卡托普利片

盐酸哌唑嗪片

本品主要成分为卡托普利化学名：1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。

其化学名称为：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐其结构式为：分子式：C19H21N5O4·HCl分子量：419.87。

上海金不换兰考制药有限公司

上海信谊药厂有限公司

国药准字H41023595

国药准字H31021553

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

用于轻、中度高血压。

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。1.成人常用量：(1)高血压，口服一次12.5mg，每日2~3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2~3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2—3次，必要时逐渐增至50mg，每日2—3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2.小儿常

口服，一次0.5mg~1mg，每日2~3次（首剂为0.5mg，睡前服）。逐渐按疗效调整为一日6mg~15mg，分2~3次服，每日剂量超过20mg后，疗效不进一步增加。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

尚不明确

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

用于轻、中度高血压。

1.较常见的有：(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸，心动过速，胸痛。(3)咳嗽。(4)味觉迟钝。2.较少见的有：(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。(3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。(4)心率快而不齐。(5)面部潮红或苍白。3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3~12周出现，以10~30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。

药理作用： 1盐酸哌唑嗪为选择性突触后a1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌、扩张周围血管、降低周围血管阻力、降低血压； 2本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，改善心功能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时； 3本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的a1受体减轻前列腺增生病人排尿困难； 4动物实验显示，大部分药物与a1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中，肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低； 5本品不影响a2受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。 致癌、致突变及生殖毒性大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月，未发现致癌作用；在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg/kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降；而以人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药，对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg/kg的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日10mg/kg(人体最高推荐剂量的30倍)给药，未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17－酮类固醇的分泌，未发现有异常变化；27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时，未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。

1.胃中食物可使本品吸收减少30~40%，故宜在餐前1小时服药。2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。3.下列情况慎用本品：(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。(2)骨髓抑制。(3)脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。(4)血钾过高。(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使

1剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。 2与其它抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1~2mg，每日3次。 3首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。 4肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。 5在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。