卡托普利片

替米沙坦片

本品主要成分为卡托普利化学名：1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。

　　本品主要成份为替米沙坦，其他学名称为：4-[(1,4-二甲基-2丙基[2,6-二1H-苯并咪唑]-1-基)甲基]-[1,1-二联苯基]-2-羧酸。

上海金不换兰考制药有限公司

北京双鹭药业股份有限公司

国药准字H41023595

国药准字H20041566

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

用于治疗原发性高血压。

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。1.成人常用量：(1)高血压，口服一次12.5mg，每日2~3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2~3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2—3次，必要时逐渐增至50mg，每日2—3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2.小儿常

　　应个体化给药，常用初始剂量为40mg，每日一次。在20mg～80mg剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压，可加大剂量，最大剂量为80mg，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此在考虑增加药物剂量的需注意用药时间。肾功能不全的病人：轻—中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。透析病人有可能发生体位性低血压，应严密监测血压。肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过40mg。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

　　对本品或片剂任何辅料过敏者禁用。

儿童注意事项： 对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.妊娠期使用：尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期(第二及第三个月期间)，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。　　 2.哺乳期使用：由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。 老人注意事项： 服用本品不需调整剂量。

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

用于治疗原发性高血压。

1.较常见的有：(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸，心动过速，胸痛。(3)咳嗽。(4)味觉迟钝。2.较少见的有：(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。(3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。(4)心率快而不齐。(5)面部潮红或苍白。3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3~12周出现，以10~30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。

　　血管紧张素Ⅰ(AI)经血管紧张素转化酶(ACE，激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(AⅡ)。AⅡ是肾素一血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合成和释放，心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT1受体的结合，从而抑制AⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体，AT2对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与AT1的结合力远高于AT2(大于3000倍)。

1.胃中食物可使本品吸收减少30~40%，故宜在餐前1小时服药。2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。3.下列情况慎用本品：(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。(2)骨髓抑制。(3)脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。(4)血钾过高。(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使

　　(1)低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。 　　(2)肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦，当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。 　　(3)肾功能损伤：肾素―血管紧张素―醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时(如病人发生充血性心衰时)，以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米少坦治疗时可能出现相似情况。单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究标明，患者血清肌酐或血尿素氨水平升高。无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦治疗的数据，病人接受替米沙坦治疗时可能出现与ACEI相似的情况。