氨力农

枸橼酸托法替布片

本品主要成份为氨力农。

活性成份：枸橼酸托法替布。

辽宁药联制药有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20059448

国药准字H20193295

本品用于各种类型的充血性心力衰竭，尤其对洋地黄、利尿剂及扩血管药治疗无效的心衰患者。

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制:不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用氨力农： 1、氨力农静脉注射粉针每支加注射用氨力农溶剂1支温热，振摇，完全溶解后，再用适量的生理盐水稀释后使用。 2、负荷量：0.5-1.0mg/kg，5-10分钟缓慢静脉注射，继续以5-10μg/kg·min静脉滴注，单次剂量最大不超过2.5mg/kg，每日最大量＜10mg/kg。疗程不超过2周。 3、应用期间不增加洋地黄的毒性，不增加心肌耗氧量，未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象，故不必停用洋地黄、利尿剂及血管扩张剂。 氨力农注射液： 氨力农注射液用适量生理盐水稀释后，一般先以0.5-1.0mg/kg静脉注射5-10分钟，再以5-10μg/kg·min的速度静脉滴注，必要时30分钟后可再静脉注射0.5-1.0mg/kg一次，每日总剂量不宜超过5-10mg/kg，医师应依据病情随时调整剂量。

重要用药说明：请勿在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000细胞m或血红蛋白水平低于9g/dL的患者中开始托法替布用药。出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议中断给药(见注意事项，不良反应)。如果患者发生严重感染，在感染得到控制之前应该中断托法替布给药(见注意事项)。托法替布与食物同服或不同服均可。针对类风湿关节炎的推荐剂量表1列出了托法替布的成人推荐日剂量和针对接受CYP2C19和/或CYP3A4抑制剂治疗的:中度或重度肾功能损伤或中度肝功能损伤：以及伴随有淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症或贫血症患者的剂量调整。其余详见内部说明书。

严重低血压禁用。

据国外文献报道:以下具有临床意义的不良反应在说明书中其他章节描述:；严重感染(见注意事项)；恶性肿瘤和淋巴增殖性疾病(见注意事项)；胃肠道穿孔(见注意事项)；实验室检查异常(见注意事项)；临床试验经验：因为不同的临床研究是在不同的条件下进行的，所以种药物在临床研究中观察到的不良反应发生率不能与另种药物在临床研究中的发生率进行直接比较，因而不能预测在患者群体更广泛的临床实践中观察到的发生率。虽然已对其他剂量进行了研究，但托法替布的推荐剂量为5mg,每天两次。下面的数据包括两项2期和五项3期双盲、对照、多中心临床试验。在这些试验中，患者随机分组情况为托法替布单药治疗:5mg,每天两次(292例患者)和10mg,每天两次(306例患者);联合用药:托法替布5mg,每天两次(1044例患者)和10mg,每天两次(1043例患者)与DMARD类联用(包括甲氨蝶呤);以及安慰剂组(809例患者)。所有七项研究的方案都有这样一个前提，即服用安慰剂的患者要在第3个月或第6个月根据患者的缓解情况(疾病活动度未得到控制的)或研究设计接受托法替布治疗，从而使不良事件不能总是准确的归因于一种指定的治疗。因此，

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：风险总结：妊娠女性中托法替布用药的现有数据不足以确立与药物相关的重大出生缺陷、流产或母体或胎儿不良结局风险。在妊娠期，母体和胎儿都面临着与类风湿关节炎相关的风险(见临床注意事项)。尚未在适用人群中估算出重大出生缺陷和流产的背景风险。所有妊娠女性均有发生出生缺陷、流产或其他不良结局的背景风险。在美国普通人群中，临床确诊妊娠发生重大出生缺陷和流产的背景风险分别为2%-4%和15%-20%。临床注意事项：疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险已发表数据表明，在患类风湿关节炎的女性中，疾病活动度增加与出现不良妊娠结局风险相关。不良妊娠结局包括早产(妊娠37周前分娩)、低出生体重儿(低于2500g)以及出生时相对于胎龄较小。哺乳期：风险总结：尚无托法替布存在于人乳中、对母乳喂养婴有影响或对乳汁生成有影响的数据。鉴于在接受托法替布治疗的成人中观察到严重不良反应，如严重感染风险增加，应告知患者，不建议在治疗期间和末次托法替布给药至少18小时内(约6个消除半衰期)进行母乳喂养。生育力：对于具有生育能力的女性，应计划生育和避孕。儿童用药：托法替布在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立

本品用于各种类型的充血性心力衰竭，尤其对洋地黄、利尿剂及扩血管药治疗无效的心衰患者。

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制:不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。

注射用氨力农： 1、可有胃肠反应、血小板减少（用药后2-4周）、室性心律失常、低血压及肝肾功能损害。 2、偶可见过敏反应，出现发热、皮疹、偶有胸痛、呕血、肌痛、精神症状、静脉炎及注射局部刺激。 3、长期口服副作用大，甚至导致死亡率增加，口服制剂已不再应用。 氨力农注射液： 1、主要表现为胃肠反应、血色素、血小板减少、室性心律失常、低血压及肝肾功能损害。另可表现为心悸，胸闷。 2、个别病人可出现发热、皮疹等过敏反应，偶有胸痛及注射局部刺激。

注射用氨力农： 1、氨力农在溶媒中成盐速度较慢，需40-60℃,温热、振摇、待溶解完全后，方可稀释使用。静脉注射用生理盐水稀释成1-3mg/ml。 2、用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。 3、不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用。 4、合用强利尿剂时，可使左室充盈压过度下降，且易引起水、电解质失衡。 5、对房扑、房颤患者，因可增加房室传导作用导致心室率增快，宜先用洋地黄制剂控制心室率。 6、肝肾功能损害者慎用。 7、尚无用于心肌梗死经验，应慎重。 8、应监测血小板计数和肝肾功能变化 9、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 10、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 11、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 12、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。 氨力农注射液： 1、用药期间,应监测心律(率)、血压、必要时调整剂量。 2、不宜用于重度瓣膜狭窄病。 3、因增强心肌收缩力,可能加重肥厚性心肌病的流出道梗阻。 4、合并用强利尿剂时，应注意使左室充盈压过度下降，必要时需补充水及电解质。 5、对房颤、房扑患者，因可增加房室传导作用导致心室率增快，宜先用洋地黄制剂控制心室率。 6、肝肾功能损害者慎用。 7、急性心肌梗塞、孕妇、哺乳妇女、婴幼儿慎用。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：见【注意事项】。 9、儿童用药：见【注意事项】。 10、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 11、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。