葡萄糖氯化钠注射液

格列吡嗪控释片

本品主要成分为葡萄糖与氯化钠。

本品主要成份为格列吡嗪。 化学名称：5-甲基-N-[2-[4-[[[(环已氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺。 分子式：C21H27N5O4S 分子量：445.54

上海长征富民药业铜陵有限公司

北京红林制药有限公司

国药准字H34021680

国药准字H20084634

本品适用于补充热能和体液，以及用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。

2型糖尿病、改善糖耐量异常、降低高血糖

应同时考虑葡萄糖和氯化钠的用法用量： 1、葡萄糖的用法用量： （1）补充热能：患者因某些原因进食减少或不能进食时，一般可予10%-25%葡萄糖注射液静脉滴注，并同时补充体液。葡萄糖用量根据所需热能计算。 （2）全静脉营养疗法：葡萄糖是此疗法最重要的能量供给物质。在非蛋白质热能中，葡萄糖与脂肪供给热量之比为2∶1。具体用量依临床热量需要量决定。根据补液量的需要，葡萄糖可配成25%-50%不同浓度，必要时加胰岛素，每5-10g葡萄糖加正规胰岛素1单位。由于本品常应用高渗溶液，对静脉刺激性较大，并需输注脂肪乳剂，故一般选用较深部的大静脉，如锁骨下静脉、颈内静脉等。 （3）低血糖症：重者可先予用50%葡萄糖注射液20-40ml静脉注射。 （4）饥饿性酮症：严重者应用5%-25%葡萄糖注射液静脉滴注，每日100g葡萄糖可基本控制病情。 （5）失水：等渗性失水给予5%葡萄糖注射液静脉滴注。 （6）高钾血症：应用10%-25%注射液，每2-4g葡萄糖加1单位正规胰岛素输注，可降低血清钾浓度。但此疗法仅使细胞外钾离子进入细胞内，体内总钾含量不变。如不采取排钾措施，仍有再次出现高钾血症的可能。 （7）组织脱水：高渗溶液（一般采用50%葡萄糖注射液）快速静脉注射20-50ml。但作用短暂。临床上应注意防止高血糖，目前少用。用于调节腹膜透析液渗透压时，50%葡萄糖注射液20ml即10g葡萄糖可使1L腹膜透析液渗透压提高55mOsm/kgH2O。亦即透析液中葡萄糖浓度每升高1%，渗透压提高55mOsm/kgH2O。 2、氯化钠的用法用量： （1）高渗性失水：高渗性失水时患者脑细胞和脑脊液渗透浓度升高，若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度过快下降，可致脑水肿。故一般认为，在治疗开始的48小时内，血浆钠浓度每小时下降不超过0.5mmol/L。若患者存在休克，应先予氯化钠注射液，并酌情补充胶体，待休克纠正，血钠>155mmol/L，血浆渗透浓度>350mOsm/L，可予0.6%低渗氯化钠注射液。待血浆渗透浓度；330mOsm/L，改用0.9%氯化钠注射液。补液总量根据下列公式计算，作为参考：所需补液量（L）=[血钠浓度（mmol/L）-142]×0.6×体重（kg）血钠浓度（mmol/L）一般第一日补给半量，余量在以后2-3日内补给，并根据心肺肾功能酌情调节。 （2）等渗性失水：原则给予等渗溶液，如0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液，但上述溶液氯浓度明显高于血浆，单独大量使用可致高氯血症，故可将0.9%氯化钠注射液和1.25%碳酸氢钠或1.86%（1/6M）乳酸钠以7∶3的比例配制后补给。后者氯浓度为107mmol/L，并可纠正代谢性酸中毒。补给量可按体重或红细胞压积计算，作为参考。①按体重计算：补液量（L）=（体重下降（kg）×142）/154。②按红细胞压积计算：补液量（L）=（实际红细胞压积－正常红细胞压积×体重（kg）×0.2）/正常红细胞压积。正常红细胞压积男性为48%，女性42%。 （3）低渗性失水：严重低渗性失水时，脑细胞内溶质减少以维持细胞容积。若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度迅速回升，可致脑细胞损伤。一般认为，当血钠低于120mmol/L时，治疗使血钠上升速度在每小时0.5mmol/L，不超过每小时1.5mmol/L。当血钠低于120mmol/L时或出现中枢神经系统症状时，可给予3%-5%氯化钠注射液缓慢滴注。一般要求在6小时内将血钠浓度提高至120mmol/L以上。补钠量（mmol/L）＝[142－实际血钠浓度（mmol/L）]×体重（kg）×0.2。待血钠回升至120-125mmol/L以上，可改用等渗溶液或等渗溶液中酌情加入高渗葡萄糖注射液或10%氯化钠注射液。 （4）性碱中毒：给予0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液（林格氏液）500-1000ml，以后根据碱中毒情况决定用量。

