加益新 (加替沙星氯化钠注射液)

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂

本品的活性成份为加替沙星。

沙丁胺醇。

佛山双鹤药业有限责任公司

葛兰素史克制药(苏州)有限公司

国药准字H20080464

国药准字J20160074

本品适用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患（可逆性气道阻塞疾病）患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

1、静脉滴注，每次0.2g（1瓶），每天2次。本品与口服片剂具生物等效，疗程中，可根据医生决定，由静脉给药改为口服片剂，无须调整剂量。用药剂量指南如下： （1）慢性支气管炎急性发作，每日剂量为400mg，疗程为7-10天。 （2）急性鼻窦炎，每日剂量为400mg，疗程为10天。 （3）社区获得性肺炎，每日剂量为400mg，疗程为7-14天。 （4）单纯性尿路感染，每日剂量为400mg，疗程为单剂；或每日剂量为200mg，疗程为3-5天。 （5）复杂性尿路感染，每日剂量为00mg，疗程为7-10天。 （6）急性肾盂肾炎，每日剂量为400mg，疗程为7-10天。 （7）男性单纯性淋球菌尿路感染，每日剂量为400mg，疗程为单剂。 （8）女性宫颈和直肠淋球菌感染，每日剂量为400mg，疗程为单剂。 2、加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率＜40ml/min患者，包括血液透析和长期腹膜透析患者，应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。肾功能不全者用法用量参照下列剂量： （1）肌酐清除率≥40ml/min，初始剂量400mg，维持剂量400mg/天。 （2）肌酐清除率＜40ml/min，初始剂量400mg，维持剂量200mg/天。 （3）血液透析≥40ml/min，初始剂量400mg，维持剂量200mg/天。 （4）腹膜透析，初始剂量400mg，维持剂量200mg/天。 （5）维持剂量从用药第二天开始。 （6）肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治疗单纯性尿路感染时，无须调整本品剂量。

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1、本品禁用于对加替沙星和喹诺酮类药物过敏者。 2、糖尿病患者禁用。

）沙丁胺醇过量可引起低钾血症，应监测血钾水平。对于有心脏症状（如心动过速，心悸）表现的患者，应考虑中断本品治疗，并给予恰当的对症治疗，如给予具有心脏选择性的β-阻滞剂。对患有支气管痉挛病史的患者，应谨慎使用β-阻滞剂。沙丁胺醇过量的体征为显著的心动过速和/或肌肉震颤。应注意对于40揿100μg的本品所含沙丁胺醇相当于4mg的沙丁胺醇片剂。

孕妇及哺乳期妇女用药：除非当对母亲预期的受益大干任何可能对胎儿的危害时，孕妇才可考虑使用本品。与其它大多数药物一样，仅有少量已发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明，当非常高的使用剂量会对胎仔造成某些危害。大规模的动物生殖毒性实验表明，无氟利昂类抛射剂HFA134a对胎仔发育无损害。本品的致畸研究显示本品在β2-受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下，未发现致畸作用，但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，除非对母亲的预期受益大干对新生儿的潜在危险，否则

本品适用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患（可逆性气道阻塞疾病）患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

1、临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。 2、其他少见的临床相关不良事件包括： （1）全身反应：变态反应、寒战、发热、背痛、胸痛、虚弱及面部水肿。 （2）心血管系统：高血压、心悸。 （3）消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲不振、胃炎及胃肠胀气。 （4）代谢与营养系统：外周水肿、高血糖及口渴。 （5）骨骼肌肉系统：关节痛、下肢痛性痉挛。 （6）神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕、激动、焦虑、混乱及紧张。 （7）呼吸系统：呼吸困难、咽炎。 （8）皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗、皮肤干燥及瘙痒。 （9）特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。 （10）泌尿生殖系统：排尿困难。 （11）罕见的相关不良事件有：思维异常、不能耐受酒精、关节炎、虚弱、哮喘（支气管痉挛）、共济失调、骨痛、心动过缓、胸痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、吞咽困难、耳痛、淤斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水肿、肠胃出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、血尿、敌意、感觉过敏、高血糖、肌张力增加、过度通气、低血糖、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、口腔水肿、肌痛、肌无力、颈痛、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、畏光、伪膜性肠炎、精神病、上睑下垂、直肠出血、紧张、胸骨下胸痛、心动过速、味觉丧失、舌肿、疱疹等。 （12）实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及碱性磷酸酶、总胆红素、血糖、血清淀粉酶和电解质紊乱等。

