门冬氨酸钾注射液

他克莫司软膏

本品主要成份为门冬氨酸钾，其化学名称：L-2-氨基丁二酸钾半水合物。

他克莫司。

辽宁药联制药有限公司

Astellas Pharma Tech Co.,Ltd.

国药准字H20133001

H20140603

本品用于：

本品适用于非免疫受损的因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者的治疗，可作为短期或间歇性长期治疗。

静脉滴注。成人每次给以门冬氨酸钾1.71-5.14g（即K+：10-30mEq，本品1-3支），用注射用水、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、生理盐水或其他适宜稀释剂稀释，稀释液浓度在0.68%（K+:40mEq/L）以下，静脉滴注速度毎分钟不超过8mL，每天给药量不超过17.1g（即K+：100mEq，本品10支）。给药量根据患者的年龄和症状增减，或遵医嘱。

成人

下列患者禁用本品： 1、高钾血症患者。 2、高钾型周期性麻痹者，可能会引起麻痹发作。 3、对本品成份过敏者。 4、严重肾功能不全者。（用药前一日的排尿量少于500ml，或给药前排尿量少于20ml/h，或更少）此类患者排钾减少，可能导致高钾血症。 5、肾上腙皮质功能减退（阿狄森氏病）：此类患者由于醛固酮分泌的减少导致排钾障碍，可能产生高钾血症。 6、正在使用依普利酮的患者。

在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。

本品用于：

本品适用于非免疫受损的因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者的治疗，可作为短期或间歇性长期治疗。

1、静脉滴注浓度较高、速度较快或静脉较细时，易刺激静脉引起疼痛，甚至引起静脉炎。 2、高钾血症。应用过量、速度较快或原有肾功能损害时易发生。可表现为软弱、乏力、手足口唇麻木、焦虑、意识模糊、呼吸困难、心率减慢、心律失常、传导阻滞、甚至心跳骤停。心电图表现为高而尖的T波、P-R间期延长等。

他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，γ干扰素）。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-α的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格汉斯细胞表面FCεRI的表达。

1、当快速静脉注射钾离子时，会导致心律失常，某些情况还会岀现心跳骤停。所以本品不得直接静脉注射，只能用于静脉滴注，本品必须稀释到K+浓度在40mEq/L以下，摇匀后使用；当大量给予本品且与复方氨基酸制剂合用时，要注意电解质平衡。 2、用药期间，应关注血中电解质和心电图的变化，尤其是长期给药时。应定期检查血或尿中的钾浓度、肾功能及心电图等，如果用药过程中产生高钾血症，应立即停止用药。 3、低钾血症同时伴有低氯血症性碱中毒时，给予本品的同时应给予氯。 4、以下患者应慎用： （1）肾功能低下或肾功能不全患者：此类患者排钾能力降低，可能导致高钾血症的发生。 （2）急性脱水，大面积组织损伤（如，烧伤或外伤等）患者；细胞内钾向细胞外转移，可能导致高钾血症。 （3）患有容易导致高钾血症疾病的患者（低肾素性低醛固酮症）。

在动物研究中持续全身性使用钙调磷酸酶抑制剂以产生持续的免疫抑制，以及移植病人接受全身性给药，均可增加感染、淋巴瘤以及皮肤恶性肿瘤的危险性。这些危险性与免疫抑制的强度和时间有关。