1、脑、肾、心脏功能不全者禁用。 2、血浆蛋白过低者禁用。 3、糖尿病及酮症酸中毒未控制患者禁用。 4、高渗性脱水患者禁用。 5、高血糖非酮症高渗状态禁用。

本品适用于补充热能和体液，以及用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。

2型糖尿病、改善糖耐量异常、降低高血糖

1、输注过多、过快，可致水钠潴留，引起水肿、血压升高、心率加快、胸闷、呼吸困难，甚至急性左心衰竭。 2、不适当地给予高渗氯化钠可致高钠血症。 3、过多、过快给予低渗氯化钠可致溶血、脑水肿等。 4、静脉炎：发生于高渗葡萄糖注射液滴注时。改用大静脉滴注，静脉炎发生率下降。 5、高浓度溶液注射若外渗可致局部肿痛。 6、反应性低血糖：合并使用胰岛素过量，原有低血糖倾向及全静脉营养疗法突然停止时易发生。 7、高血糖非酮症昏迷：多见于糖尿病、应激状态、使用大剂量糖皮质激素、尿毒症腹膜透析患者腹膜内给予高渗葡萄糖溶液及全静脉营养疗法时。 8、电解质紊乱：长期单纯补给葡萄糖时易出现低钾、低钠及低磷血症。

1、下列情况慎用： （1）水肿性疾病，如肾病综合征、肝硬化、腹水、充血性心力衰竭、急性左心衰竭、脑水肿及特发性水肿等。 （2）急性肾衰竭少尿期，慢性肾衰竭尿量减少而对利尿药反应不佳者。 （3）高血压。 （4）低钾血症。 （5）老年人和小儿补液量和速度应严格控制。 2、随访检查： （1）血清钠、钾、氯浓度。 （2）血液酸碱平衡指标。 （3）肾功能。 （4）血压和心肺功能。 3、分娩时注射过多葡萄糖可刺激胎儿胰岛素分泌，发生产后婴儿低血糖。 4、下列情况慎用： （1）周期性麻痹、低钾血症患者。 （2）应激状态或应用糖皮质激素时容易诱发高血糖。 （3）水肿及严重心、肾功能不全、肝硬化腹水者易致水潴留，应控制输液量。心功能不全者尤应控制滴速。 5、使用前请详细检查，如药液混浊或有异物、袋身破裂、封口渗漏等，切勿使用，以策安全。 6、本品一经使用，即有空气进入，剩余药液切勿贮存后再用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：无特殊注意。 8、儿童用药：补液量和速度应严格控制。 9、老年用药：补液量和速度应严格控制。 10、药物过量：可致高钠血症和低钾血症，并能引起碳酸氢盐丢失。

