腺苷

米氮平片

本品主要成分为腺苷。

本品主要成份及其化学名称为米氮平 其结构式为： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

辽宁远大诺康生物制药有限公司

N.V.Organon

国药准字H20110044

注册证号H20140031

本品用于治疗阵发性室上性心动过速。腺苷不能转复心房扑动、心房颤动或室性心动过速为窦性心律，但房室传导的减慢有助于诊断心房活动。

用于抑郁症的治疗

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 腺苷注射液： 快速静脉注射（1-2秒内完成），成人初始剂量3mg，第二次给药剂量6mg，第三次给药剂量12mg每次间隔1-2分钟，若出现高度房室阻滞不得再增加剂量。本品仅限于医院使用。当QRS波增宽的心动过速发生时，用腺苷较为安全，因为如果是室上速，则腺苷有效，如果是室速，腺苷虽然无效，但不会引起明显的血流动力学障碍。

）。

腺苷在下列患者中禁止使用：—Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞（使用人工起搏器的病人除外）。—病态窦房结综合症（使用人工起搏器的病人除外）—已知或估计有支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病的患者（例如哮喘）；—已知对腺苷有超敏反应的患者。

由于患抑郁症的患者常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些不良反应是由使用了瑞美隆后所引起的尚无法予以区分。 报道的最常见的不良反应，在瑞美隆随机安慰剂对照的临床试验中发生率超过5%（见以下内容），包括嗜睡，镇静，口干，体重增加，食欲增加，眩晕和疲乏。 在所有患者（包括除严重抑郁症以外的病症）中进行的随机安慰剂对照试验，均对瑞美隆的不良反应进行了评价。meta 分析包含了20 个临床试验，计划的治疗持续期最长达12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天剂量米氮平的治疗，并有850 名患者（79 人年）接受安慰剂治疗。排除这些试验的扩展期以保持与安慰剂治疗的可比性。 表1 各类不良反应的分类发生率，是临床试验中出现的瑞美隆治疗组比安慰剂组更频繁、具有统计学意义的不良反应，并加入了自发的不良反应报告。自发报告中不良反应的频率是根据这些事件在临床试验中的报告率而定。在米氮平随机安慰剂对照试验中未观察到的，而自发报告的不良反应频率归类为“未知”。（表见说明书） 1 临床试验中这些事件在瑞美隆治疗期间比安慰剂发生频率高，具有统计学意义。 2 临床试验中这些事件在安慰剂治

孕妇及哺乳期妇女用药：如果患者怀孕或在本品治疗期间准备怀孕，应告知医生。 妊娠妇女使用米氮平的数据有限，未显示先天畸形的风险升高。动物试验未显示任何与临床相关的致畸作用，但是观察到了发育毒性（见 儿童用药：本品不能用于18岁以下儿童和青少年（见 老年用药：老年患者慎用本品。 约有190名老年人（年龄≥65岁）参与本品的临床试验。已知本品主要通过肾脏排泄（75%），在肾功能受损患者中本品清除率下降的风险升高。由于老年人更容易出现肾功能下降，剂量选择时应谨慎。镇静药可能造成老年人意识混乱和过度镇静。该组人群未

本品用于治疗阵发性室上性心动过速。腺苷不能转复心房扑动、心房颤动或室性心动过速为窦性心律，但房室传导的减慢有助于诊断心房活动。

用于抑郁症的治疗

面部潮红，呼吸困难，支气管痉挛，胸部紧压感，恶心和头晕等较常见。较罕见的不良反应有不适感，出汗，心悸，过度换气，头部压迫感，焦虑，视力模糊，烧灼感，心动过缓，心脏停搏，胸痛，头痛，眩晕，手臂沉重感，手臂、背部、颈部疼痛，金属味等，这些不良反应呈轻度，持续时间短（常短于1分钟），并且病人通常能很好耐受，严重心动过缓曾有报告，并且有些病人需要临时起搏。在转复为正常的窦性心律时，心电图可出现室性早搏，房性早搏，窦性心动过缓，窦性心动过速，漏跳，窦性停搏和/或房室传导阻滞。诱发的心动过缓可引起心室应激性异常，包括心室颤动和扭转性室速。这就证明推荐的剂量和给药方法是合理的。腺苷的作用不被阿托品阻断。曾有一例颅内压增高恶化的病历报告。

： 米氮平具有四环结构，属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚，临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性，这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。 米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂，但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时，米氮平是H1受体的强效拮抗剂，这种属性可解释其明显的镇静作用；米氮平对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用，这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压；米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用，这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。 毒理研究 遗传毒性：Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠给予米氮平达100mg/kg剂量（以mg/m计，为人最大推荐剂量的20倍），未发现对交配、妊娠的影响，但剂量为人最大推荐剂量的3倍或以上剂量时，动物的动情期中断，20倍剂量时，发生着床前丢失。 妊娠大鼠和家孕兔剂量分别达100mg/kg和40mg/kg（以mg

1、房颤、房扑及有旁路传导的病人可能增加异常旁路的下行传导。由于可能有引起尖端扭转性室速的危险，对QT期间延长的病人，不管是先天性，药物引起的或代谢性的，应慎用腺苷。慢性阻塞性肺疾患，腺苷可能促使或加重支气管痉挛。 2、特别警告：由于在室上性心动过速转复为窦性心律时可出现暂时的电生理现象，故必须在医院心电监护下给药。由于外源性腺苷既不在肾脏，也不在肝脏降解，故腺苷的作用不受肝或肾功能不全的影响。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确；除非特殊需要，应慎用腺苷。 4、儿童用药：尚不明确；除非特殊需要，应慎用腺苷。 5、老年用药：可以使用，其余参见【禁忌症】和【注意事项】。 6、药物过量：无过量的病例报告。由于腺苷在血液中的半衰期很短，故其任何作用的持续时间都是有限的。

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