注射用头孢呋辛钠(达力新)

注射用头孢曲松钠

本品主要成份为：盐酸左布诺洛尔。其化学名称为：消旋-5-[3-叔丁氨基-2-羟丙氧基]3,4-双氢-1-(2H)萘酮。分子式：C17H25NO3HCl分子量：327.85

　　本品主要成份为：头孢曲松钠。其化学名为：[6R-[6a,7b(Z)]]-3-[[1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基]硫代甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，二钠盐三倍半水合物。

深圳致君制药有限公司

上海罗氏制药有限公司

国药准字H19990004

国药准字H10983037

对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

滴眼，一次1滴，一日1—2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内毗角泪囊部3～5分钟。

　　标准剂量：成人及12岁以上儿童：罗氏芬的通常剂量是1~2克，每日一次(每24小时)。 　　危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。 　　新生儿、婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次。 　　新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20~50毫克/千克，不超过50毫克/千克，无需区分早产儿及足月婴儿。 　　婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20~80毫克/千克。 　　体重50千克或以

1支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。 2窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。 3对本品过敏者。

　　已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

儿童注意事项： 新生儿（出生体重小于2kg者）的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。 老人注意事项： 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。

对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。

1 左布诺洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。左布诺洛尔的阻断受体作用比它的右旋异构体强60倍，但直接心肌抑制作用相同，因此左旋异构体-左布诺洛尔被采用。左布诺洛尔无明显局麻作用及内在拟交感作用。 2 本品为，对高眼压及正常眼压患者均有降眼压作用，降眼压效果与timolol相同，最大降眼压幅度为7mmHg。 3 滴用本品一小时内可检测到其药物作用，2～6小时作用达高峰，一次用药后药物作用可维持24小时。药理作用维持时间长是本品最大优点，其机理为主药左旋丁萘酮洛尔的血浆半衰期较长，为6小时，而其主要代谢产物二氢丁萘酮洛尔与主药有相同的降眼压效应，且半衰期更长，达7小时。 4 本品的降眼压机制主要是减少房水生成，本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。

　　头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。头孢曲松在体外对许多革兰阴性菌及革兰阳性菌发挥杀菌作用，并对革兰阳性菌及革兰阴性菌的大多数b-内酰胺酶(青霉素酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性，头孢曲松在体外试验及临床感染(见适应症)中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。 　　吸收以1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2~3小时达最高血药浓度，大约为81毫升/升。肌肉注射后的血药浓度-时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%。 　　头孢曲松的分布容积为7~12升。一次使用头孢曲松1~2克后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。

1本品慎用于已知是全身beta;-肾上腺能阻断剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。先天性心衰应到底适当控制后，才能使用本品。 2对有明显心脏疾病患者应用本品应监测脉搏。 3本品慎用于对其他beta;-肾上腺能阻断剂过敏者。 4已有肺功能低下的患者慎用。 5本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因beta;受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。 6本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。 7与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。 8本品含氯化苯烷铵戴软性角膜接触镜者不宜使用。 9使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。 10重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。 11定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。 12用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。

　　警惕：与其他头孢类抗生素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克之可能性，过敏性休克需要紧急处理。包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗生素一样，也可能会遇到罗氏芬不敏感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影。这些会随着罗氏芬治疗的结束或中止用药而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用罗氏芬。罗氏芬对新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法一节中阐明。研究表明，如同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。罗氏芬慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。罗氏芬不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。长期使用罗氏芬时，应定期测定血象。 　　用罗氏芬进行治疗时，可能对诊断性试验有影响，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其他抗菌素一样，罗氏芬也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果;同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用罗氏芬期间，应以酶法测定尿糖。 　　不相容性：罗氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据论著报道，罗氏芬与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相容性。 　　稳定性：配制之罗氏芬溶液，可在室温下保持其理化稳定性6小时。或在2-8℃条件下保持24小时。