加益新 (加替沙星氯化钠注射液)

头孢丙烯分散片

本品的活性成份为加替沙星。

本品主要成份为头孢丙烯。

佛山双鹤药业有限责任公司

广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

国药准字H20080464

国药准字H20052514

本品适用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染。上呼吸道感染化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。注：通常治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)应选择肌肉注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效消除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性中耳炎。肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性急性鼻窦炎。下呼吸道感染由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。皮肤和皮肤软组织感染金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常雷行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

1、静脉滴注，每次0.2g（1瓶），每天2次。本品与口服片剂具生物等效，疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。用药剂量指南如下： （1）慢性支气管炎急性发作，每日剂量为400mg，疗程为7-10天。 （2）急性鼻窦炎，每日剂量为400mg，疗程为10天。 （3）社区获得性肺炎，每日剂量为400mg，疗程为7-14天。 （4）单纯性尿路感染，每日剂量为400mg，疗程为单剂；或每日剂量为200mg，疗程为3-5天。 （5）复杂性尿路感染，每日剂量为00mg，疗程为7-10天。 （6）急性肾盂肾炎，每日剂量为400mg，疗程为7-10天。 （7）男性单纯性淋球菌尿路感染，每日剂量为400mg，疗程为单剂。 （8）女性宫颈和直肠淋球菌感染，每日剂量为400mg，疗程为单剂。 2、加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率＜40ml/min患者，包括血液透析和长期腹膜透析患者，应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。肾功能不全者用法用量参照下列剂量： （1）肌酐清除率≥40ml/min，初始剂量400mg，维持剂量400mg/天。 （2）肌酐清除率＜40ml/min，初始剂量400mg，维持剂量200mg/天。 （3）血液透析≥40ml/min，初始剂量400mg，维持剂量200mg/天。 （4）腹膜透析，初始剂量400mg，维持剂量200mg/天。 （5）维持剂量从用药第二天开始。 （6）肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治疗单纯性尿路感染时，无须调整本品剂量。

)在本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查，在这些病人常规...

1、本品禁用于对加替沙星和喹诺酮类药物过敏者。 2、糖尿病患者禁用。

1.头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应，常见为皮疹、荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。其他不良反应较少，包括：肝胆系统AST(谷草转氨酶)和ALT(谷丙转氨酶)升高。偶见碱性磷酸酶和胆红素升高。胆汁淤积性黄疸罕见。中枢神经系统：眩晕、多动、头痛，精神紧张、失眠。偶见嗜睡。所有这些反应均呈可逆性。血液系统；白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多。肾脏：血尿素氮增高，血肌酐增高。其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。下述不良事件，无论是否已明确与头孢丙烯的因果关系，在上市后监测中均少见。包括过敏、血管神经性水肿、结肠炎(包括伪膜结肠炎)、多形性红斑、发热、血清病样反应、Stevens-Johnson综合征和血小板减少症。 2.头孢菌索类药物的不良反应：除上述所列使用头孢丙烯发生的不良反应外，头孢菌素类药物尚有以下的不良反应和实验室检查异常：再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、肾功能不全、中毒性表皮坏死、中毒性肾病、凝血酶原时间延长、Coomb试验阳性、LDH增高、全血细胞

孕妇及哺乳期妇女用药：家兔、小鼠和大鼠分别经口给予人用最大总剂量(1000mg)的0.8、8.5、18.5倍(以mg/m’计算)未发现对胎儿的影响。但尚未在妊娠妇女中进行充分和良好对照的研究。因为动物的生殖毒性研究不能完全预测人类的反应，故仅在确有需要时方可用于怀孕妇女。哺乳妇女单次口服头孢丙烯1g,可在乳汁中发现少量药物(小于给药量的0.3%)。24小时后平均水平在0.25~3.3ug/mL范围。由于尚不清楚头孢丙烯对哺乳婴儿的影响，故哺乳妇女应慎用。 儿童用药：尚无6个月以下小儿患者使用本品的安全性和

