加益新 (加替沙星氯化钠注射液)

甲泼尼龙片

本品的活性成份为加替沙星。

甲泼尼龙，化学名为：11β，17α，21-三羟基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

佛山双鹤药业有限责任公司

天津天药药业股份有限公司

国药准字H20080464

国药准字H20020224

本品适用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

1、风湿性疾病：作为短期使用的辅助药物（帮助患者渡过急性期或危险期），用于：创伤后骨关节炎；银屑病关节炎；类风湿性关节炎，包括青少年类风湿性关节炎（个别患者可能需要低剂量维持治疗）；强直性脊柱炎；骨关节炎引发的滑膜炎；急性或亚急性滑囊炎；急性非特异性腱鞘炎；急性痛风性关节炎；上踝炎； 2、胶原疾病：用于下列疾病危重期或维持治疗：系统性红斑狼疮（和狼疮性肾炎）；全身性皮肌炎（多发性肌炎）；急性风湿性心肌炎；风湿性多肌痛；巨细胞关节。 3、皮肤疾病：天疱疮；大疱疱疹性皮炎；剥脱性皮炎；蕈样真菌病；严重的银屑病；严重的脂溢性皮炎； 4、过敏状态：用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病：季节性或全年性过敏性鼻炎；血清病；支气管哮喘；药物过敏反应；接触性皮炎；异位性皮炎； 5、眼部疾病：累及眼部及其附属器的严重的眼部急慢性过敏和炎症，例如：过敏性角膜边缘溃疡；眼部带状疱疹；眼前睫感染；扩散性后房色素层炎和脉络膜炎；交感性眼炎；过敏性结膜炎；角膜炎；脉络视网膜炎；视神经炎；虹膜炎、虹膜睫状体炎； 6、呼吸道疾病：肺部肉瘤病；其他方法不能控制的吕弗勒氏综合症（Loffler

1、静脉滴注，每次0.2g（1瓶），每天2次。本品与口服片剂具生物等效，疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。用药剂量指南如下： （1）慢性支气管炎急性发作，每日剂量为400mg，疗程为7-10天。 （2）急性鼻窦炎，每日剂量为400mg，疗程为10天。 （3）社区获得性肺炎，每日剂量为400mg，疗程为7-14天。 （4）单纯性尿路感染，每日剂量为400mg，疗程为单剂；或每日剂量为200mg，疗程为3-5天。 （5）复杂性尿路感染，每日剂量为00mg，疗程为7-10天。 （6）急性肾盂肾炎，每日剂量为400mg，疗程为7-10天。 （7）男性单纯性淋球菌尿路感染，每日剂量为400mg，疗程为单剂。 （8）女性宫颈和直肠淋球菌感染，每日剂量为400mg，疗程为单剂。 2、加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率＜40ml/min患者，包括血液透析和长期腹膜透析患者，应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。肾功能不全者用法用量参照下列剂量： （1）肌酐清除率≥40ml/min，初始剂量400mg，维持剂量400mg/天。 （2）肌酐清除率＜40ml/min，初始剂量400mg，维持剂量200mg/天。 （3）血液透析≥40ml/min，初始剂量400mg，维持剂量200mg/天。 （4）腹膜透析，初始剂量400mg，维持剂量200mg/天。 （5）维持剂量从用药第二天开始。 （6）肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治疗单纯性尿路感染时，无须调整本品剂量。

和

1、本品禁用于对加替沙星和喹诺酮类药物过敏者。 2、糖尿病患者禁用。

1、体液及电解质紊乱 水钠潴留（浮肿、高血压、某些敏感患者的充血性心力衰竭）、低钾血症、低血钾性碱中毒。 2、骨骼肌肉系统 骨质疏松、股骨头无菌性坏死、病理性骨折、肌无力、类固醇性肌病。 3、胃肠道 消化道溃疡、溃疡出血或穿孔、胰腺炎、食管炎。 4、皮肤 皮肤脆薄、瘀点、紫斑、伤口愈合延迟。 5、代谢 因蛋白质分解造成的负氮平衡 6、神经系统 颅内压升高、假性脑肿瘤、精神错乱及癫痫发作 7、内分泌系统 月经失调、引发柯兴氏症、抑制垂体-肾上腺皮质轴、糖耐量降低、引发潜在的糖尿病、增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求及儿童生长受抑。 8、眼 后方囊下白内障、眼内压升高及眼球突出。 9、免疫系统 掩盖感染、引发潜在感染、并发机会性感染、过敏反应及抑制皮肤试验反应。

孕妇及哺乳期妇女用药：一些动物试验表明，母亲服用大剂量皮质类固醇可致胎儿畸形。尚未作过足够的人类生殖研究，因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳期妇女或可能怀孕的妇女时，应仔细衡量它的益处和对母亲和胚胎或胎儿的潜在危险之间的关系。因为皮质类固醇在妊娠时的安全性尚无充分的证据，故仅在确定需要时，才可以用于孕妇。因皮质类固醇很容易透过胎盘，对怀孕期间用过大量皮质类固醇的母亲生育的婴儿，应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能不全的症象。皮质类固醇对分娩的影响尚未知晓。皮质类固醇可随乳汁排出。 儿童用药：长期每天服用分次给

