环磷腺苷葡胺注射液

他克莫司软膏

本品主要成分为环磷腺苷葡胺。

他克莫司。

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

Astellas Pharma Tech Co.,Ltd.

国药准字H20044332

H20140603

本品适用于心力衰竭、心肌炎、病窦综合症、冠心病及心肌病，也可用于心律失常的辅助治疗。

本品适用于非免疫受损的因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者的治疗，可作为短期或间歇性长期治疗。

1、静脉滴注：加入200-500ml5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，一日一次，一次60-180mg。 2、静脉推注：加入20-40ml25%或10%葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉推注，一日一次，一次90mg。

成人

1、对药物中任何一成份过敏者。 2、本品禁与氨茶碱同时静脉给药。

在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。

本品适用于心力衰竭、心肌炎、病窦综合症、冠心病及心肌病，也可用于心律失常的辅助治疗。

本品适用于非免疫受损的因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者的治疗，可作为短期或间歇性长期治疗。

偶见心悸、心慌、头晕等症状。

他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，γ干扰素）。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-α的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格汉斯细胞表面FCεRI的表达。

1、滴注不应太快，用量在150mg以上应在90分钟以上滴完。 2、如遇心悸、心慌，应停止用药，停药后症状自行消失。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。 4、儿童用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。 5、老年用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。 6、药物过量：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

在动物研究中持续全身性使用钙调磷酸酶抑制剂以产生持续的免疫抑制，以及移植病人接受全身性给药，均可增加感染、淋巴瘤以及皮肤恶性肿瘤的危险性。这些危险性与免疫抑制的强度和时间有关。