注射用穿琥宁

托吡酯胶囊

本品主要成份为穿琥宁。

活性成分：托吡酯。

国药集团容生制药有限公司

杨森ORTHO LLC

国药准字H20053842

注册证号H20140023

本品适用于病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等。

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

1、肌内注射一次100mg，一日1-2次。 2、静脉滴注一日400-800mg（一日2-4支），用氯化钠注射液分2次稀释后滴注，每次不得过400mg。临用前加氯化钠注射液适量溶解。

中“2－16岁儿童”部分。

对本品过敏者禁用。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 与其它抗癫痫药物相同，托吡酯在对小鼠、大鼠和家兔进行的试验中显示了致畸性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 未在妊娠妇女中进行本品的研究。然而，只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。 哺乳期用药 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。 药物上市后曾有个例报道，妊娠妇女单用或与其它抗癫痫药合并服

本品适用于病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等。

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

静脉滴注后可发生过敏性休克，血小板减少，也可发生皮肤过敏（如药疹等）。小儿腹泻，肝功能损害，血管刺激疼痛，胃肠不适。呼吸困难，寒战，发热等。

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可

1、在使用过程中偶有发热、气紧现象，停止用药即恢复正常。 2、用药过程应定期检查血象，发现血小板减少应及时停药，并给予相应处理。 3、药物性状改变时禁用。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。 5、儿童用药：目前尚无足够儿童用药的临床资料。 6、老年用药：尚不明确。 7、药物过量：尚不明确。

详见说明书。