硫酸头孢匹罗

青霉胺片

本品主要成分为硫酸头孢匹罗。

化学名称：D-3-巯基缬氨酸 化学结构式： 分子式：C5H11NO2S 分子量：149.21

辽宁美亚制药有限公司

上海上药信谊药厂有限公司

国药准字H20060348

国药准字H31022286

本品可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感染的治疗：

1、用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性(Wilson病)。 2、也用于其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用硫酸头孢匹罗： 1、静脉注射：将1小瓶1.0g或2.0g头孢匹罗的药粉分别溶解于10ml或20ml灭菌注射用水，然后在3至5分钟内将药液直接注入静脉内或夹闭的输液管道的远端部分。对于肾功能损害患者，则可将0.25g或0.5g本品分别溶解于2ml或5ml注射用水中。 2、短时静脉输注：将1.0g或2.0g小瓶的头孢匹罗药粉溶于50ml灭菌注射用水，在20-30分钟内输完。 3、下列输注溶液也可使用：0.9%氯化钠溶液，林格氏液，标准电解质输注液，5%及10%葡萄糖溶液，5%果糖溶液，6%葡萄糖+0.9%氯化钠溶液。

成人常规剂量：口服给药，一般一日1g(8片)，分4次口服。 　　1、肝豆状核变性...

对头孢菌素过敏者。

本药不良反应与给药剂量相关，发生率较高且较为严重，部分患者在用药18个月内因无法耐受而停药。最初的不良反应多为胃肠道功能紊乱、味觉减退、中等程度的血小板计数减少，但严重者不多见。长期大剂量服用，皮肤胶原和弹性蛋白受损，导致皮肤脆性 增加，有时出现穿孔性组织瘤和皮肤松驰。大多数不良反应可在停药后自行缓解和消失。 　　1、过敏反应 可出现全身瘙痒、皮疹、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大等过敏反应。重者可发生狼疮样红斑和剥脱性皮炎。 　　2、消化系统 可有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、味觉减退、口腔溃疡、舌炎、牙龈炎及溃疡病复发等。少数患者出现肝功异常(氨基转移酶升高)。 　　3、泌尿生殖系统 部分患者出现蛋白尿，少数患者可出现肾病综合征。用药6个月后，有的患者出现严重的肾病综合征。 　　4、血液 可导致骨髓抑制，主要表现为血小板和白细胞减少、粒细胞缺乏，严重者可出现再生障碍性贫血。也可见嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血。 　　5、神经系统 可有眼睑下垂、斜视、动眼神经麻痹等。少数患者在用药初期可出现周围神经病变。长期服用可引起视神经炎。治疗肝豆状核变性时，易加重神经系统症状，可导致痉挛、肌

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可影响胚胎发育。动物实验发现有骨骼畸形和腭裂等。患有类风湿关节炎和胱氨酸尿的孕妇，在妊娠期服用本品曾报道其出生婴儿有发育缺陷，因此，孕妇应忌服。若必须服用，则每曰剂量不超过1g。预计孕妇需作剖腹产者，应在妊娠末6周起，至产后伤口愈合前剂量每曰限在250mg。尚不明确本药是否可分泌入乳汁，建议哺乳期妇女禁用。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠的参考文献。 老年用药：65岁以上老人服用容易有造血系统毒性反应。

本品可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感染的治疗：

1、用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性(Wilson病)。 2、也用于其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎。

在头孢菌素治疗期间可能观察到下述不良反应： 1、超敏反应：过敏性皮肤反应；皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热；有可能发生严重的急性过敏反应；血管性水肿、支气管痉挛，需要紧急处理。如同其它头孢菌素，多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性上皮坏死溶解等大疱性反应的个例亦有报导。 2、对胃肠道的影响：恶心、呕吐、腹泻：罕见病例中可有伪膜性结肠炎（见特别警告及使用注意事项）。 3、对肝功能的影响：血清肝酶（如谷草转氨酶（GoT），谷丙转氨酶（GPT），碱性磷酸酶）、γ-GT、乳酸脱氢酶（LDH）及/或胆红素升高。这些实验室检查异常（亦可由感染引起）很少超过正常值上限的两倍并造成肝脏损伤症状，通常为胆汁郁积且常没有症状。 4、对肾功能的影响：可有血清肌酐及尿素的轻度增高，但大多数情况下无需因此中止治疗。在其它头孢菌素治疗期间曾观察到个别病例发生间质性肾炎，罕见急性肾衰发生。 5、血液成分改变：血小板减少：嗜酸性粒细胞増多：极少见溶血性贫血。如同其它β-内酰胺抗菌素，头孢匹罗治疗期间有可能发生中性粒细胞减少及更少见的中性粒细胞缺乏，特别是治疗时间长时。对于疗程长于10天的患者应监测血象（见特别注意事项及警告）。 6、局部反应：静脉壁炎性刺激及注射部位疼痛。 7、神经系统影响：曾报导有极少数病例发生惊厥。如同其它头孢菌素，在大剂量治疗时特别是在肾功能不全患者中可发生可逆性的脑病。 8、双重感染：如同其它头孢菌素，头孢匹罗，特别是长期应用时有可能导致包括念珠菌（Moniliasis）在内的非敏感病原菌的过度生长。反复评估患者状况非常关键。如发生继发性感染，则需采用相应的措施。 9、其它：注射后味觉及/或嗅觉异常，头痛，发热。

