硫酸头孢匹罗

吗替麦考酚酯分散片

本品主要成分为硫酸头孢匹罗。

本品的活性成份为吗替麦考酚酯。

辽宁美亚制药有限公司

江苏信孚药业有限公司

国药准字H20060348

国药准字H20080318

本品可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感染的治疗：

本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应。本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用硫酸头孢匹罗： 1、静脉注射：将1小瓶1.0g或2.0g头孢匹罗的药粉分别溶解于10ml或20ml灭菌注射用水，然后在3至5分钟内将药液直接注入静脉内或夹闭的输液管道的远端部分。对于肾功能损害患者，则可将0.25g或0.5g本品分别溶解于2ml或5ml注射用水中。 2、短时静脉输注：将1.0g或2.0g小瓶的头孢匹罗药粉溶于50ml灭菌注射用水，在20-30分钟内输完。 3、下列输注溶液也可使用：0.9%氯化钠溶液，林格氏液，标准电解质输注液，5%及10%葡萄糖溶液，5%果糖溶液，6%葡萄糖+0.9%氯化钠溶液。

预防排异剂量:应于移植72小时内开始口服。肾移植病人服用推荐剂量为1克，一天两次(一天2克)。口服吗替麦考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量:在临床试验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克，一天两次(3克/天)。特殊剂量:如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值＜1.3103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米)，应避免超过每次1克，一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对肾移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。

对头孢菌素过敏者。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：大鼠和兔子孕期器官形成过程中使用吗替麦考酚酯有胎儿畸形可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究，只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后，才开始服用吗替麦考酚酯。服用吗替麦考酚酯期间，应采取有效避孕措施，当病人一旦怀孕后，应及时向医生咨询。对大鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌。人乳中是否分泌吗替麦考酚酯片尚不清楚。并且MMF可能对哺乳期婴儿有可能潜在的严重副作用，应根据MMF对于母亲的重要性作出决定：停止哺乳，或者停药。儿童用药：儿童使用本品的安全性和有效性尚未确证。儿童药代动力学资料有限，若使用时必需多观察。老年用药：药代动力学：吗替麦考酚酯在老年人中的药代动力学数据未被正式研究过。用法与用量：老人（大于等于65岁）：对肾移植病人，所推荐的口服每次1g，每天2次的剂量对老人是合适的。注意事项：同青年人相比，老年人发生副反应的危险性增高。

本品可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感染的治疗：

本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应。本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

在头孢菌素治疗期间可能观察到下述不良反应： 1、超敏反应：过敏性皮肤反应；皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热；有可能发生严重的急性过敏反应；血管性水肿、支气管痉挛，需要紧急处理。如同其它头孢菌素，多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性上皮坏死溶解等大疱性反应的个例亦有报导。 2、对胃肠道的影响：恶心、呕吐、腹泻：罕见病例中可有伪膜性结肠炎（见特别警告及使用注意事项）。 3、对肝功能的影响：血清肝酶（如谷草转氨酶（GoT），谷丙转氨酶（GPT），碱性磷酸酶）、γ-GT、乳酸脱氢酶（LDH）及/或胆红素升高。这些实验室检查异常（亦可由感染引起）很少超过正常值上限的两倍并造成肝脏损伤症状，通常为胆汁郁积且常没有症状。 4、对肾功能的影响：可有血清肌酐及尿素的轻度增高，但大多数情况下无需因此中止治疗。在其它头孢菌素治疗期间曾观察到个别病例发生间质性肾炎，罕见急性肾衰发生。 5、血液成分改变：血小板减少：嗜酸性粒细胞増多：极少见溶血性贫血。如同其它β-内酰胺抗菌素，头孢匹罗治疗期间有可能发生中性粒细胞减少及更少见的中性粒细胞缺乏，特别是治疗时间长时。对于疗程长于10天的患者应监测血象（见特别注意事项及警告）。 6、局部反应：静脉壁炎性刺激及注射部位疼痛。 7、神经系统影响：曾报导有极少数病例发生惊厥。如同其它头孢菌素，在大剂量治疗时特别是在肾功能不全患者中可发生可逆性的脑病。 8、双重感染：如同其它头孢菌素，头孢匹罗，特别是长期应用时有可能导致包括念珠菌（Moniliasis）在内的非敏感病原菌的过度生长。反复评估患者状况非常关键。如发生继发性感染，则需采用相应的措施。 9、其它：注射后味觉及/或嗅觉异常，头痛，发热。

1、肾功能：本品与氨基糖甙类或袢利尿剂合用时应给予注意。所有该类患者均应监测肾功能。 2、肾功能不全：应根据肌酐清除率调整本品的剂量。 3、伪膜性结肠炎：已在经数种不同抗菌素治疗期间及其后观察到严重及持续性的腹泻。这可能是伪膜性结肠炎的症状（大多数病例由难辨梭状芽孢杆菌所致），严重者可危及生命。这是头孢菌素一个相当少见的并发症。一旦考虑到伪膜性结肠炎的诊断（可经结肠镜证实），则应立即停止头孢匹罗治疗并开始特异性的抗菌素治疗（即万古霉素或灭滴灵）。禁止使用抑制肠道蠕动的药物。 4、应事先询问患者是否有β-内酰胺抗菌素过敏史。 5、头孢匹罗严禁用于对头孢菌素曾有即刻过敏反应史的患者。如有任何怀疑，则在首次给药时须有一名医生在场，以处理任何可能发生的过敏反应。 6、交叉过敏：由于5%-10%的患者存在对青霉素及头孢菌素的交叉过敏，因此在青霉素过敏患者中使用头孢匹罗时应在特别警慎的情况下进行。首次给药时有必要仔细观察发生于这两类抗菌素的超敏反应可以相当严重甚至是致命的。发生超敏反应需停止使用本品治疗。 7、血液成分：疗程超过10天，则应监测血象，若出现白细胞减少，应中止治疗。 8、在取得足够的临床经验前，本品禁止使用于儿童。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：体外研究已证实头孢匹罗可通过人的胎盘，因此妊娠期间应禁用本品。试验动物研究尚未发现对于生殖、胚胎或胎儿发育、妊娠过程及围产期、产后发育的直接或间接的有害影响。本品可经人乳排出，故应中止本品治疗或停止喂乳。 10、儿童用药：尚无足够证据说明对于12岁以下儿童什么治疗剂量最为合适。因此不推荐在该年龄组使用本品。 11、老年用药：除非有肾脏损害，否则无需调整剂量。 12、药物过量：在过量病例，特别是肾功能不全患者中，可能发生脑病。一旦药物血浆水平降低，脑病通常是可逆的。可通过腹膜透析及血液透析来降低头孢匹罗的血清水平。一次4小时的血液透析可清除体内约50%的头孢匹罗。

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用本品作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中本品已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。 实验室监测： 服用吗替麦考酚酯的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数；第二和第三个月每月两次；余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞绝对计数小于1.3×103/微升），吗替麦考酚酯片应停止或减量使用，并对这些病人密切观察。 严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用单剂量吗替麦考酚酯后，血浆MPA和MPAG的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过1克一天两次的剂量，并且应对这些病人密切观察（见药代动力学和特殊剂量部分）。 移植后肾功能延迟恢复的病人，平均0－12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但MPAG0－12小时曲线下面积前者比后者高2－3倍。对这些肾功能延