盐酸异丙嗪

瑞格列奈片

本品主要成分为盐酸异丙嗪。

本品主要成份为瑞格列奈。化学名称:(S)-2-乙氧基-4-[2-[甲基- 1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4 分子量:452.59

东港市宏达制药有限公司

江苏豪森药业集团有限公司

国药准字H21020627

国药准字H20103637

1、皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用，作为本药的辅助剂。

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸异丙嗪片： 1、用于防止晕动症时要及早服药。 2、脱水或少尿时用量酌减，以免出现毒性反应。 3、口服时，可与食物或牛奶同时服，以减少对胃粘膜的刺激。 4、成人常用量：口服。 （1）抗过敏，一次12.5mg，每日4次，饭后及睡前服用，必要时睡前25mg。 （2）止吐，开始时一次25mg，必要时可每4-6小时服12.5-25mg。 （3）抗眩晕，一次25mg，必要时每日2次。 （4）镇静催眠，一次25-50mg，必要时增倍。 5、小儿常用量：口服。 （1）抗过敏，每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每隔4-6小时一次，或睡前按体重0.25-0.5mg/kg或按体表7.5-15mg/m2；按年龄计算，每日量1岁以内5-10mg，1-5岁5-15mg，6岁以上10-25mg，可1次或分2次给予。 （2）止吐，按体重0.25-0.5mg/kg或按体表7.5-15mg/m2；必要时每隔4-6小时给药一次。 （3）抗眩晕，每次按体重0.25-0.5mg/kg或按体表面积7.5-15mg/m2；必要时每隔12小时一次，或12.5-25mg，每日2次。 （4）镇静催眠，必要时按体重0.5-1mg/kg或体表面积15-30mg/m2。 小儿盐酸异丙嗪片： ?口服。按体重一次0.5-1mg/kg，一日3-4次。或按体表面积一次15mg/m2，一日3-4次。 盐酸异丙嗪注射液： 肌内注射。 1、成人用量： （1）抗过敏，一次25mg，必要时2小时后重复；严重过敏时可用肌注25-50mg，最高量不得超过100mg。 （2）在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%，缓慢静脉注射。 （3）止吐，12.5-25mg，必要时每4小时重复一次。 （4）镇静催眠，一次25-50mg。 2、小儿常用量： （1）抗过敏，每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每4-6小时一次。 （2）抗眩晕，睡前可按需给予，按体重0.25-0.5mg/kg或按体表面积7.5-15mg/m2。或一次6.25-12.5mg，每日三次。 （3）止吐，每次按体重0.25-0.5mg/kg或按体表面积7.5-15mg/m2，必要时每4-6小时重复；或每次12.5-25mg，必要时每4-6小时重复。 （4）镇静催眠，必要时每次按体重0.5-1mg/kg或每次12.5-25mg。

瑞格列奈片应在餐前服用，剂量因人而异以达到最佳血糖控制。患者自我监测血糖和/或尿糖的同时，应由医护人员定期监测血糖值确定患者用药的最小有效剂量。其它详见说明书。

早产儿、新生儿应禁用。

据国外文献报道：在临床试验中，对2931名受试者试用了瑞格列奈。大约1500名2型糖尿病患者至少接受了3个月的瑞格列奈治疗，1000人至少6个月，另有800人至少1年。受试者(1228名)中的大多数人接受了5个为期1年的、阳性对照的试验中的一个。这些为期1年的阳性对照为口服磺酰脲类，包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后,瑞格列奈组有13%的患者由于副反应停止了用药，而磺酰脲组则为14%。最常见的导致停药的不良反应为低血糖、高血糖和相关的症状。详见内部说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。儿童用药：瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中进行过研究。老年用药：瑞格列奈片尚未在75岁以上的患者中进行过研究。

1、皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用，作为本药的辅助剂。

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。

异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。 1、增加皮肤对光的敏感性、多恶梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。 2、用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快，肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁，步履艰难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤（后者属锥体外系的效应）。 3、下列情况持续存在时应予注意：较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、恶心或呕吐［进行外科手术和（或）并用其他药物时］，甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。 4、心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

1、交叉过敏。已知对吩噻嗪类药高度过敏的病人，也对本品过敏。 2、对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。 3、用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。 4、下列情况应慎用：急性哮喘、膀胱颈部梗阻、骨髓抑制、心血管疾病、昏迷、闭角型青光眼、肝功能不全、高血压、胃溃疡、前列腺肥大症状明显者、幽门或十二指肠梗阻、呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射）、癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度）、黄疸、各种肝病以及肾功衰竭、Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。

普通患者群 瑞格列奈用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者。同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物样，瑞格列奈也可致低血糖。合并用药会增加低血糖发生的危险性。 当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反应，如发烧、外 伤感染或手术，可能会出现血糖控制失败。这时，有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗。 口服降糖药随着大多患者用药时间的延长，可能出现降血糖作用减弱的情况。这可能由于糖尿病病情进展或由于对药物的反应降低。与第一次给药即失效的原发失效不同，此现象为继发失效。在判定为继发失效之前，应考虑调整剂量且坚持饮食控制和运动锻炼。 特殊患者群体 ①无识别结果养不良的患者:建议进行谨慎的剂量调整。 儿童患者.无相关资料。 75岁以上患者:无相关资料。 肝功能不全:在通常剂量下，与肝功能正常患者相比,肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物下。因此,瑞格列奈不应当在重度肝功能异常的患者中使用(参见[禁忌]),肝功能损伤患者应慎用本品。应延长调整剂量的调整间期，对患者的反应进行充 分评估(参见[药代动力学])。 肾功能不全:虽然瑞格列奈水平与