1 络合作用 (l)重金厉中毒，本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属，形成稳定和可溶性复合物由尿排出。其驱铅作用不及依地酸钙钠，驱汞作用不及二巯丙酵；但本品可口服，不良反应稍小，可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。 (2)wilson病，是一种常见染色体隐性遗传疾病，主要有大量铜沉积于肝和脑组织，引起豆状核变性和肝硬化，本品能与沉积在组织的铜结合形成可溶性复合物由尿排出。 (3)胱氨酸尿及其结石，本品能与胱氨酸反应形成半肮氨酸一靑霉胺二硫化物的混合物，从而降低尿中肮氨酸浓度；该混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能预防胱氨酸结石的形成；长期服用6～12个月，可能使已形成的肮氨酸结石逐渐溶解。 2.抗类风湿关节炎 　　治疗类风湿关节炎的作用机制尚未明了。用药后发现有改善淋巴细胞功能，明显降低血清和关节囊液中的IgM类风湿因子和免疫复合 物的水平，但对血清免疫球蛋白绝对值无明显降低。体外有抑制T细胞的活力，而对B细胞无影响。本品还能抑制新合成原胶原交叉连接，故也用于治疗皮肤和软组织胶原病。

1、肾功能：本品与氨基糖甙类或袢利尿剂合用时应给予注意。所有该类患者均应监测肾功能。 2、肾功能不全：应根据肌酐清除率调整本品的剂量。 3、伪膜性结肠炎：已在经数种不同抗菌素治疗期间及其后观察到严重及持续性的腹泻。这可能是伪膜性结肠炎的症状（大多数病例由难辨梭状芽孢杆菌所致），严重者可危及生命。这是头孢菌素一个相当少见的并发症。一旦考虑到伪膜性结肠炎的诊断（可经结肠镜证实），则应立即停止头孢匹罗治疗并开始特异性的抗菌素治疗（即万古霉素或灭滴灵）。禁止使用抑制肠道蠕动的药物。 4、应事先询问患者是否有β-内酰胺抗菌素过敏史。 5、头孢匹罗严禁用于对头孢菌素曾有即刻过敏反应史的患者。如有任何怀疑，则在首次给药时须有一名医生在场，以处理任何可能发生的过敏反应。 6、交叉过敏：由于5%-10%的患者存在对青霉素及头孢菌素的交叉过敏，因此在青霉素过敏患者中使用头孢匹罗时应在特别警慎的情况下进行。首次给药时有必要仔细观察发生于这两类抗菌素的超敏反应可以相当严重甚至是致命的。发生超敏反应需停止使用本品治疗。 7、血液成分：疗程超过10天，则应监测血象，若出现白细胞减少，应中止治疗。 8、在取得足够的临床经验前，本品禁止使用于儿童。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：体外研究已证实头孢匹罗可通过人的胎盘，因此妊娠期间应禁用本品。试验动物研究尚未发现对于生殖、胚胎或胎儿发育、妊娠过程及围产期、产后发育的直接或间接的有害影响。本品可经人乳排出，故应中止本品治疗或停止喂乳。 10、儿童用药：尚无足够证据说明对于12岁以下儿童什么治疗剂量最为合适。因此不推荐在该年龄组使用本品。 11、老年用药：除非有肾脏损害，否则无需调整剂量。 12、药物过量：在过量病例，特别是肾功能不全患者中，可能发生脑病。一旦药物血浆水平降低，脑病通常是可逆的。可通过腹膜透析及血液透析来降低头孢匹罗的血清水平。一次4小时的血液透析可清除体内约50%的头孢匹罗。

1、靑霉素过敏患者，对本品可能有过敏反应。使用本品前应做青霉素皮肤试验。 2、本药应在餐后1.5小时服用。 3、如患者须使用铁剂，则宜在服铁剂前2小时服用本药，以免降低本药疗效。如停用铁剂，则应考虑到本药吸收量增加而可能产生的毒性作用，必要时应适当减少本药剂量。 4、白细胞计数和分类、血红蛋白、血小板和尿常规等检查应在服药初6个月内每2周检查1次，以后每月1次。 5、出现轻微蛋白尿、轻微白细胞减少或皮疹等较轻的不良反应时，常常可以采用“滴定式”方法逐步调整本药的用量，当尿蛋白排出量一日大于1g，白细胞计数低于3x109/L或血小板计数低于100x109/L时应停药。 6、出现味觉异常时(肝豆状变性患者除外)，可用4%硫酸铜溶液5-10滴，加入果汁中口服，一曰2次，有助于味觉恢复。 7、肝功能检査应每6个月1次，以便早期发现中毒性肝病和胆汁潴留。 8、Wilson病患者初次应用本品时应在服药当天留24小时尿测尿酮，以后每3月如法测定1次。 9、本品应每日连续服用，即使暂时停药数曰，再次用药时亦可能发生过敏反应，因此又要从小剂量开始。长期服用本品应加用维生素B6每曰25mg，以补偿所需要的