本品适用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

用于敏感菌所致的下列轻、中度感染。上呼吸道感染化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。注：通常治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)应选择肌肉注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效消除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性中耳炎。肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性急性鼻窦炎。下呼吸道感染由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。皮肤和皮肤软组织感染金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常雷行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。

1、临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。 2、其他少见的临床相关不良事件包括： （1）全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。 （2）心血管系统：高血压、心悸。 （3）消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。 （4）代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。 （5）骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。 （6）神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。 （7）呼吸系统：呼吸困难、咽炎。 （8）皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。 （9）特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。 （10）泌尿生殖系统：排尿困难。 （11）罕见的相关不良事件有：思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘（支气管痉挛）、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、淤斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、肠胃出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速、味觉丧失、舌肿、疱疹等。 （12）实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。

本品为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。该药的杀菌机制是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，阻碍细菌细胞壁合成，从而导致细菌的溶解死亡。体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显，对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效。对革兰阴性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌和弧菌的生长繁殖，对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗菌作用。对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无抗菌作用。毒理研究：尚未进行长期致癌性研究。在沙门氏菌或大肠杆菌中进行的Am

1、血糖异常： （1）已经报道了加替沙星引起的血糖失调，包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中报道。但是，低血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外，服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年、肾功能不全、改变葡萄糖的伴行用药（特别是降血糖用药）。具有这些危险因素的患者应该密切监控葡萄糖失调。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖症或者高血糖症的症候和症状，必须立刻进行适当的治疗，并应该停用加替沙星。   （2）已有报道血糖的暂时异常，通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低，有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症，甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。   （3）在加替沙星上市后，已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变（包括意识丧失）。虽然少数导致致死后果，但是如果得到适当处理，这些事件中大多数是可逆的。 2、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物合用；正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物（如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药）的患者慎用本品。 3、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 4、喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。 5、有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复；中、重度患者，则应酌情补充液体、电解质，并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。 6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟键需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，出现炎症反应或肌健断裂等应停用本品，在未明确排除外肌健炎或肌健断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌健断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。 7、已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。 8、本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量（见用法用量）。 9、本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内溶物，一旦发现肉眼可见的颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用，故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注，也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前后必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合使用，则必须按本品和该合用药物推荐剂量和方法分别分开给药。 10、本品在配制供静脉滴注用每毫升2毫克浓度的静脉滴注液时，为保证滴注液与血浆渗透压等张，不宜采用普通注射用水。 11、本品静脉滴注时间不少于60分钟，严禁快速静脉滴注或肌内，鞘内，腹腔内或皮下用药。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：加替沙星对孕妇及哺乳妇女的疗效的安全性尚未建立。孕妇应避免使用本品，授乳妇女使用时暂停授乳。 13、儿童用药：本品对儿童、青少年（18岁以下）的疗效和安全性尚未建立，建议禁用本品。 14、老年用药：老年患者更易患有肾功能降低，并且毒性反应的危险性也可能较大，因此，在选择给药剂量时应该小心，监测肾功能对此会有帮助。在加替沙星上市后，已有报道应用加替沙星治疗的老年患者血糖显著异常。老年患者可能患有未察觉的糖尿病、与年龄有关的肾功能降低，潜在的疾病，以及/或者正在应用影响葡萄糖代谢的合并用药，这些因素可能对血糖异常构成特殊的危险。当准备给患者应用加替沙星时，建议医生与可能出现低血糖症和/或者高血糖症（血糖代谢异常事件）危险的患者进行讨论，使患者清楚怎样检控其血糖变化，以及发生这样的变化时应该采取的措施。

使用本品治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏患者服用本品应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本品。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液、静注抗组胺药、皮质激素、升压药和人工呼吸。几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊断，如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪膜性肠炎患者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节水和电解质平衡，补充蛋白，并用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。确诊或疑有肾功能损伤的病人(见