法盐酸莫西沙星的剂量为04克（口服或作为静脉滴注），每24小时一次。治疗的持续时间取决于感染的类型2、老年患者：老年患者不必调整用药剂量。3、肾功能或肝功能水全患者肝损害轻中度肝功能受损的病人与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。肾损害：肾功能受损的病人和慢性选析，如血液透折和持续性不卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。4、给药说明口服制剂可与食物或不与食物一同服用，饮水不限。盐酸莫西沙星注射液为静脉注射剂，只能用于静脉滴注，不能用于动脉内、肌内、稍内注射，不能腹膜内或皮下给药。与多价阳离子药物相互作用在应用含有镁，铝，铁或锌，包括抗酸剂，硫糖铝，多种维生素和去羟肌苷咀嚼/缓释片或小儿口服颗粒之前至少4小时或8小时后给予盐酸莫西沙星。5、种族差异对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。

对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

已知对莫西沙星、其他喹诺酮类药物或任何辅料过敏。·妊娠和哺乳期妇女（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】.由于临床数据有限，患有肝功能损伤（ChildPughC级）的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者应禁止使用莫西沙星。-18岁以下患者。-有喹诺酮治疗相关肌腱疾病/病症病史的患者-先天性或证明有获得性QT间期延长。-电解质紊乱，尤其是未纠正的低钾血症。-有临床意义的心动过缓。-有临床意义的心力衰竭并伴有左心室射血分数降低。-既往发生过有症状的心律失常。莫西沙星不应与其他能延长QT间期的药物同时服用

1、本品适用于铜绿假单细胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。

为了减少耐药细菌的发生，保持盐酸莫西沙星和其他抗菌药物的有效性，盐酸莫西沙星应该仅用于治疗或预防已被证明或强烈怀疑由敏感细菌引起的感染。 在取得培养和药敏信息的情况下，应根据结果选择继续应用或换用其它药物。在缺少这些数据的情况下，当地致病菌的流行病学和敏感谱可能有助于治疗药物的经验选择。 治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的微生物，并确定其对盐酸莫西沙星的敏感性。 在获得培养结果之前可能已经选择盐酸莫西沙星进行治疗，一旦获得培养结果，应选择适当的治疗。 盐酸莫西沙星片剂和注射剂用于治疗成人（≥18岁）敏感细菌所引起的下列感染： 1、急性细菌性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起。 2、慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或卡他莫拉菌引起。 3、社区获得性肺炎：由肺炎链球菌（包括多药耐药株）、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起。 4、非复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起。 5、复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌或阴沟肠杆菌引起。 6、复杂性腹腔内感染：由大肠杆菌、脆弱类杆菌、咽峡炎链球菌、星座链球菌、粪肠球菌、变形杆菌、产气英膜棱菌、多形类杆菌或消化链球菌属等引起，包括腹腔脓肿。

1、患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。 2、本品有一定肾毒性。患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。 3、软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。 4、其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。

1、严重和其他重要的不良反应·肌腱病和肌腱断裂·QT间期延长·过敏反应·其他严重的反应，有时是致命的反应·中枢神经系统的影响·艰难梭菌相关性腹泻·周围神经病变·对血糖的干扰·光敏性/光毒性·细菌耐药性发生在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。

1、交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。 2、在用药过程中应注意进行下列检查： （1）尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。 （2）听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。 3、疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血药峰浓度应保持在15-30μg/ml，谷浓度5-10μg/ml；一日1次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56-64μg/ml，谷浓度应为<1μg/ml。 4、下列情况应慎用本品： （1）失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。 （2）第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。 （3）重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。 （4）肾功能损害者，因本品具有肾毒性。 5、对诊断的干扰本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。 6、氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。 7、应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。 8、配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100-200ml。成人应在30-60分钟内缓慢滴注，婴儿患者稀释的液量相应减少。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：本品属孕妇用药的D类，即对人类有一定危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘到达胎儿组织，可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 10、儿童用药：氨基糖苷类在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，药物易在体内蓄积产生毒性反应。 11、老年用药：老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能的测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。 12、药物过量：由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。

