葡萄糖氯化钠注射液

磷酸西格列汀片

本品主要成分为葡萄糖与氯化钠。

磷酸西格列汀。 化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。 分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O 分子量：523.32

上海长征富民药业铜陵有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H34021680

国药准字H20237004

本品适用于补充热能和体液，以及用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。

2型糖尿病、改善胰岛素抵抗、降低血糖水平

应同时考虑葡萄糖和氯化钠的用法用量： 1、葡萄糖的用法用量： （1）补充热能：患者因某些原因进食减少或不能进食时，一般可予10%-25%葡萄糖注射液静脉滴注，并同时补充体液。葡萄糖用量根据所需热能计算。 （2）全静脉营养疗法：葡萄糖是此疗法最重要的能量供给物质。在非蛋白质热能中，葡萄糖与脂肪供给热量之比为2∶1。具体用量依临床热量需要量决定。根据补液量的需要，葡萄糖可配成25%-50%不同浓度，必要时加胰岛素，每5-10g葡萄糖加正规胰岛素1单位。由于本品常应用高渗溶液，对静脉刺激性较大，并需输注脂肪乳剂，故一般选用较深部的大静脉，如锁骨下静脉、颈内静脉等。 （3）低血糖症：重者可先予用50%葡萄糖注射液20-40ml静脉注射。 （4）饥饿性酮症：严重者应用5%-25%葡萄糖注射液静脉滴注，每日100g葡萄糖可基本控制病情。 （5）失水：等渗性失水给予5%葡萄糖注射液静脉滴注。 （6）高钾血症：应用10%-25%注射液，每2-4g葡萄糖加1单位正规胰岛素输注，可降低血清钾浓度。但此疗法仅使细胞外钾离子进入细胞内，体内总钾含量不变。如不采取排钾措施，仍有再次出现高钾血症的可能。 （7）组织脱水：高渗溶液（一般采用50%葡萄糖注射液）快速静脉注射20-50ml。但作用短暂。临床上应注意防止高血糖，目前少用。用于调节腹膜透析液渗透压时，50%葡萄糖注射液20ml即10g葡萄糖可使1L腹膜透析液渗透压提高55mOsm/kgH2O。亦即透析液中葡萄糖浓度每升高1%，渗透压提高55mOsm/kgH2O。 2、氯化钠的用法用量： （1）高渗性失水：高渗性失水时患者脑细胞和脑脊液渗透浓度升高，若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度过快下降，可致脑水肿。故一般认为，在治疗开始的48小时内，血浆钠浓度每小时下降不超过0.5mmol/L。若患者存在休克，应先予氯化钠注射液，并酌情补充胶体，待休克纠正，血钠>155mmol/L，血浆渗透浓度>350mOsm/L，可予0.6%低渗氯化钠注射液。待血浆渗透浓度；330mOsm/L，改用0.9%氯化钠注射液。补液总量根据下列公式计算，作为参考：所需补液量（L）=[血钠浓度（mmol/L）-142]×0.6×体重（kg）血钠浓度（mmol/L）一般第一日补给半量，余量在以后2-3日内补给，并根据心肺肾功能酌情调节。 （2）等渗性失水：原则给予等渗溶液，如0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液，但上述溶液氯浓度明显高于血浆，单独大量使用可致高氯血症，故可将0.9%氯化钠注射液和1.25%碳酸氢钠或1.86%（1/6M）乳酸钠以7∶3的比例配制后补给。后者氯浓度为107mmol/L，并可纠正代谢性酸中毒。补给量可按体重或红细胞压积计算，作为参考。①按体重计算：补液量（L）=（体重下降（kg）×142）/154。②按红细胞压积计算：补液量（L）=（实际红细胞压积－正常红细胞压积×体重（kg）×0.2）/正常红细胞压积。正常红细胞压积男性为48%，女性42%。 （3）低渗性失水：严重低渗性失水时，脑细胞内溶质减少以维持细胞容积。若治疗使血浆和细胞外液钠浓度和渗透浓度迅速回升，可致脑细胞损伤。一般认为，当血钠低于120mmol/L时，治疗使血钠上升速度在每小时0.5mmol/L，不超过每小时1.5mmol/L。当血钠低于120mmol/L时或出现中枢神经系统症状时，可给予3%-5%氯化钠注射液缓慢滴注。一般要求在6小时内将血钠浓度提高至120mmol/L以上。补钠量（mmol/L）＝[142－实际血钠浓度（mmol/L）]×体重（kg）×0.2。待血钠回升至120-125mmol/L以上，可改用等渗溶液或等渗溶液中酌情加入高渗葡萄糖注射液或10%氯化钠注射液。 （4）性碱中毒：给予0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液（林格氏液）500-1000ml，以后根据碱中毒情况决定用量。

