头孢孟多酯钠

富马酸比索洛尔片

本品的主要成份为头孢孟多酯钠。

本品主要成份为富马酸比索洛尔。

辽宁美亚制药有限公司

北京华素制药股份有限公司

国药准字H20083057

国药准字H20023132

本品适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。具体敏感细菌所致的感染如下：呼吸道感染，包括肺炎，由于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶）、β-溶血链球菌、奇异变形杆菌所引起的。

高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用头孢孟多酯钠： 1、成人肌内注射、静脉注射或静脉滴注： （1）常规治疗，每次0.5-1g，每4-8小时1次。 （2）预防术后感染，术前0.5-1小时给予1-29，术后每6小时给药1-29，持续24-48小时。 2、儿童肌内注射、静脉注射或静脉滴注： （1）常规治疗，1个月以上儿童，50-100mg／(kg·天)，分3-4次给药。 （2）预防术后感染，3个月以上儿童，50-100mg／(kg·天)。

对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。高血压和心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从 2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应根 据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜终止服药 。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断，缺血性心脏病患者尤需特别注意。慢性稳定性心力衰竭的治疗：慢性稳 定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂 量的ACEI(或若ACEI不耐受可接受其它血管扩张药物治疗)、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。建议在有治疗 慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐 增加剂量：1.25mg，每日一次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受性良 好，则增加至3.75mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生率分级的定义如下：很常见(发生率高于1/10)；常见(发生率低 于1/10)； 不常见(发生率低于1/100) ；罕见(发生率低于1/1000) ；非常罕见(发生率低于1/10000)；神经系统特别 是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然消退。常 见：眩晕、头痛；不常见：抑郁、失眠；罕见：多梦，幻觉、眼部；罕见：视觉障碍、泪液分泌减少(使用隐形眼镜的 患者应注意)；很罕见：结膜炎，耳和迷路系统；罕见：听觉损害、心脏；很常见：心动过缓(在慢性心力衰竭患者中) ；常见：心力衰竭加重(在慢性心力衰竭患者中)；不常见：房室传导阻滞、心动过缓(在高血压或心绞痛患者中)、心 力衰竭加重(在高血压或心绞痛患者中)、血管；常见：肢端冷感或麻木，在心力衰竭患者中可引起低血压；不常见： 直立型低血压、呼吸道；不常见：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛；罕见：过敏性鼻炎、 胃肠道；常见：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状、肌肉骨骼和结缔组织；不常见：肌肉无力、肌肉痉挛 、皮肤和

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡，吸收和早产有关，在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β₁-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。哺乳期妇女： 本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。儿童用药：尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。老年用药：不需要调整剂量。

本品适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。具体敏感细菌所致的感染如下：呼吸道感染，包括肺炎，由于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶）、β-溶血链球菌、奇异变形杆菌所引起的。

高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

1、胃肠道：治疗期间或治疗后可能产生伪膜性结肠炎的症状。此外偶有恶心及呕吐的报告。与一些青霉素及其他头孢菌素相同，偶有暂时性肝炎及胆汁滞性黄疸的报告。 2、过敏性反应：斑丘疹状红疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多和药物热均有报告。患者原有过敏性病史，尤其是对青霉素呈过敏者，更易发生过敏反应。 3、血液：血小板减少，中性粒细胞减少比较罕见。有些患者，在头孢菌素治疗期间，会发生直接Coombs氏反应阳性。 4、肝脏：会有暂时性SGOT，SGPT及碱性磷酸酶升高之报告。 5、肾脏：会有肌酸酐清除率降低之报告，特别是肾功能差之患者。其他头孢菌素亦偶有发现血尿素氮（BUN）短暂升高的现象。50岁以上的病人发生频率会随着增加，一些此类症状同时伴有轻微血清肌酐值的升高。 6、与其他广谱抗生素相同。罕见的报告中会提到会产生出血性或无出血性凝血酶原过少症，但经注射维生素K后很快复原。此种偶发病症常发生在老年，虚弱或维生素K缺乏的患者。对主要的革兰氏阴性细菌及厌氧菌具有感受性的抗生素治疗此种患者，被认为是改变肠内细菌微生物的数目和种类，其结果造成维生素K合成的降低。预防注射维生素K最适应与此种患者，尤其在施行肠内消毒及进行外科手术时。 7、局部反应：有时在肌肉注射部位有点痛，静脉炎罕见发生。