1、肌腱病、肌腱断裂氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，会使所有年龄段患者的肌键炎和肌腱断裂的风险增加这种最常见的不良反应包括跟腱，跟腱破裂，可能需要手术修复。在肩，手部，肱二头肌，拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂也有报道。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药物患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立地增加肌腱断裂的风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭，和以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的服用氟喹诺酮类药物的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；在治疗结束数月后发生肌腱断裂亦有报道。在病人发生疼痛，肿胀，炎症或肌腱断裂后，应停止应用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医师联系，换用非喹诺酮类抗生素药物。2、重症肌无力加重氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，和患有重症肌无力患者使用喹诺酮药物相关。避免毒有重症肌无力的患者使用盐酸莫西沙星。3、QT间期延长盐酸莫西沙星已被证明可使某些病人的心电图OT间期延长。口服0.4g的盐酸莫西沙星：从给药前至盐酸莫西沙星达最大浓度时，平均OTc变化为6msec。静脉滴注0.4g的盐酸莫西沙星（每天静滴时间为1小时），从给药前至给药第1天时，平均QTc变化为10mscc，第3天平均OTc变化为7msec。由于缺乏这些病人的用药经验，该药物应避免用于己知QT间期延长的患者，低钾血症患者和接受抗心律失常lA类药物（例如，奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类药物（例如，胶碘酮、索他洛尔）的患者。尚未进行盐酸莫西沙星和其他延长OT间期的药物，如西沙必利、红霉素、抗精神病药物和三环抗抑郁药的药代动力学研究，不能排除盐酸莫西沙星和这些药物具有叠加效果。因此，同时给予莫西沙星和这些药物时应谨慎。在上市前临床试验中，心血管不良事件的发生率在798个使用盐酸莫西沙星的患者和同时接受已知可致OT间期延长药物的对照患者中是相似的。对具有心律失常或可能导致心律失常的患者应谨慎使用盐酸莫西沙星，如心动过缓、急性心肌缺血。QT间期延长的程度会随着药物浓度或者静脉制剂的输液速率的增加而增加，因此，不应超过推荐剂量或输注速度。QT间期延长可能导致室性心律失常的风险增加，包括尖端扭转。在盐酸莫西沙星超过15，500例的对照临床研究中，包括759例在治疗开始时为低血钾的患者，没有由于OT间期延长导致的心血管疾病发病率或死亡率的增加。在1个超过18，000例盐酸莫西沙星片剂治疗的患者参加的上市后观察性研究中，没有观察到死亡率的增加，这些患者未进行心电图的检测。老年患者使用盐酸莫西沙星可能会更容易引起药物相关的QT间期延长。此外，在轻度、中度或重度肝硬化的患者使用盐酸莫西沙星应谨慎。4、过敏反应接受喹诺酮类药物治疗的患者，包括盐酸莫西沙星，已报道发生严重的过敏。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽、面部水肿、呼吸困难、荐麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。莫西沙星应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止应用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。5、其他严重并且有时致命的反应。在接受喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星治疗的患者，已有出现其他严重、有时是致命的事件的报道。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是严重的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如中毒性表皮坏、史蒂文斯约翰逊综合征）血管炎；关节痛：肌痛：血清病：过敏性肺炎：急性间质性肾炎；急性肾功能不全或衰竭；肝炎、黄痕，急性肝坏死或衰竭：贫血、血小板减少症、溶血性贫血和再生障碍性贫血等，包括血栓性血小板减少性紫薇、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症，和/或其他血液系统异常；药物应在第一次出现皮疹、黄疽或任何其他过敏表现时立即停止并且采取措施。6、中枢神经系统的影响氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，可能导致中枢神经（中枢神经系统）的事件，包括：紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦或偏执狂。患者接受氟喹诺酮类药物发生惊厥已被报道。氟喹诺酮类药物也可能导致中枢神经（中枢神经系统）的事件包括：头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和很少的自杀念头或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者接受盐酸莫西沙星时，应停止给药并采取适当的措施。如同所有的氟喹诺酮类，盐酸莫西沙星对已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（例如，严重的脑动脉硬化、震病）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阀值降低）应谨慎使用。