盐酸阿扎司琼注射液

盐酸伊托必利片

本品主要成份为：盐酸阿扎司琼。

盐酸伊托必利

浙江万晟药业有限公司

辽宁新高制药有限公司

国药准字H20010105

国药准字H20163183

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

适用于因胃肠道动力减慢(功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良症状，包括上腹部饱胀感、上腹痛、食欲不振、恶心和呕吐等。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道。故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

成人常用剂量为一次50mg，每日3次，餐前口服。根据患者年龄和症状可相应调整剂量，可将药片分切后口服。若用药2周后症状改善不明显，宜停药。

对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

1、因胃肠动力增强可能加重胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔的损害，故此类患者禁用本品。2、已知对伊托必利过敏，或对本品中的任何成份有过敏史的的患者禁用盐酸伊托必利片。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。 老人注意事项： 本品主要从肾脏排泄，由于老年患者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头痛、头晕等副作用，因此观察患者状态给药。出现副作用时应减量。

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

适用于因胃肠道动力减慢(功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良症状，包括上腹部饱胀感、上腹痛、食欲不振、恶心和呕吐等。

1药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹司琼的2倍，与格拉司琼基本相同。 2毒理研究:重复给药毒性：本品大鼠静脉注射给药，10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月，剂量达30mg/kg时，给药后发即刻出现呕吐和流涎等症状。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时，出现胎盘重量（F1）减少及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1和F2）及新生鼠（F1）的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时，出现母体动物摄食量减少，剂量达3.0mg/kg时出现胎仔发育轻度抑制，达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。遗传毒性：本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

严重不良反应：1、休克和过敏性样反应(发生率不明)：使用本品可能会发生休克和过敏性样反应，故应密切观察。若出现低血压、呼吸困难、喉水肿、荨麻疹、脸色苍白和出汗等任何休克和过敏性样反应的征兆，应停药，采取适当的治疗措施。2、肝功能异常和黄疸(发生率不明)：使用本品可能会发生伴AST，ALT和γ-GTP等增高的肝功能异常和黄疸，故应密切观察。若有异常现象发生，应停药，采取适当的治疗措施。

本品遇光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

1、本品能增强乙酰胆碱的作用，必须谨慎使用。2、盐酸伊托必利片使用中若出现心电图QTC间期延长，应停药。3、虽然未证实本品对驾驶和操作机器的能力有影响，但由于偶尔可发生眩晕和激动，故应注意药物对人体机敏性的影响。