左氧氟沙星氯化钠注射液

柳氮磺吡啶结肠溶胶囊

左氧氟沙星

本品主要成份为柳氮磺吡啶；化学名为5-[对-（2-吡啶胺磺酰基）苯]偶氨水杨酸。

第一三共制药(北京)有限公司

广东强基药业有限公司

国药准字H20010782

国药准字H20051173

为减少耐药菌的产生，保证左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性，左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。在选择或修改抗菌药物治疗方案时，应考虑细菌培养和药敏试验的结果。如果没有这些试验的数据做参考，则应根据当地流行病学和病原菌敏感性进行经验性治疗。在治疗前应进行细菌培养和药敏试验以分离并鉴定感染病原菌，确定其对左氧氟沙星的敏感性。在获得以上检验结果之前可以先使用左氧氟沙星进行治疗，得到检验结果之后再选择适当的治疗方法。与此类中的其他药物相同，使用左氧氟沙星进行治疗时，铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。在治疗期间应定期进行细菌培养和药敏试验以掌握病原菌是否对抗菌药物持续敏感，并在细菌出现耐药性后能够及时发现左氧氟沙星口服制剂和注射剂可用于治疗成年人（≥18岁）由下列细菌的敏感菌株所引起的下列轻、中、重度感染。如静脉滴注对患者更为有利时（如患者不能耐受口服给药等）可使用左氧氟沙星注射液。1.医院获得性肺炎治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。同时应根据临床需要采取其他辅助治疗措施。如果已证明或怀疑是铜绿假单胞菌感染，建议联合应用抗假单胞菌β-内酰胺类药物进行治疗。2.社区获得性肺炎7～14天治疗方案：治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP*）]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎。注：MDRSP（多重耐药性肺炎链球菌）指对下列两种或多种抗菌药物耐药的菌株：青霉素（MIC≥2µg/mL），二代头孢菌素（如头孢呋辛）、大环内酯类、四环素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲口恶唑。5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎。3.急性细菌性鼻窦炎5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。10～14天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。4.慢性支气管炎的急性细菌性发作治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌性发作。5.复杂性皮肤及皮肤结构感染治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的复杂性皮肤及皮肤结构感染。6.非复杂性皮肤及皮肤软组织感治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染（轻度至中度），包括脓肿、蜂窝织炎、疖、脓疱病、脓皮病、伤口感染。7.慢性细菌性前列腺炎治疗由大肠埃希菌、粪肠球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性细菌性前列腺炎。8.复杂性尿路感染5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或奇异变形杆菌引起的复杂性尿路感染。10天治疗方案：治疗由粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染（轻度至中度）。9.急性肾盂肾炎5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。10天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。10.非复杂性尿路感染治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌引起的非复杂性尿路感染（轻度至中度）。11.吸入性炭疽（暴露后）适用于吸入性炭疽（暴露后）的治疗，在暴露于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展。左氧氟沙星的有效性基于人体的血浆浓度这一替代终点来预测临床疗效。左氧氟沙星对炭疽吸入暴露后的预防作用尚未对人体进行试验。成人中超过28天疗程治疗的左氧氟沙星的安全性尚未研究。仅在获益大于风险时，才能使用左氧氟沙星长期治疗。

用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗，特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。

静脉滴注: 1 50ml:0.1g，成人每日2-6瓶，分1-3次静滴； 2 100ml:0.3g,成人每日1-2瓶，分1-2次静滴。另外，根据感染的种类及症状可适当增减。

成人：每天3～4g（12～16粒），分次口服，用药间隔应不宜超过8小时为宜，为防...

对喹诺酮类药物过敏者，妊娠及哺乳期妇女，18岁以下患者禁用。

最常见的不良反应有：恶心、厌食、体温上升、红斑及瘙痒、头痛、心悸。 下面所列的不良反应较少见，且可能与剂量有关： 血液系统反应：红细胞异常（如：溶血性贫血、巨细胞症），紫绀 胃肠道反应：胃痛及腹痛 中枢神经系统反应：头晕、耳鸣 肾脏反应：蛋白尿、血尿 皮肤反应：皮肤黄染 下列反应可能与剂量无关： 血液系统反应：骨髓抑制如伴有白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少 消化系统反应：肝炎、胰腺炎 中枢神经系统反应：周围神经病变、无菌性脑膜炎 皮肤反应：出疹、荨麻疹、多形性红斑/Stevens-Johnson综合征、脱落性皮炎、表皮坏死溶解综合征、光敏感性 肺部反应：肺部并发症（纤维性肺泡炎伴有如：呼吸困难、咳嗽、发热、嗜酸粒细胞增多症） 其他过敏反应：眶周水肿、血清病、LE综合征、肾病综合征 男性生殖功能絮乱：曾报道使用柳氮磺吡啶治疗的男性出现精液缺乏性不育。停止用药可逆转此反应。

儿童注意事项： 对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。 2.因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。 老人注意事项： 本品主要经肾脏排泄(参见"药代动力学")，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。

孕妇及哺乳期妇女用药：6倍于人用剂量的大鼠及兔子试验结果表明柳氮磺吡啶对雌性生殖力和胎儿无损害。对孕妇的影响仍无足够研究资料。由于动物试验不能完全等同于人类反应，孕妇用药须谨慎。一项国家调查评估了与炎症性肠病（IBD）有关的妇女的妊娠情况，结果提示畸胎的形成与磺胺类药物无关。尚无由于母亲在妊娠期间服用柳氮磺吡啶而影响孩子生长发育及生理机能成熟的临床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通过胎盘屏障，磺胺可由乳汁分泌，有可能诱发新生儿核黄疸，孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童用药：由于磺胺药可与胆红素竞争在血红蛋白上的结合