本品适用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

1、风湿性疾病：作为短期使用的辅助药物（帮助患者渡过急性期或危险期），用于：创伤后骨关节炎；银屑病关节炎；类风湿性关节炎，包括青少年类风湿性关节炎（个别患者可能需要低剂量维持治疗）；强直性脊柱炎；骨关节炎引发的滑膜炎；急性或亚急性滑囊炎；急性非特异性腱鞘炎；急性痛风性关节炎；上踝炎； 2、胶原疾病：用于下列疾病危重期或维持治疗：系统性红斑狼疮（和狼疮性肾炎）；全身性皮肌炎（多发性肌炎）；急性风湿性心肌炎；风湿性多肌痛；巨细胞关节。 3、皮肤疾病：天疱疮；大疱疱疹性皮炎；剥脱性皮炎；蕈样真菌病；严重的银屑病；严重的脂溢性皮炎； 4、过敏状态：用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病：季节性或全年性过敏性鼻炎；血清病；支气管哮喘；药物过敏反应；接触性皮炎；异位性皮炎； 5、眼部疾病：累及眼部及其附属器的严重的眼部急慢性过敏和炎症，例如：过敏性角膜边缘溃疡；眼部带状疱疹；眼前睫感染；扩散性后房色素层炎和脉络膜炎；交感性眼炎；过敏性结膜炎；角膜炎；脉络视网膜炎；视神经炎；虹膜炎、虹膜睫状体炎； 6、呼吸道疾病：肺部肉瘤病；其他方法不能控制的吕弗勒氏综合症（Loffler

1、临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。 2、其他少见的临床相关不良事件包括： （1）全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。 （2）心血管系统：高血压、心悸。 （3）消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。 （4）代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。 （5）骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。 （6）神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。 （7）呼吸系统：呼吸困难、咽炎。 （8）皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。 （9）特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。 （10）泌尿生殖系统：排尿困难。 （11）罕见的相关不良事件有：思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘（支气管痉挛）、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、淤斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、肠胃出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速、味觉丧失、舌肿、疱疹等。 （12）实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。

药理作用：本品为人工合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA（染色体）结合，启动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。4.4mg醋酸甲泼尼龙（4mg甲泼尼龙）的糖皮质激素样作用（抗炎作用）与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用。 毒理作用：某些动物实验表明，妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。无证据表明皮质类固醇会致癌、致突变和抑制生育能力。

1、血糖异常： （1）已经报道了加替沙星引起的血糖失调，包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中报道。但是，低血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外，服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年、肾功能不全、改变葡萄糖的伴行用药（特别是降血糖用药）。具有这些危险因素的患者应该密切监控葡萄糖失调。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖症或者高血糖症的症候和症状，必须立刻进行适当的治疗，并应该停用加替沙星。   （2）已有报道血糖的暂时异常，通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低，有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症，甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。   （3）在加替沙星上市后，已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变（包括意识丧失）。虽然少数导致致死后果，但是如果得到适当处理，这些事件中大多数是可逆的。 2、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物合用；正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物（如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药）的患者慎用本品。 3、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 4、喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。 5、有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复；中、重度患者，则应酌情补充液体、电解质，并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。 6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟键需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，出现炎症反应或肌健断裂等应停用本品，在未明确排除外肌健炎或肌健断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌健断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。 7、已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。 8、本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量（见用法用量）。 9、本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内溶物，一旦发现肉眼可见的颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用，故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注，也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前后必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合使用，则必须按本品和该合用药物推荐剂量和方法分别分开给药。 10、本品在配制供静脉滴注用每毫升2毫克浓度的静脉滴注液时，为保证滴注液与血浆渗透压等张，不宜采用普通注射用水。 11、本品静脉滴注时间不少于60分钟，严禁快速静脉滴注或肌内，鞘内，腹腔内或皮下用药。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：加替沙星对孕妇及哺乳妇女的疗效的安全性尚未建立。孕妇应避免使用本品，授乳妇女使用时暂停授乳。 13、儿童用药：本品对儿童、青少年（18岁以下）的疗效和安全性尚未建立，建议禁用本品。 14、老年用药：老年患者更易患有肾功能降低，并且毒性反应的危险性也可能较大，因此，在选择给药剂量时应该小心，监测肾功能对此会有帮助。在加替沙星上市后，已有报道应用加替沙星治疗的老年患者血糖显著异常。老年患者可能患有未察觉的糖尿病、与年龄有关的肾功能降低，潜在的疾病，以及/或者正在应用影响葡萄糖代谢的合并用药，这些因素可能对血糖异常构成特殊的危险。当准备给患者应用加替沙星时，建议医生与可能出现低血糖症和/或者高血糖症（血糖代谢异常事件）危险的患者进行讨论，使患者清楚怎样检控其血糖变化，以及发生这样的变化时应该采取的措施。

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