注射用美洛西林钠舒巴坦钠

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液

本品为复方制剂，其组分为美洛西林钠与舒巴坦钠。

本品主要成份为甲磺酸帕珠沙星，其化学名：（-）-（3S）-10-（1-氨基环丙基）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S，分子量：414.41。

海南通用三洋药业有限公司

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

国药准字H20040342

国药准字H20040913

本本品含β-内酰胺酶抑制剂-舒巴坦，适用于产β-内酰胺酶耐药菌引起的中、重度下列感染性疾病，包括：1.呼吸系统感染：如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；2.泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；3.腹腔感染：如胆道感染等；4.皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；5.性病：淋病等；6.盆腔感染：妇科感染、产后感染等；7.严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。

本品对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、淋球菌、嗜血杆菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗维登氏菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单孢菌、不动杆菌属、拟杆菌属之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效：1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、化脓性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸系统疾病合并感染等；2．泌尿系统感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、急性细菌性前列腺炎等；3．妇科感染：子宫附件炎、子

静脉滴注，用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30～50分钟。成人剂量：每次3.75g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小时或12小时一次，疗程7～14天。

用法：静脉滴注。用量：一次0.3g，一日二次，静脉滴注时间为30～60分钟，疗程为7～14天。可根据患者年龄和病情酌情调整剂量。

对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。

对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。

儿童注意事项： 儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及有可能怀孕的妇女禁用；因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

本本品含β-内酰胺酶抑制剂-舒巴坦，适用于产β-内酰胺酶耐药菌引起的中、重度下列感染性疾病，包括：1.呼吸系统感染：如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；2.泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；3.腹腔感染：如胆道感染等；4.皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；5.性病：淋病等；6.盆腔感染：妇科感染、产后感染等；7.严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。

本品对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌、淋球菌、嗜血杆菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根菌属、普罗维登氏菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单孢菌、不动杆菌属、拟杆菌属之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效：1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、化脓性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸系统疾病合并感染等；2．泌尿系统感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、急性细菌性前列腺炎等；3．妇科感染：子宫附件炎、子

药理作用:本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株和金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。另外，美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。毒理研究：目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。美洛西林：生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。舒巴坦：生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。

本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G-菌如大肠杆菌、奇异变性杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫杆菌、铜绿假单胞菌等均有良好的抗菌活性，本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。毒理研究重复给药毒性：大鼠静脉注射本品4、13、39,和130mg／kg／天，连续3个月后，130mg／kg组大鼠A／G(白蛋白／球蛋白)比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg／kg／天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。

1本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。 2本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。 3本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。 4延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。 5本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如Clinisitix或Tes-Tape法）进行此项检查。 6所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生产。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的法。肝功能不全者用药应谨慎，因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是某种隐藏疾病或合并用药引起的。 7长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。

1有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。2肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。3心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。4有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。56-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。6本品可导致休克，所以应用本品前要详细观察有无过敏性休克病史，以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施，以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克，除急救外，尚需密切观察患者的神智、脸色、血压，以保证患者的安全。