西咪替丁

环孢素软胶囊

本品主要成分为西咪替丁。

本品主要活性成份为：环孢素。

东港市宏达制药有限公司

海南海神同洲制药有限公司

国药准字H21020628

国药准字H20143042

本品用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。

1、移植，器官移植：预防异体移植的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。详细内容见说明书。

西咪替丁片： 口服，成人一次0.2g，一日2次，24小时内不超过4次。 西咪替丁胶囊： 口服，成人一次1粒，一日2次，24小时内不超过4次。 西咪替丁口服乳： 口服。成人一次20ml，一日2次，24小时内不超过4次。 西咪替丁注射液： 1、静脉滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250-500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时1-4mg/kg，每次0.2-0.6g。 2、静脉注射。用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射（2-3分钟），6小时1次，每次0.2g。 3、肌内注射。一次0.2g，6小时1次。

除了某些情况需静脉滴注环孢素浓缩液外，对大部分病例推荐口服本品治疗。本品较环孢素非微乳化口服液吸收更快(平均达峰时间提早1小时，平均峰浓度提高59％)，在接受维持量的肾移植患者中，其生物利用度(AUC)平均提高29％。在口服非微乳化环孢素吸收极差的患者(尤其是口服大剂量者)中，以等量转换本品后，他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100％。

1、孕妇及哺乳期妇女禁用。 2、对本品过敏者禁用。

【不良反应】 1.较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2.不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3.罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘。应用2-5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。孕妇慎用。本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。儿童用药：小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6-11mg/kg，维持量每日2-6mg/kg。老年用药：老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

本品用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。

1、移植，器官移植：预防异体移植的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。详细内容见说明书。

西咪替丁片、西咪替丁胶囊、西咪替丁口服乳： 1、长期用药或加大剂量时可出现：男性乳房肿胀、泌乳现象、性欲减退、腹泻、眩晕或头痛、肌痉挛或肌痛、皮疹、脱发等。 2、偶见的不良反应有： （1）精神紊乱，多见于老年或重病患者，停药后48小时内能恢复。 （2）咽喉痛热。 （3）不明原因的出血或瘀斑，以及异常倦怠无力。 （4）粒细胞减少或其他异常血象，多见于合并症严重之患者。 西咪替丁注射液： 1、消化系统反应：较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔。 2、泌尿系统反应：有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性反应是可逆的。 3、造血系统反应：对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。 4、中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状，引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml，而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。 5、心血管系统反应。可有心动过缓，面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸困难。 6、对内分泌和皮肤的影响。本品具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

西咪替丁片、西咪替丁胶囊、西咪替丁口服乳： 1、本品连续使用不得超过7天，症状未缓解请咨询医师或药师。 2、儿童、老年患者应在医师指导下使用。 3、下列情况慎用：严重心脏及呼吸系统疾患、系统性红斑狼疮、器质性脑病、肝肾功能损害。 4、如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 5、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 6、本品性状发生改变时禁止使用 7、请将本品放在儿童不能接触的地方。 8、儿童必须在成人监护下使用。 9、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 西咪替丁注射液： 1、不宜用于急性胰腺炎。 2、用药期间应注意检查肾功能和血常规。 3、应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。 4、用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。 5、突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。 6、对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。 7、下列情况应慎用： （1）严重心脏及呼吸系统疾患；肝、肾功能不全患者慎用。 （2）慢性炎症，如系统性红斑狼疮（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 （3）器质性脑病。 （4）肾功能损害（中度或重度）。 8、孕妇及哺乳期妇女用药：本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。 9、儿童用药：儿童慎用。 10、老年用药：老年患者慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。 11、药物过量： （1）常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。 （2）处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药。

新山地明应由在免疫抑制治疗方面有经验的、并能进行充分随访(包括定期全项体检、血压测定和实验室安全性参数控制)的医师开具处方。接受药物治疗的移植患者应在有充分医疗条件的医院进行治疗。负责维持疗法的医师应完全掌握患者的随访信息。 像其它免疫抑制剂一样，环孢素可增加发生淋巴瘤和其它恶性肿瘤、特别是皮肤癌的风险。这种风险的增加表现为与免疫抑制的程度和持续时间有关，而与使用特殊制剂无关。由于这可导致淋巴细胞增生性疾病和器官实体瘤，其中有个别死亡报道，因此，包括多种免疫抑制剂的治疗方案应慎用。 考虑到皮肤恶性病变的潜在危险，应该提醒使用新山地明的病人，应避免过度暴露在紫外线下。 像其它免疫抑制剂一样，环孢素可使患者易受各种细菌、真菌、寄生虫和病毒感染，并经常伴有条件致病菌。由于这可能导致致命的结果，因此应采取有效的预防和治疗策略，特别是对长期应用多种免疫抑制剂治疗的患者。 在使用新山地明治疗的前几周里可能发生一种常见的和潜在严重的并发症，血清肌酐和尿素氮水平增加。这些功能变化呈剂量依赖性且是可逆的，通常随给药剂量降低而减退。在长期治疗期间，某些患者可能发生肾结构改变(如间质纤维化)，这种变化必须与