依达拉奉

盐酸埃克替尼片

本品主要成分为依达拉奉。

盐酸埃克替

昆明积大制药股份有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20080466

国药准字H20110061

本品适用于改善急性脑梗塞所致的神经症状，日常生活活动能力和功能障碍。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

依达拉奉注射液： 一次30mg，每日2次，加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完，一个疗程为14天以内，尽可能在发病后24小时内开始给药。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

1、重度肾功能衰竭的患者（有致肾功能衰竭加重的可能）。 2、既往对本品有过敏史的患者。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

本品适用于改善急性脑梗塞所致的神经症状，日常生活活动能力和功能障碍。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

据日本临床病例569例观察，26例（4.57%）出现不良反应。主要表现为肝功能异常16例（2.81%），皮疹4例（0.70%）。569例中临床检测值异常变化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能检测值异常。 1、严重不良反应有： （1）急性肾功能衰竭（程度不明）用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。 （2）肝功能异常、黄疸（均程度不明）伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。 （3）血小板减少（程度不明）有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。 （4）弥漫性血管内凝血（DIC）（程度不明）可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。 2、其他不良反应（发生率）及主要表现为： （1）过敏症（0.1%-5%）：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感。 （2）血细胞系统（0.1%-5%）：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少。 （3）注射部位（0.1%-5%）：主要表现为注射部位皮疹、红肿。 （4）肝脏（发生率>5%）：主要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT升高。（发生率为0.1%-5%），总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿。 （5）肾脏（0.1%-5%）：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿，血尿，肌酐升高（程度不明）。 （6）消化系统（0.1%-5%）：嗳气。 （7）其他（0.1%-5%）：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘油三酯升高，血清总蛋白减少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清钾下降，血清钙下降。

1、轻、中度肾功能损害的患者慎用（有致肾功能衰竭加重的可能）。 2、肝功能损害患者慎用（有致肝功能损害加重的可能）。 3、心脏疾病患者慎用（有致心脏病加重的可能，或可能伴见肾功能不全）。 4、高龄患者慎用（已有多例死亡病例的报道）。 5、因有加重急性肾功能不全或肾功能衰竭而致死的病例，因此在本品给药过程中应进行多次肾功能检测，同时在给药结束后继续密切观察，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。尤其是高龄患者，已有多例死亡病例的报告（大部分都在80岁以上），应特别注意。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品（尚不能确定关于妊娠期给药的安全性）。 （2）哺乳期的妇女禁用。必须应用时，用药期间应停止哺乳（动物实验中有向乳汁中分布的报告）。 7、儿童用药：儿童不应使用本品（因没有使用经验，尚不能确定儿童用药的安全性）。 8、老年用药：因老年患者生理机能低下，出现不良反应时应停止给药并适当处理。一般而言，高龄患者（80岁以上）应慎用。 9、药物过量：尚不明确。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。