低血糖包括本品在内的所有磺脲类药物均会导致严重低血糖（见【不良反应】）。本品与其他抗糖尿病药物合并使用可能会增加低血糖风险。当与其他抗糖尿病药物合并使用时，可能需要降低本品剂量，以使低血糖风险最小化。告知患者如何识别和处理低血糖。对本品较敏感的患者，需综合评估5mg剂量起始后是否有低血糖反应，决定是否继续使用或停用本品。身体非常虚弱或营养不良的患者，以及肾上腺、垂体或肝损害患者尤其易受抗糖尿病药物的低血糖作用影响。当热量摄取不足时、剧烈运动或运动时间过长时，或当摄入酒精时也可能会出现低血糖。患者的注意力和反应能力可能会受到低血糖的影响。在自主神经病变、老年人以及接受β受体阻滞剂或其他交感神经阻滞药的患者中，低血糖的早期警示症状可能不同或不明显。在患者意识到低血糖之前，这些情况可能会导致严重低血糖。在特殊技能尤为重要的情况下，例如驾驶或操作其他机械，这些损害可能会带来危险。严重低血糖可能会导致意识丧失或昏厥，还会导致脑功能暂时或永久性损害或死亡。血糖失控使用某种糖尿病治疗方案血糖控制稳定的患者，在一些应激情况下如：发热、外伤、感染、或手术等，均可能会出现血糖失控。在这种情况下必须停用本品，改用胰岛素治疗。任何口服降糖药物包括格列吡嗪，都可在一段时间内在许多患者身上导致降低血糖至期望水平的作用降低，可能由于糖尿病已发展到严重程度或对药物的反应降低。这种现象称为继发失效，以区别于原发失效，后者是初次给药时，药物对某个患者是无效的，在确定患者为继发失效之前，应采取足够的剂量调节及继续坚持饮食疗法的措施。溶血性贫血葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症患者使用包括本品在内的磺脲类药物可致溶血性贫血。G6PD缺乏症患者应避免使用本品。上市后报告中，也有非G6PD缺乏症患者出现溶血性贫血的报告。大血管事件尚无任何临床试验证明格列吡嗪能降低大血管事件发生风险。胃肠疾病格列吡嗪控释片胃肠滞留时间如显著缩短，可能会影响其药代动力学特性，进而影响药物的临床效果。与任何其他采用同类缓释剂型技术的药物一样，对于原先存在严重胃肠道狭窄（病理或医源性）的患者，应避免格列吡嗪控释片。据个别报告，胃肠狭窄患者在服用采用此不可溶解控释剂型的另一种药物时曾出现胃肠梗阻症状。肾功能和肝功能受损没有关于肝损伤对格列吡嗪分布的影响。然而，由于格列吡嗪与蛋白高度结合，而且肝脏生物转化是本品主要的消除途径，在肾或肝损害患者中，格列吡嗪的药代动力学和药效学特性可能发生改变。如患者发生了低血糖，则低血糖的持续时间有可能延长，对此应采取适当的治疗措施。（见【用法用量】和【药理毒理】）。患者须知告知患者本品的潜在不良反应，包括低血糖。应向患者及家属解释低血糖的危险性、症状和治疗以及可能诱发低血糖的情况，还应告知患者坚持饮食治疗、规律运动和定期检测血糖控制的重要性。告知患者本品应整片吞服，不能嚼碎、分开和碾碎。患者可能会在其粪便中偶然看到类似药片样的东西，本品包裹于不溶解的外壳内，这种设计的目的是使药物缓慢释放以便人体吸收。【警告】关于磺脲类药物可增加心血管死亡风险的特殊警告：已有报道与单纯饮食治疗或饮食加胰岛素治疗相比，口服降糖药物治疗和心血管死亡率增加有关。这一警告是根据UGDP（UniversityGroupDiabetesprogram）一项长期前瞻性临床试验得出的，该项研究旨在评估降糖药物预防和延缓2型糖尿病患者血管并发症的有效性。该项研究共入选823例患者随机分入四个治疗组之一。UGDP报告饮食控制加固定剂量的甲苯磺丁脲（1.5g/天）治疗5-8年，患者的心血管死亡率是单纯饮食治疗患者的2.5倍。由于心血管的死亡率的增加，在本试验中提前终止了甲苯磺丁脲的应用，故对总死亡率的观察受到影响，结果未见总死亡率有显著增加。尽管对如何解释这些结果存在争议，但是UGDP研究的发现仍足以提出这一警告。患者应该了解格列吡嗪的潜在风险和优势以及其它可选择的治疗方法。尽管上述研究只包括了一种磺脲类药物（甲苯磺丁脲），考虑到该类药物作用机制和化学结构的相似性，从安全性角度慎重考虑，应认为这一警告也适用于其它的磺脲类药物。