药理作用：沙丁胺醇是一选择性的2 -肾上腺素受体激动剂，在治疗剂量下，治疗可逆性气道阻塞疾病，5分钟内快速起效，药效持续4至6小时，其主要作用于位于支气管平滑肌上的2 -肾上腺素能受体。 毒理研究： 与其它选择性β2-激动剂相似，对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验中，在2.5毫克／公斤剂量下，9.3%的胎仔出现腭裂。在大鼠试验中，对大鼠整个妊娠期口服给予0.5、2.32、10.75、50毫克/公斤/天沙丁胺醇，未出现明显胎仔异常。仅在最高剂量组出现新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性试验中，在口服剂量50毫克/公斤/天（即，远远高于人类常规剂量），胎仔出现治疗相关变化，包括眼睑开放（无睑）、继发腭裂口（腭裂）、颅骨前额骨化（颅裂）、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影响。本品采用的无氟利昂抛射剂-HFA134a．在非常高的气化物浓度下（远远超出患者常规用药量中的抛射剂量），对多个种属的动物暴露天数为两年的实验中，未见毒性反应。

1、血糖异常： （1）已经报道了加替沙星引起的血糖失调，包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中报道。但是，低血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外，服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年、肾功能不全、改变葡萄糖的伴行用药（特别是降血糖用药）。具有这些危险因素的患者应该密切监控葡萄糖失调。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖症或者高血糖症的症候和症状，必须立刻进行适当的治疗，并应该停用加替沙星。   （2）已有报道血糖的暂时异常，通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低，有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症，甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。   （3）在加替沙星上市后，已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变（包括意识丧失）。虽然少数导致致死后果，但是如果得到适当处理，这些事件中大多数是可逆的。 2、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物合用；正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物（如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药）的患者慎用本品。 3、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。 4、喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、升压胺类药物以及气道管理等。 5、有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复；中、重度患者，则应酌情补充液体、电解质，并针对艰难梭菌性肠炎抗菌治疗。 6、尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟键需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，出现炎症反应或肌健断裂等应停用本品，在未明确排除外肌健炎或肌健断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌健断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。 7、已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。 8、本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量（见用法用量）。 9、本品必须采用无菌方法稀释和配制。在稀释和使用前必须查看有无颗粒状内溶物，一旦发现肉眼可见的颗粒状物则应弃去不用。本品仅供单次使用，故配制后未用完部分应弃去。严禁将其他制剂加入含本品的瓶中静脉滴注，也不可将其他静脉制剂与本品经同一静脉输液通道使用。如果同一静脉输液通道用于输注不同的药物，在使用本品前后必须用与本品和其他药物相容的溶液冲洗通道。如果本品与其他药物联合使用，则必须按本品和该合用药物推荐剂量和方法分别分开给药。 10、本品在配制供静脉滴注用每毫升2毫克浓度的静脉滴注液时，为保证滴注液与血浆渗透压等张，不宜采用普通注射用水。 11、本品静脉滴注时间不少于60分钟，严禁快速静脉滴注或肌内，鞘内，腹腔内或皮下用药。 12、孕妇及哺乳期妇女用药：加替沙星对孕妇及哺乳妇女的疗效的安全性尚未建立。孕妇应避免使用本品，授乳妇女使用时暂停授乳。 13、儿童用药：本品对儿童、青少年（18岁以下）的疗效和安全性尚未建立，建议禁用本品。 14、老年用药：老年患者更易患有肾功能降低，并且毒性反应的危险性也可能较大，因此，在选择给药剂量时应该小心，监测肾功能对此会有帮助。在加替沙星上市后，已有报道应用加替沙星治疗的老年患者血糖显著异常。老年患者可能患有未察觉的糖尿病、与年龄有关的肾功能降低，潜在的疾病，以及/或者正在应用影响葡萄糖代谢的合并用药，这些因素可能对血糖异常构成特殊的危险。当准备给患者应用加替沙星时，建议医生与可能出现低血糖症和/或者高血糖症（血糖代谢异常事件）危险的患者进行讨论，使患者清楚怎样检控其血糖变化，以及发生这样的变化时应该采取的措施。

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