盐酸阿扎司琼注射液

磷酸氯喹片

本品主要成份为：盐酸阿扎司琼。

化学名称: N", N'-二乙基-N-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐。

浙江万晟药业有限公司

广州白云山光华制药股份有限公司

国药准字H20010105

国药准字H44020165

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日虐及三日虐。并可以用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道。故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

1、成人常用量：①间日疟，口服首剂1g,第2、3日各0.75g。②抑制性预防疟疾，口服每周1次，每次0.5g。③肠外阿米巴病，口服每日1g,连服2日后改为每日0.5g,总疗程为3周。④类风湿性关节炎，每日0.25~0.5g,待症状控制后，改为0.125g,一日2~3次，需服用6周~6个月才能达到最大的疗效，可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。2、小儿常用量①间日疟，口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算，以下同)，最大量不超过600mg，6小时后按体重5mg/kg再服1次，第2、3日每日按体重5mg/kg.②肠外阿米巴病，每日按体重口服10mg/kg(最大量不超过600mg)，分2~3次服，连服2周，休息1周后，可重复一疗程。

对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

(1)本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可能出现的反应有：头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻，停药后可自行消失。(2)在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时，用药量大疗程长，可能会有较重的反应，常见者为对眼的毒性，因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失。(3)本品相当部分在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，常为不可逆。(4)氯喹还可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋，智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等。(5)氯喹偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿斯综合征，而导致死亡。(6)本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫瘢、皮疹、皮炎，光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。(7)溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。 老人注意事项： 本品主要从肾脏排泄，由于老年患者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头痛、头晕等副作用，因此观察患者状态给药。出现副作用时应减量。

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日虐及三日虐。并可以用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

1药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹司琼的2倍，与格拉司琼基本相同。 2毒理研究:重复给药毒性：本品大鼠静脉注射给药，10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月，剂量达30mg/kg时，给药后发即刻出现呕吐和流涎等症状。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时，出现胎盘重量（F1）减少及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1和F2）及新生鼠（F1）的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时，出现母体动物摄食量减少，剂量达3.0mg/kg时出现胎仔发育轻度抑制，达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。遗传毒性：本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

本品遇光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。