磺胺嘧啶片

盐酸安非他酮缓释片

本品主要成份为：磺胺嘧啶。化学名称:N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。分子式:C10H10N4O2S分子量:250.28

盐酸安非他酮

湖北中佳药业有限公司

万特制药(海南)有限公司

国药准字H42020827

国药准字H20055847

磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。磺胺嘧啶(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为：1.敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。3.星形奴卡菌病。4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。5.为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。6.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物。

用于辅助戒烟。

1.治疗一般感染成人常用量口服，一次1g，一日2次，首次剂量加倍。2个月以上婴儿及小儿常用量口服，按体重一次25～30mg/kg，一日2次，首次剂量加倍（总量不超过2g）。2.预防流行性脑脊髓膜炎成人常用量口服，一次1g，一日2次，疗程2日。2个月以上婴儿及小儿常用量口服，每日0.5g，疗程2～3日。

口服。用药开始第1~3天为一次150mg（一片），每日1次，连续使用3天，随后第...

1.对磺胺类药物过敏者禁用；2.孕妇、哺乳期妇女禁用；3.小于2个月以下婴儿禁用；4.肝、肾功能不良者禁用。

据国外临床研究结果表明，安非他酮的不良反应情况如下：常见口干、失眠、头晕、头痛、发热、恶心/呕吐、水肿、皮疹、尿频等（发生率大于1%）。偶见肝功能异常、胃炎、偏头痛、心动过速、妄想、幻觉、食欲和体重的改变等（发生率1%～0.1%）。罕见贫血、共济失调等（发生率在0.1%以下）。在临床研究中治疗组比安慰剂组高5%的不良反应发生，情况如表1: 其它在临床研究中观察到的，与安非他酮的相关程度不清的不良事件还有： 　　全身：常见为衰弱、发热、头痛；偶见背痛、寒战、腹股沟疝、疼痛、光敏感；罕见为乏力不适。同时也观察到关节痛、肌痛、发热伴皮疹以及其他迟发性过敏反应。这些症状可能与血清疾病表现相似。 　　心血管系统：偶见面部潮红、偏头痛、体位性低血压、中风、心动过速、血管舒张，罕见昏厥，还可观察到心血管功能紊乱、完全性房—室传导阻滞、期前收缩、低血压、高血压、心肌梗塞、静脉炎和肺栓塞。 　　消化系统：常见消化不良、胃胀气和呕吐；偶见肝功能异常、夜间磨牙、吞咽困难、胃返流、齿龈炎、舌炎、黄疸和口腔炎；罕见舌浮肿。也可观察到结肠炎、食道炎、胃肠道出血、牙龈出血、肝炎、流涎症、肠穿孔、肝功能损害、胰腺炎、

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无妊娠妇女应用的充分的对照研究资料来证明本品的安全性，因此，孕妇不宜使用，如必须使用时，应充分权衡利弊。安非他酮及其代谢物可以通过乳汁分泌，考虑到本品对婴儿的潜在影响，在哺乳期妇女不宜使用，如必须使用时，应当充分评估本品对母亲的必要性，以确定是否停止哺乳使用该药物。 儿童用药：本品的临床研究不包括18岁以下的人群。因此，该药对儿童吸烟人群的有效性和安全性尚未明确。 老年用药：安非他酮缓释片临床研究（抗抑郁以及戒烟研究）中大约有6000名患者的年龄在65岁以上，其中47位在75岁

磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。磺胺嘧啶(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为：1.敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。3.星形奴卡菌病。4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。5.为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。6.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物。

用于辅助戒烟。

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应停药。

药理作用 　　安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用，对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制尚不明确，可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关。 　　毒理研究 　　遗传毒性：安非他酮Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果（突变率为对照组的2-3倍）。在3个体内大鼠骨髓细胞遗传学试验中，有1个试验出现染色体畸变率增加。 　　生殖毒性：大鼠经口给予安非他酮高达300mg/kg，未见对生育力的损伤。妊娠大鼠和家兔给予安非他酮剂量分别高达450mg/kg和150mg/kg（按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的7～11倍和7倍），未见与药物相关的胎仔毒性。 　　致癌作用：长期给药研究中大鼠和小鼠灌胃给予安非他酮剂量高达300 和150mg/kg（按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的7倍和2倍），连续104周和96周，其中剂量为100～300 mg/kg时可引起大鼠肝脏结节性增生，该增生是否为肿瘤前病变（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未见相似的病变。两试验中均未见肝脏和其他器官恶性肿瘤发生率增加。

1.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者；2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏；3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏；4.每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠；5.治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次

1、本品不可与其它含有盐酸安非他酮的药物联合使用。 2、盐酸安非他酮有致癫痫，致癌的可能，因此每日用药量不得超过300mg。许多因素可导致癫痫发作的可能性增加，比如：个体差异，临床用药情况以及药物相互作用情况等，所以本品使用应个体化。 3、目前本品尚无在心脏病患者中用药的安全性资料，因此，心脏疾病患者慎用。 4、肝脏损害的患者慎用。在必须使用时，轻中度肝硬化患者应减少用药次数，重度肝硬化患者隔日总药量不应超过150mg。 5、肾功能障碍患者慎用。必须使用时应减少用药次数。 6、本品有导致过敏反应的可能性，因此曾有过敏史或出现过过敏反应（如皮疹、瘙痒、荨麻疹、胸闷、水肿、呼吸急促），以及过敏体质者慎用。 7、本品可能导致失眠，因此应避免在睡觉前服用。 8、在服药过程中出现精神症状，如幻觉、错觉、注意力不能集中、偏执等，应减量或停药。