1、脑、肾、心脏功能不全者禁用。 2、血浆蛋白过低者禁用。 3、糖尿病及酮症酸中毒未控制患者禁用。 4、高渗性脱水患者禁用。 5、高血糖非酮症高渗状态禁用。

本品适用于补充热能和体液，以及用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。

2型糖尿病、改善胰岛素抵抗、降低血糖水平

1、输注过多、过快，可致水钠潴留，引起水肿、血压升高、心率加快、胸闷、呼吸困难，甚至急性左心衰竭。 2、不适当地给予高渗氯化钠可致高钠血症。 3、过多、过快给予低渗氯化钠可致溶血、脑水肿等。 4、静脉炎：发生于高渗葡萄糖注射液滴注时。改用大静脉滴注，静脉炎发生率下降。 5、高浓度溶液注射若外渗可致局部肿痛。 6、反应性低血糖：合并使用胰岛素过量，原有低血糖倾向及全静脉营养疗法突然停止时易发生。 7、高血糖非酮症昏迷：多见于糖尿病、应激状态、使用大剂量糖皮质激素、尿毒症腹膜透析患者腹膜内给予高渗葡萄糖溶液及全静脉营养疗法时。 8、电解质紊乱：长期单纯补给葡萄糖时易出现低钾、低钠及低磷血症。

1、下列情况慎用： （1）水肿性疾病，如肾病综合征、肝硬化、腹水、充血性心力衰竭、急性左心衰竭、脑水肿及特发性水肿等。 （2）急性肾衰竭少尿期，慢性肾衰竭尿量减少而对利尿药反应不佳者。 （3）高血压。 （4）低钾血症。 （5）老年人和小儿补液量和速度应严格控制。 2、随访检查： （1）血清钠、钾、氯浓度。 （2）血液酸碱平衡指标。 （3）肾功能。 （4）血压和心肺功能。 3、分娩时注射过多葡萄糖可刺激胎儿胰岛素分泌，发生产后婴儿低血糖。 4、下列情况慎用： （1）周期性麻痹、低钾血症患者。 （2）应激状态或应用糖皮质激素时容易诱发高血糖。 （3）水肿及严重心、肾功能不全、肝硬化腹水者易致水潴留，应控制输液量。心功能不全者尤应控制滴速。 5、使用前请详细检查，如药液混浊或有异物、袋身破裂、封口渗漏等，切勿使用，以策安全。 6、本品一经使用，即有空气进入，剩余药液切勿贮存后再用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：无特殊注意。 8、儿童用药：补液量和速度应严格控制。 9、老年用药：补液量和速度应严格控制。 10、药物过量：可致高钠血症和低钾血症，并能引起碳酸氢盐丢失。

概述本品不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。胰腺炎：有服用西格列汀的患者出现急性胰腺炎的报告，包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎（参见不良反应）。患者应被告知急性胰腺炎的特征性症状：持续性的，重度腹痛。有报道提示停用西格列汀后胰腺炎症状消失。如果怀疑出现胰腺炎，则应停止使用西格列汀和其他可疑的药物。心力衰竭：在其他两种DPP-4抑制剂的心血管安全性研究中发现DPP-4抑制剂治疗与心力衰竭之间的联系。这些研究评估了具有2型糖尿病和动脉粥样硬化性心血管疾病的患者。在具有心力衰竭高风险的患者中，应在起始治疗前评估风险和获益，如既往有心力衰竭病史和肾功能损伤病史，治疗期间需观察患者的症状和体征。应告知患者心力衰竭的典型症状，在出现相应症状时立即向医生报告。如果发生心力衰竭，应根据当前的治疗标准进行评价处理，考虑停用。西格列汀心血管临床结果评估试验(TECOS)为一项在14671例HbA1c≥6.5至8.0%且已患CV疾病的意向性治疗人群患者中开展的随机研究。在3年的中位随访后，相比于仅接受常规治疗而未接受西格列汀用药的2型糖尿病患者，在常规治疗的基础上补充西格列汀用药，未增加主要心血管不良事件的风险或因心力衰竭住院的风险。肾损害患者用药：本品可通过肾脏排泄。为了使肾损害患者的本品血浆浓度与肾功能正常患者相似，在eGFR<45mL/min/1.73m2的患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少本品的剂量（参见用法用量，肾损害患者）。与磺脲类药物或胰岛素联合治疗时的低血糖：在本品单药治疗以及与一种已知不会导致低血糖的治疗药物（如：二甲双胍）联合用药的临床试验中，本品治疗组报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它降糖药一样，当本品与胰岛素或一种磺脲类药物联合用药时，可观察到出现低血糖（参见不良反应）。因此，为了降低磺脲类药物或胰岛素导致的低血糖风险，可考虑采用较低剂量磺脲类药物或胰岛素（参见用法用量）。超敏反应：本品上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用本品治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用本品，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分）。大疱性类天疱疮:据报告，随着DPP-4抑制剂的使用，上市后阶段已出现需要住院治疗的大疱性类天疱疮病例。在此类报告病例中，患者通常在局部外用或进行全身性免疫抑制治疗并停止DPP-4抑制剂用药后病情缓解。须告知患者在接受本品治疗的同时报告是否出现水疱或破溃。如果怀疑为大疱性类天疱疮，则应停止本品用药，并考虑转诊至皮肤科医生，以便进行诊断并适当治疗。重度和失能性关节痛：已经有患者服用DPP-4抑制剂发生重度和失能性关节痛的上市后报告。药物起始治疗后至出现症状的时间间隔从一天到几年不等。病人在停药后症状得到缓解。部分患者在再次服用同一药物或其它DPP-4抑制剂治疗时症状复发。如果适当应考虑DPP-4抑制剂为引起重度关节疼痛的原因并停药。大血管结局：目前尚无临床研究提供使用本品可降低大血管病变风险的确凿证据。