盐酸阿扎司琼注射液

美沙拉秦栓

本品主要成份为：盐酸阿扎司琼。

美沙拉秦。

浙江万晟药业有限公司

黑龙江天宏药业股份有限公司

国药准字H20010105

国药准字H20065650

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

用于溃疡性结肠炎。 一些病例在医生建议下可合用美沙拉秦片剂。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道。故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

成人每日1-2次，每次1枚或者遵医嘱。2岁以上儿童使用请遵医嘱。 使用指导： 1...

对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

使用本品通常耐受。1-3%的患者会出现腹泻、恶心、腹部不适、头痛、呕吐和皮疹， 如荨麻疹和湿疹。 直肠给药后会出现轻微刺激，如搔痒、直肠不适和里急后重。 偶见超敏和药物引起的发热。 罕见肌肉和关节疼痛、暂时脱发、红斑狼疮样反应、气短、影响肝肾功能、心肌和 胰腺炎及血液指标改变。这些不良反应中的一些症状也可能与疾病本身有关。 若出现其他反应，应及时与医师联系。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。 老人注意事项： 本品主要从肾脏排泄，由于老年患者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头痛、头晕等副作用，因此观察患者状态给药。出现副作用时应减量。

详见说明书。

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

用于溃疡性结肠炎。 一些病例在医生建议下可合用美沙拉秦片剂。

1药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹司琼的2倍，与格拉司琼基本相同。 2毒理研究:重复给药毒性：本品大鼠静脉注射给药，10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月，剂量达30mg/kg时，给药后发即刻出现呕吐和流涎等症状。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时，出现胎盘重量（F1）减少及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1和F2）及新生鼠（F1）的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时，出现母体动物摄食量减少，剂量达3.0mg/kg时出现胎仔发育轻度抑制，达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。遗传毒性：本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

美沙拉秦栓与炎性肠道组织直接作用，并不通过吸收产生药理作用。 炎性肠道疾病患者的炎性肠道组织出现白细胞移行加快，异常细胞因子和花生四烯 酸代谢物的产生增多，特别是白三烯B4及自由基形成增多。美沙拉秦能够抑制白细胞的 趋化作用，降低细胞因子和白三烯的产生，清除自由基。目前尚不清楚何种作用机制在 临床治疗中发挥主要作用。

本品遇光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

1、 对柳氮磺吡啶过敏者也可能对本品过敏，这些患者可能是对水杨酸类药物有过敏危险。 2、 肝或肾功能损害者慎用。不建议本品用于肾损害的患者。 3、 应定期监测患者的肾功能（如血清肌酐），特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑美沙拉秦引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应应与医师联系，并停止治疗。 4、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 5、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 6、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 7、针对多种COX-2选择性或非选择性