盐酸阿扎司琼注射液

泰胃美 (西咪替丁片)

本品主要成份为：盐酸阿扎司琼。

本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。

浙江万晟药业有限公司

中美天津史克制药有限公司

国药准字H20010105

国药准字H12020499

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

消化性溃疡、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊样纤维变、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道。故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

成人，口服：0.2g/次，3次/日，餐后服，睡前再服0.4g；或0.4g/次，2次/日；或以0.8g于睡前1次顿服； 静脉注射：0.2g/次，缓慢注射，4～6次/日。静脉滴注：0.4g～0.6g，2次/日； 小儿：口服或肌注，每次5mg～10mg/kg，2～4次/日。

对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

对本品过敏者禁用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。 老人注意事项： 本品主要从肾脏排泄，由于老年患者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头痛、头晕等副作用，因此观察患者状态给药。出现副作用时应减量。

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

消化性溃疡、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊样纤维变、返流性食管炎、胃泌素瘤等。

1药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹司琼的2倍，与格拉司琼基本相同。 2毒理研究:重复给药毒性：本品大鼠静脉注射给药，10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月，剂量达30mg/kg时，给药后发即刻出现呕吐和流涎等症状。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时，出现胎盘重量（F1）减少及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1和F2）及新生鼠（F1）的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时，出现母体动物摄食量减少，剂量达3.0mg/kg时出现胎仔发育轻度抑制，达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。遗传毒性：本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

常见恶心、呕吐、口苦、口干、腹泻、腹胀等。亦可引起头晕、嗜睡和精神障碍等现象。大剂量可出现男性乳房发育、溢乳、性欲减退或阳萎等，对肝硬化病人可诱发肝昏迷。可引起肝损伤和ALT升高，称为西咪替丁肝炎。对骨髓有可逆性抑制作用。

本品遇光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

妊娠B类。本品所致肝肾变化皆为可逆性，停药后可恢复，但肝肾功能不全者应慎用。突然停药所致的高酸度偶可使溃疡穿孔，此外在治疗前应排除癌性溃疡。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道，故本品不宜用于急性胰腺炎的患者。严重心脏及呼吸系统疾病慎用。慢性炎症如系统性红斑狼疮(SLE)，因西咪替丁的骨髓毒性可能增高慎用。器质性脑病慎用。肾功能损害(中度或重度)慎用。肝功能不全慎用。有使用H2拮抗药引起血小板减少史的患者慎用。(国外资料)高甘油三酯血症慎用。