腺苷

司莫司汀胶囊

本品主要成分为腺苷。

主要成份为:司莫司洒。

辽宁远大诺康生物制药有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20110044

国药准字H33020804

本品用于治疗阵发性室上性心动过速。腺苷不能转复心房扑动、心房颤动或室性心动过速为窦性心律，但房室传导的减慢有助于诊断心房活动。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 腺苷注射液： 快速静脉注射（1-2秒内完成），成人初始剂量3mg，第二次给药剂量6mg，第三次给药剂量12mg每次间隔1-2分钟，若出现高度房室阻滞不得再增加剂量。本品仅限于医院使用。当QRS波增宽的心动过速发生时，用腺苷较为安全，因为如果是室上速，则腺苷有效，如果是室速，腺苷虽然无效，但不会引起明显的血流动力学障碍。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

腺苷在下列患者中禁止使用：—Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞（使用人工起搏器的病人除外）。—病态窦房结综合症（使用人工起搏器的病人除外）—已知或估计有支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病的患者（例如哮喘）；—已知对腺苷有超敏反应的患者。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

本品用于治疗阵发性室上性心动过速。腺苷不能转复心房扑动、心房颤动或室性心动过速为窦性心律，但房室传导的减慢有助于诊断心房活动。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

面部潮红，呼吸困难，支气管痉挛，胸部紧压感，恶心和头晕等较常见。较罕见的不良反应有不适感，出汗，心悸，过度换气，头部压迫感，焦虑，视力模糊，烧灼感，心动过缓，心脏停搏，胸痛，头痛，眩晕，手臂沉重感，手臂、背部、颈部疼痛，金属味等，这些不良反应呈轻度，持续时间短（常短于1分钟），并且病人通常能很好耐受，严重心动过缓曾有报告，并且有些病人需要临时起搏。在转复为正常的窦性心律时，心电图可出现室性早搏，房性早搏，窦性心动过缓，窦性心动过速，漏跳，窦性停搏和/或房室传导阻滞。诱发的心动过缓可引起心室应激性异常，包括心室颤动和扭转性室速。这就证明推荐的剂量和给药方法是合理的。腺苷的作用不被阿托品阻断。曾有一例颅内压增高恶化的病历报告。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1、房颤、房扑及有旁路传导的病人可能增加异常旁路的下行传导。由于可能有引起尖端扭转性室速的危险，对QT期间延长的病人，不管是先天性，药物引起的或代谢性的，应慎用腺苷。慢性阻塞性肺疾患，腺苷可能促使或加重支气管痉挛。 2、特别警告：由于在室上性心动过速转复为窦性心律时可出现暂时的电生理现象，故必须在医院心电监护下给药。由于外源性腺苷既不在肾脏，也不在肝脏降解，故腺苷的作用不受肝或肾功能不全的影响。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确；除非特殊需要，应慎用腺苷。 4、儿童用药：尚不明确；除非特殊需要，应慎用腺苷。 5、老年用药：可以使用，其余参见【禁忌症】和【注意事项】。 6、药物过量：无过量的病例报告。由于腺苷在血液中的半衰期很短，故其任何作用的持续时间都是有限的。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。