盐酸异丙嗪

富马酸喹硫平片

本品主要成分为盐酸异丙嗪。

富马酸喹硫平【性状】25mg，0.1克，0.2克为双凸圆形薄膜衣片，25mg为粉红色。【适应症】喹硫平片用于治疗精神分裂症。【规格】0.2g*20片【用法与用量】喹硫平片应每日两次给药，饭前饭后均可。成人：前4天治疗期的日总剂量为50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。从第四日以后，将剂量逐渐增加到400－600毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150－750毫克/日之间调整。老年：老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。儿童和青少年：喹硫平片用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。肾脏和肝脏损害：口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25％。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人，喹硫平片的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量或遵医嘱。【禁忌】对本品中任何成分过敏的患者。

东港市宏达制药有限公司

AstraZeneca UK Limited

国药准字H21020627

注册证号H20160665

1、皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用，作为本药的辅助剂。

富马酸喹硫平片适用于治疗精神分裂症。富马酸喹硫平片适用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸异丙嗪片： 1、用于防止晕动症时要及早服药。 2、脱水或少尿时用量酌减，以免出现毒性反应。 3、口服时，可与食物或牛奶同时服，以减少对胃粘膜的刺激。 4、成人常用量：口服。 （1）抗过敏，一次12.5mg，每日4次，饭后及睡前服用，必要时睡前25mg。 （2）止吐，开始时一次25mg，必要时可每4-6小时服12.5-25mg。 （3）抗眩晕，一次25mg，必要时每日2次。 （4）镇静催眠，一次25-50mg，必要时增倍。 5、小儿常用量：口服。 （1）抗过敏，每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每隔4-6小时一次，或睡前按体重0.25-0.5mg/kg或按体表7.5-15mg/m2；按年龄计算，每日量1岁以内5-10mg，1-5岁5-15mg，6岁以上10-25mg，可1次或分2次给予。 （2）止吐，按体重0.25-0.5mg/kg或按体表7.5-15mg/m2；必要时每隔4-6小时给药一次。 （3）抗眩晕，每次按体重0.25-0.5mg/kg或按体表面积7.5-15mg/m2；必要时每隔12小时一次，或12.5-25mg，每日2次。 （4）镇静催眠，必要时按体重0.5-1mg/kg或体表面积15-30mg/m2。 小儿盐酸异丙嗪片： ?口服。按体重一次0.5-1mg/kg，一日3-4次。或按体表面积一次15mg/m2，一日3-4次。 盐酸异丙嗪注射液： 肌内注射。 1、成人用量： （1）抗过敏，一次25mg，必要时2小时后重复；严重过敏时可用肌注25-50mg，最高量不得超过100mg。 （2）在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%，缓慢静脉注射。 （3）止吐，12.5-25mg，必要时每4小时重复一次。 （4）镇静催眠，一次25-50mg。 2、小儿常用量： （1）抗过敏，每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每4-6小时一次。 （2）抗眩晕，睡前可按需给予，按体重0.25-0.5mg/kg或按体表面积7.5-15mg/m2。或一次6.25-12.5mg，每日三次。 （3）止吐，每次按体重0.25-0.5mg/kg或按体表面积7.5-15mg/m2，必要时每4-6小时重复；或每次12.5-25mg，必要时每4-6小时重复。 （4）镇静催眠，必要时每次按体重0.5-1mg/kg或每次12.5-25mg。

口服。一日2次，饭前或饭后服用。详见说明书。

早产儿、新生儿应禁用。

本品最常报告的药物不良反应(ADRs)为困倦，头晕，口干，轻度无力，便秘，心动过速，直立性低血压以及消化不良。 与其他抗精神病药物一样，晕厥，神经阻滞剂恶性综合征，白细胞减少，中性白细胞减少以及周围性水肿的发生与本品相关。 下表列出本品治疗时ADRs的发生率，该表是根据国际医药科学组织委员会(GIOMSIII工作组)推荐的格式制作的。 参见【注意事项】。 可能会发生困倦，通常是在治疗的前两周，一般持续给药后即可消除。 在本品的对照临床试验中没有持续的严重的中性白细胞减少或粒细胞缺乏症的报道。在上市后的应用中，停用本品治疗后，白细胞减少和/或中性白细胞减少可恢复。可能出现白细胞减少和/或中性白细胞减少的危险因素包括，已经存在的白细胞计数偏低，和曾有药物诱导性白细胞减少和/或中性白细胞减少的病史。 主要出现于治疗的前几周。 在服用本品的某些患者，曾观察到出现无症状的血清氨基转移酶(ALT，AST)或 -GT水平增高。这种增高通常在本品继续治疗过程中恢复。 与其它具有1，肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样，本品可能导致

1、皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用，作为本药的辅助剂。

富马酸喹硫平片适用于治疗精神分裂症。富马酸喹硫平片适用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。 1、增加皮肤对光的敏感性、多恶梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。 2、用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快，肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁，步履艰难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤（后者属锥体外系的效应）。 3、下列情况持续存在时应予注意：较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、恶心或呕吐［进行外科手术和（或）并用其他药物时］，甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。 4、心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

1．作用机制喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物。喹硫平及其在人血浆中的代谢物N-脱烃基喹硫平可与多种神经递质受体作用。在脑中，喹硫平及N-脱烃基喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体和多巴胺D1和多巴胺D2受体具有亲和力。在脑中，喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体的亲和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受体N-脱烃基喹硫平对去甲肾上腺索转运蛋白(NET)具有高度亲和力。喹硫平和N-脱烃基喹硫平对组胺和肾上腺索能αl受体也有高度亲和力，而对肾上腺索能α2受体和5-羟色胺(5-HT1)受体亲和力较低。喹硫平对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。2．非临床药效喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。它还能阻断多巴胺拮抗剂的作用，无论是行为还是电生理学测试，并且可升高多巴胺代谢物浓度，这是D2受体阻断的神经化学指标。动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示：有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直症：喹硫平选择性地减少中脑边缘系统Al0多巴胺能神经元的放电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱：对神经阻滞剂过敏的猴子，喹硫平只显示出轻微的导致肌张力障碍

1、交叉过敏。已知对吩噻嗪类药高度过敏的病人，也对本品过敏。 2、对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。 3、用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。 4、下列情况应慎用：急性哮喘、膀胱颈部梗阻、骨髓抑制、心血管疾病、昏迷、闭角型青光眼、肝功能不全、高血压、胃溃疡、前列腺肥大症状明显者、幽门或十二指肠梗阻、呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射）、癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度）、黄疸、各种肝病以及肾功衰竭、Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。