为减少耐药菌的产生，保证左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性，左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。在选择或修改抗菌药物治疗方案时，应考虑细菌培养和药敏试验的结果。如果没有这些试验的数据做参考，则应根据当地流行病学和病原菌敏感性进行经验性治疗。在治疗前应进行细菌培养和药敏试验以分离并鉴定感染病原菌，确定其对左氧氟沙星的敏感性。在获得以上检验结果之前可以先使用左氧氟沙星进行治疗，得到检验结果之后再选择适当的治疗方法。与此类中的其他药物相同，使用左氧氟沙星进行治疗时，铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。在治疗期间应定期进行细菌培养和药敏试验以掌握病原菌是否对抗菌药物持续敏感，并在细菌出现耐药性后能够及时发现左氧氟沙星口服制剂和注射剂可用于治疗成年人（≥18岁）由下列细菌的敏感菌株所引起的下列轻、中、重度感染。如静脉滴注对患者更为有利时（如患者不能耐受口服给药等）可使用左氧氟沙星注射液。1.医院获得性肺炎治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。同时应根据临床需要采取其他辅助治疗措施。如果已证明或怀疑是铜绿假单胞菌感染，建议联合应用抗假单胞菌β-内酰胺类药物进行治疗。2.社区获得性肺炎7～14天治疗方案：治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP*）]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎。注：MDRSP（多重耐药性肺炎链球菌）指对下列两种或多种抗菌药物耐药的菌株：青霉素（MIC≥2µg/mL），二代头孢菌素（如头孢呋辛）、大环内酯类、四环素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲口恶唑。5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎。3.急性细菌性鼻窦炎5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。10～14天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。4.慢性支气管炎的急性细菌性发作治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌性发作。5.复杂性皮肤及皮肤结构感染治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的复杂性皮肤及皮肤结构感染。6.非复杂性皮肤及皮肤软组织感治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染（轻度至中度），包括脓肿、蜂窝织炎、疖、脓疱病、脓皮病、伤口感染。7.慢性细菌性前列腺炎治疗由大肠埃希菌、粪肠球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性细菌性前列腺炎。8.复杂性尿路感染5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或奇异变形杆菌引起的复杂性尿路感染。10天治疗方案：治疗由粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染（轻度至中度）。9.急性肾盂肾炎5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。10天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。10.非复杂性尿路感染治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌引起的非复杂性尿路感染（轻度至中度）。11.吸入性炭疽（暴露后）适用于吸入性炭疽（暴露后）的治疗，在暴露于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展。左氧氟沙星的有效性基于人体的血浆浓度这一替代终点来预测临床疗效。左氧氟沙星对炭疽吸入暴露后的预防作用尚未对人体进行试验。成人中超过28天疗程治疗的左氧氟沙星的安全性尚未研究。仅在获益大于风险时，才能使用左氧氟沙星长期治疗。

用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗，特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。

药理作用：本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

药理作用：SASP是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶以偶氮键相结合的产物，口服到达结肠后，被肠微生物的偶氮还原酶裂解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶。5-氨基水杨酸为SASP的主要活性成份，能抑制前列腺素的合成，从而起抗菌、消炎和免疫抑制作用，能抑制溃疡性结肠炎的急性发作。SASP通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥抗风湿性关节炎等效应。 (1)抗菌作用：SASP可抑制肠道菌群，而肠道细菌感染可能与脊柱关节病的发病有关，尽管大多数该病患者临床上没有肠炎表现，但肠镜下可见肠道粘膜炎症表现，并且随病程进展而变化，研究发现类风湿性关节炎患者中67%肠道有多量ClostidumPerfringens菌丝或有过量a-毒素产物，关节炎缓解时，往往肠道炎症也消失，而关节病变活动时往往肠道炎症持续存在。脊柱关节病亚临床型肠道炎症的发现为使用SASP治疗提供了合理的依据。 (2)抗炎作用：SASP通过促进炎症部位腺苷释放而发挥抗炎作用。 (3)免疫抑制作用：SASP对多种炎症细胞有抑制作用，可明显抑制中性粒细胞的趋化作用和中性粒细胞的髓过氧化酶活性，减少氧自由基生成，加速中性粒细胞的凋亡。 毒理研究: 生殖毒性：雄

1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。 2.肾功能减退者应减量或慎用。 3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。 4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率；0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。

1.交叉过敏，对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。 2.对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者，对本品也会过敏。 3.本品可通过胎盘，替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素，但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见，原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。 4.本品可分泌入乳汁，但其量仅1%左右。对6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的新生儿可能引起溶血性贫血。 5.下列情况应慎用： 血小板、粒细胞减少； 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏； 肝功能损害； 肾功能不全等。 6.治疗过程中应注意检查： 治疗前作全血检查，以后每月复查一次； 直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量； 尿液检查，观察有无磺胺结晶，长期服用可出现尿路结石。 7.遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，使症状减轻。 8.夜间停药间隔不得超过8小时。 9.根据病人的反应与耐受性，随时调整剂量，部分病人可采用间隙治疗（用药二周，停药一周）；肾功能不全患者剂量要减少；由于个体差异，个别病人服药期间偶尔出现少量排囊现象，请在医生指导下使用。 10.当每天用量达到或超过4g，或血清药物浓度超过5