比索洛尔是一种高选择性的β₁-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β₁-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β₂-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β₂-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β₁-受体选择性作用。对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆

1、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。出现严重过敏反应时立即注射肾上腺素或采取其他急救措施。 3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎）者应慎用。 （1）有报道称，在所有的广谱性抗生素（包括大环内酯类、青霉素类、头孢菌素类）中都可以使患者产生假膜性结肠炎，因此，在抗生素的治疗中考虑伴有腹泻的患者是因抗生素使用引起的，伪膜性结肠炎可由轻度发展至具有致命性。广谱性抗生素使用改变了正常菌群，引起厌氧芽孢杆菌的扩增。研究表明由厌氧芽孢杆菌产生的毒素是产生抗生素性结肠炎的主要原因。 （2）只要停止用药，轻度的假膜性结肠炎就可自动治愈，中至重度的抗生素性结肠炎需采用乙状结肠镜检查，用微生物法治疗的同时需加液体、蛋白质和电解质补充。当停药后症状仍未缓解或加重时，需口服万古霉素，用于治疗抗生素性假膜性结肠炎（因厌氧芽孢杆菌引起）。其他原因引起的结肠炎应被排除。 4、肾功能减退病人应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量，偶可发生低凝血酶原血症，有时可伴出血，因此在治疗前和治疗过程中应测定出血时间。虽然本品罕见引起肾功能改变，但必须推荐测量肾功能状况，尤其针对使用最大剂量的严重患者。 5、应用本品期间饮酒可出现“双硫仑”反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和含酒精饮料。 6、对诊断的干扰：应用本品时可出现直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性；以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响；以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应；应用本品期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。 7、长期使用本品，可能会促使耐药菌株的增加，故在治疗期间，如发现有再度感染时，得重做药敏试验。 8、有报告指出同时并用氨基糖苷类及头孢菌素类的抗生素可能与肾毒性有关。 9、孕妇及哺乳期妇女用药：乳汁中本品含量甚少。孕妇及哺乳期妇女应用时应权衡利弊。 （1）妊娠—鼠生殖研究显示，本品投入500或1000mg/千克/天，未发现繁殖力减小或对胎儿伤害情形发生。但目前尚未对怀孕妇女做适当并严密控制研究，由于动物生殖力研究并不一定为人类反应的前兆，因此妊娠期间，确实需要时方可使用。 （2）某些beta-lactam抗生素具有N-methylthiotetrazole侧链，在新生鼠最初精子生发期（6-36日龄）给予此类药品，有延迟睾丸胚上皮成熟作用的报告。动物实验：以头孢孟多1000mg/千克/天给予6日—36日龄动物（大约最大临床使用量的五倍），其成熟延缓现象显著，睾丸重量减少，精子生发期主波中胚细胞数目减少；而给予鼠50或100mg/千克/天，则此现象轻微；有些动物在6日-36日龄间投入1000mg/千克/天，性成熟后不孕。 （3）在性发育前的新生小白鼠（4日龄或更小）或老年鼠（大于36日龄），用药显示并不对其子宫产生任何损伤。鼠身上此种发现，对于人是否有意义，由于最初精子生发期时间差异，精子生成速率及发生期持续时间的不同，目前尚不得而知。 10、儿童用药：1个月内的新生儿和早产儿不推荐应用本药。 11、老年用药：老年患者用药老年患者肾功能减退，须调整剂量。 12、药物过量：大剂量给药时，头孢菌素会引起癫痫发作。特别是病人的肾脏会受到损害。当患者的肾脏功能受到损害时必须将剂量减少（参看给药剂量）。如果癫痫发作应立即停止给药，若出现临床症状应给予抗惊厥药的治疗，在无法治疗这种过量反应的情况下应考虑使用血液透析治疗。

用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始，同时应进行定期的监测。以下情况使用本品时应特别注意：支气管痉挛(支气管哮喘，呼吸道梗阻疾病)与吸人性麻醉剂合用时糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状：严格禁食、有严重过敏史、正在进行脱敏治疗、一度房室传导阻滞、变异型心绞痛、外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时) 尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：、NYHAⅡ级心力衰竭、胰岛素依赖型糖尿病(I型)、肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/l)、肝功能不全、年龄超过80岁、限制性心肌病、先天性心脏病、有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病 *3个月内发生过心肌梗塞、支气管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β₂-受体激动剂的剂量。和其他β-受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决