五水头孢唑林钠

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分为五水头孢唑林钠。

本品活性成份为苯磺酸氨氯地平。化学名称：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。分子式：C20H25N2O5Cl⋅C6H6O3S分子量：567.1

沈阳三九药业有限公司

湖南千金协力药业有限公司

国药准字H20153069

国药准字H20113511

1、本品适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。

1.高血压本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2.冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal's 或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病 经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、可静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射。 （1）肌内注射：临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后使用。 （2）静脉注射：临用前加适量注射用水完全溶解后于3-5分钟静脉缓慢推注。 （3）静脉滴注：加适量注射用溶解后，再用氯化钠或葡萄糖注射液100ml稀释后静脉滴注。 2、成人常用剂量：一次0.5-1g，一日2-4次，严重感染可增加至一日6g，分2-4次静脉给予。或遵医嘱。 3、儿童常用剂量：一日50-100mg/kg，分2-3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。 肾功能减退者的肌酐清除率大于50mL/min时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20-50mL/min时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11-34mL/min时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10mL/min时，每18-24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。 4、小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70mL/min以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40-70mL/min时，每12小时按体重12.5-30mg/kg；肌酐清除率为20-40mL/min时，每12小时按体重3.1-12.5mg/kg：肌酐清除率为5-20mL/min时，每24小时按体重2.5-10mg/kg。 本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5-1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5-1g，术后每6-8小时0.5-1g，至手术后24小时止。

成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。其余详见说明书。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

临床试验中的不良事件：由于临床试验进行的条件存在很大差异，一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率无法与另一种药物在临床试验中不良反应发生率进行直接比较，可能也不能反映临床实践中观察到的发生率。本品的安全性在美国等国外的临床研究中已被证实，涉及患者超过11000名。总体而言，患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。本品治疗过程中报道的不良反应，多为轻或中度。在本品10mg(N=1730)，直接与安慰剂(N=1250)对照的临床研究中，氨氯地平组由于不良反应停药的仅有1.5%，对比安慰剂组(约1%)没有显著性的差别。最常见的副作用为头痛和水肿。其余请详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠分类C （FDA 分类）在妊娠妇女中未进行充足且良好对照的研究。只有当潜在受益超过对胎儿的潜在风险时，才可在妊娠期间使用氨氯地平。当妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成时期经口接受高达10 mg 氨氯地平/kg/天（根据mg/m[sup]2[/sup] 基础换算，分别是人类最大推荐剂量10 mg 的8 倍和23 倍【按照患者体重50 kg计算】）的马来酸氨氯地平时，未发现致畸性或其他胚胎/胎儿毒性。然而在交配前、整个交配和受孕期间接受马来酸氨氯地平（剂量相当于10 mg 氨氯地平/kg/天）治疗14 天的大鼠中，观察到窝数显著减少（大约50%），子宫内死亡数量显著增加（约5 倍）。研究已证明，马来酸氨氯地平在该剂量下能够延长大鼠的受孕期和分娩期。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童用药：6至17岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为2.5mg 至5mg ，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg 以上剂量的研究（见【药理毒理】与【药代动力学】部分）。尚无本品对6 岁以下儿童患者的血压影响资料。老年用药：目前尚没有亢分的临床研究以确定老年患者（

1、本品适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。

1.高血压本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2.冠心病(CAD)慢性稳定性心绞痛 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal's 或变异型心绞痛)本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病 经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

1、应用头孢唑林的不良反应发生率低，静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。药疹发生率为1.1%，嗜酸性粒细胞增高的发生率为1.7%，单独以药物热为表现的过敏反应仅偶有报告。 2、本品在实验动物中可产生肾小管损害。 3、本品与氨基糖苷类抗生素合用是否能增加后者的肾毒性尚不能肯定。 4、临床上本品无肝损害现象，但个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的头孢唑林时可出现脑病反应。白色念珠菌二重感染偶见。

1、交叉过敏反应： （1）病人对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时临床发生过敏反应者达5%-7%；如作免疫反应测定时，则青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 （2）对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 2、对诊断的干扰：应用本品和其他头孢菌素的病人抗球蛋白试验可出现阳性。孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。当应用本品的病人尿中头孢类含量超过10mg/mL时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。 3、病人有胃肠道疾病史者。特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者和病人有肾功能减退者应慎用头孢菌素类。 4、本品与庆大霉素或其他肾毒性抗生素合用有增加肾损害的危险性。对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。 5、静脉滴注：将本品用灭菌注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液溶解后使用，当静脉滴注体积超过100mL时不要用注射用水。 6、本品配制后未及时使用请避光保存。室温保存不得超过24小时。 7、本品常温不溶时，可置37℃加热使其溶解。 8、如未按本品说明书【贮藏】项下的要求贮运，偶有产品会出现板结、发黄现象，如发现产品板结或发黄，请勿使用。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：头孢菌素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。 10、儿童用药：早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。 11、老年用药：本品在老年人中T2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。 12、药物过量：本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。

1.低血压 症状性低血压可能发生，特别是在严重的主动脉狭窄患者中。因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。 2.心绞痛加重或心肌梗死 极少数患者，特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用苯磺酸氨氯地平治疗或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。 3.β受体阻滞剂停药 β受体阻滞剂突然停药可能出现危险，由于氨氯地平不是β受体阻滞剂，其对因β受体阻滞剂停药出现的危险不能给予有效保护；任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。 4.肝功能受损病人的使用 因本品通过肝脏大量代谢，并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期（t1/2）为56 小时，因此本品用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。