功能主治:用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
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药品信息 | |||
主要成分 |
卡培他滨。 |
甲氨蝶呤。 |
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生产企业 |
齐鲁制药有限公司 |
湖南正清制药集团股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20133361 |
国药准字H19983205 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。 |
1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 |
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用法用量 |
每日2.5g/m2,连用2周,休息1周。每日总剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服... |
口服成人一次5mg~10mg(2-4片),一日1次,每周1~2次,一疗程安全量5... |
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副作用 |
本品的副反应可能与以下情况有关:消化系统:最常见的副反应为可逆性胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的(3~4级)副反应相对少见。皮肤:在几乎一半使用本品的病人中发生手足综合征:表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感,皮肤肿胀或红斑,脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见,但严重者很少见。全身不良反应:常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等,但均不严重。神经系统:头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见,但严重者少见。心血管系统:下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。血液系统:少见中性粒细胞减少,极少见贫血,但都不严重。其他:常见厌食及脱水,但重者极少见。 |
1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变;3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症;4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;5、骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降 |
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禁忌 |
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成分 |
用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。 |
1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 |
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药理作用 |
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。 |
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注意事项 |
需限制剂量的毒性包括:腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻,对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4~6次或有夜间腹泻者为2级腹泻,每日腹泻7~9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻,每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻,则应停用本品,直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征,但多为1~2级,3级综合征者不多见。多数副反应可以消失,但需要暂时停止用药或减少用量,无须长期停止治疗。 |
1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用; |