盐酸阿扎司琼注射液

谷氨酰胺薁磺酸钠颗粒

本品主要成份为：盐酸阿扎司琼。

本品为复方制剂，其组分为：每袋中含L-谷氨酰胺663.3mg，薁磺酸钠2.01mg。

浙江万晟药业有限公司

海南海神同洲制药有限公司

国药准字H20010105

国药准字H20030947

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

用于胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡症状和体征的改善。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道。故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

口服。一次0.67g(一次1袋)，一天3次。根据年龄与症状给予适当增减或遵医嘱。

对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

1.消化系统：偶有恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛及饱胀感，偶尔还有胃部不适等。 2.其他：有时会出现面部潮红。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。 老人注意事项： 本品主要从肾脏排泄，由于老年患者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头痛、头晕等副作用，因此观察患者状态给药。出现副作用时应减量。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 儿童用药：尚不明确。 老年用药：高龄者一般生理机能减弱，给药时需咨询有经验医师，注意适当减量。

用于细胞毒类药物放疗引起的呕吐。

用于胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡症状和体征的改善。

1药理作用:盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹司琼的2倍，与格拉司琼基本相同。 2毒理研究:重复给药毒性：本品大鼠静脉注射给药，10mg/kg和60mg/kg组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药3个月，剂量达30mg/kg时，给药后发即刻出现呕吐和流涎等症状。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量60mg/kg时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达100mg/kg时，出现胎盘重量（F1）减少及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1和F2）及新生鼠（F1）的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达0.3mg/kg时，出现母体动物摄食量减少，剂量达3.0mg/kg时出现胎仔发育轻度抑制，达30mg/kg时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达100mg/kg时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。遗传毒性：本品Ames试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

药理作用 1.抗炎症效果 本品中含有的薁磺酸钠通过直接作用于炎症性粘膜，不仅对各种胃炎，而且对胃炎与溃疡的合并症都能发挥效果。 2.组织修复及促进作用 本品中的L-谷氨酰胺与胃粘膜上皮成份己糖胺及葡萄糖胺的生化合成有关，参与促进组织修复并加快溃疡愈合。 3.低酸(无酸)性溃疡的效果 本品具有强化防御因子的效果，对低酸(无酸)性溃疡也能奏效。 上述效果是在薁磺酸钠、L-谷氨酰胺及L-谷氨酰胺+薁磺酸钠各用药组对大白鼠各种实验性溃疡试验时观察到的，L-谷氨酰胺+薁磺酸钠合用组具有明显的促进溃疡愈合的效果。 4.抗溃疡效果 本品及薁磺酸钠能有效地抑制阿司匹林造成的溃疡(大白鼠)。此外，对大白鼠分别给予阿司匹林、消炎痛、苏灵大、二氯苯胺苯乙酸钠(Diclofenac Sodium)单独用药以及本剂合用时，经5天及20天实验比较后发现，合用本剂时可抑制胃与小肠的溃疡发生，并观察到胃粘膜己糖胺量的增加。 5.减少胃蛋白酶原量的作用 胃蛋白酶含量的增加是引起胃溃疡的主要因素之一。本品对大白鼠用药后，与对照组相比胃粘膜内胃蛋白酶原量发生减少：pH 2.0时约减少75%、pH3.5时约减少78%。 非临

本品遇光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

尚不明确。