注射用克林霉素磷酸酯

注射用头孢曲松钠

克林霉素磷酸脂。

　　本品主要成份为：头孢曲松钠。其化学名为：[6R-[6a,7b(Z)]]-3-[[1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基]硫代甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，二钠盐三倍半水合物。

扬子江药业集团有限公司

上海罗氏制药有限公司

国药准字H20051709

国药准字H10983037

革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：1.扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。2.急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3.皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。4.沁尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。5.其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。厌氧菌引起各种感染性疾病：1.胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。2.皮肤和软组织感染、败血症。3.腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。4.女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

成人：深部肌内注射或静脉滴注给药：中度感染：每日0.6～1.2g(1～2支），分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次。严重感染：每日1.2～2.7g(2～4.5支），分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次，或遒医嘱。儿童：肌内注射或静脉滴注给药：中度感染：每日15～25mg/kg，分3或4等剂量，8或6小时一次。重度感染：每日25～40mg/kg，分3或4等剂量，8或6小时一次。或遒医嘱。静脉滴注需将本品0.6g（1支）用100～200ml生理盐水或5%葡萄糖稀释成≤6mg/ml浓度的药液，静脉滴注30分钟。

　　标准剂量：成人及12岁以上儿童：罗氏芬的通常剂量是1~2克，每日一次(每24小时)。 　　危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。 　　新生儿、婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次。 　　新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20~50毫克/千克，不超过50毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。 　　婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20~80毫克/千克。 　　体重50千克或以

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

　　已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

儿童注意事项： 新生儿（出生体重小于2kg者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。 老人注意事项： 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。

革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：1.扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。2.急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3.皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。4.沁尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。5.其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。厌氧菌引起各种感染性疾病：1.胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。2.皮肤和软组织感染、败血症。3.腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。4.女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

克林霉素磷酸脂进入机体后，在血液中碱性磷酸脂酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸脂，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为（11.09±2.02)mg/L。8小时血浓度为（1.69±0.35)mg/L。单次肌注600mg，血液中克林霉素1～2小时达高峰，浓度为（5.92±1.45)mg/L。8小时血药浓度为（2.51±0.91)mg/L，有效血浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸脂给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，每6小时静脉滴注600mg，胆汁中浓度可达48～55mg/L，部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射600mg，8小时排泄率分别为（11.72±1.33)%和（10.51±2.68)%。

　　头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。头孢曲松在体外对许多革兰阴性菌及革兰阳性菌发挥杀菌作用，并对革兰阳性菌及革兰阴性菌的大多数b-内酰胺酶(青霉素酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性，头孢曲松在体外试验及临床感染(见适应症)中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。 　　吸收以1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2~3小时达最高血药浓度，大约为81毫升/升。肌肉注射后的血药浓度-时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%。 　　头孢曲松的分布容积为7~12升。一次使用头孢曲松1~2克后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。

1和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。 2肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用，孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意其利弊。 3如出现假膜性肠炎，先用万古霉素口服0.125～0.5g，每日4次进行治疗。

　　警惕：与其他头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克之可能性，过敏性休克需要紧急处理。包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗生素一样，也可能会遇到罗氏芬不敏感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影。这些会随着罗氏芬治疗的结束或中止用药而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用罗氏芬。罗氏芬对新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法一节中阐明。研究表明，如同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。罗氏芬慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。罗氏芬不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。长期使用罗氏芬时，应定期测定血象。 　　用罗氏芬进行治疗时，可能对诊断性试验有影响，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其他抗菌素一样，罗氏芬也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果;同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用罗氏芬期间，应以酶法测定尿糖。 　　不相容性：罗氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据论著报道，罗氏芬与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相容性。 　　稳定性：配制之罗氏芬溶液，可在室温下保持其理化稳定性6小时。或在2-8℃条件下保持24小时。