7、艰难梭菌相关性腹泻几乎所有的抗菌剂均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括盐酸莫西沙星，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌剂治疗，使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难枚菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接收抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在应用抗菌药物治疗后两个月，因此仔细的病史询问是必要的。如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素可能需要停止。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，应用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。8、周围神经病变已有报道患者接受氟喹诺酮类包括盐酸莫西沙星产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。症状可能在盐酸莫西沙星用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其它感觉包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停止盐酸莫西沙星用药。9、动物的关节病口服盐酸莫西沙星引起未成熟犬玻行。负重关节的组织病理学检查发现这些狗软骨永久性改变。相关嘘诺酮类药物也产生负重关节的软骨糜烂，以及在未成熟的各种动物物种产生其他关节症状。10、对血糖的干扰和所有氟喹诺酮类药物一样，使用莫西沙星有报道血糖受到干扰，包括高血糖和低血糖。在使用莫西沙星的患者中，血糖障碍主要发生于那些同时口服降糖药（如磺酰脲类药物）或使用胰岛素的老年患者中。对于糖尿病患者，需更加注意监测血糖。如发生低血糖，需立即停用莫西沙星并开展适当治疗。11、光敏性/光毒性在应用喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如，烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常在暴露于光的部位出现（通常是脖子的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停用药物。12、细菌耐药性的发生在没有证据或强烈怀疑细菌感染的情况下，或者缺乏预防性应用指征的情况下，使用盐酸莫西沙星并不能使患者受益，反而会增加细菌耐药性的发生。13、对驾驶或操作机械能力的影响没有进行有关莫西沙星对驾驶和操作机械能力的影响方面的试验。然而，包括莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会导致患者出现中枢神经系统反应（如头晕，急性、短暂的目盲，参见【不食反应】）或急性和短时间的意识丧失（晕厥，参见【不良反应】），会损害患者的驾驶或操作机械的能力。应当建议患者在驾驶或操作机械之前考虑自己对莫西沙星是否有反应。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：怀学类别C。动物研究显示盐酸莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。人类在怀孕期间使用盐酸莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类可引起可逆性关节损伤。因此，盐酸莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，盐酸莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的盐酸莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，盐酸莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。【儿童用药】儿童和青少年（<18岁）禁止使用莫西沙星。尚未确定莫西沙星在儿童和青少年中的有效性和安全性。【老年用药】老年患者不需要调整剂量。老年患者在使用氟喹诺酮类药物时会增加肌腱损伤包括肌腱断裂的风险，在患者接受伴随的皮质类固醇治疗时这种风险会进一步增加。腱炎或腱断裂可以涉及跟腱、手、肩或其他肌腱所在位置，可能发生在治疗期间或完成治疗之后，在使用氟喹诺酮类治疗几个月后发生的案例已经被报道。在开具老年患者尤其是同时使用皮质类固醇的老年患者的处方时应谨慎，患者应该被告知这个潜在的副作用，如果发生任何症状的腱炎或腱断裂应建议停止盐酸莫西沙星并且联系他们的医疗保健提供者。在一项单一剂量临床试验中，接受口服盐酸莫西沙星的患者中有23%的病人大于或等于65岁，9%是大于或等于75岁。临床试验数据证明，65岁及以上的老年患者口服盐酸莫西沙星安全性和有效性与普通成年人相比无差异。在静脉使用盐酸莫西沙星的试验中，其中患者年龄65周岁及以上的占42%，年龄75周岁及以上的占23%。临床试验数据表明，65周岁及以上的患者静脉使用盐酸莫西沙星的安全性与对照组一致。总体上，老年患者更容易受与QT间期相关药物的影响。因此，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受la类（如：奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（如：肢碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物治疗的病人。