环孢素软胶囊

环酯红霉素片

环孢素.

红霉素环11，12-碳酸酯。

华北制药股份有限公司

华润双鹤药业股份有限公司

国药准字H10960007

国药准字H20030058

适用于预防同种异体肾，肝，心，骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎，重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜，银屑病，难治性狼疮肾炎等。

由敏感菌引起的感染，如扁桃体炎、咽炎、细菌性肺炎、支原体肺炎、口腔炎、军团病、白喉、百日咳、猩红热、红癣、类丹毒、淋病、早期梅毒、软下疳、尿道炎、弯曲菌肠炎、阿米巴肠炎等。

成人口服常用量：开始剂量按体重每日12-15mg／kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日5～10mg／kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。

每12小时服用一次，空腹服用。成人：首剂500～700mg(2～3片)，12小时后继服250～500mg(1～2片)，严重感染者剂量可增至2倍。儿童：首剂30mg公斤体重，12小时后继服15mg/公斤体重。

1有病毒感染时禁用本品：如水痘，带状疱疹等。 2对本品过敏者禁用。

对大环内酯类药物过敏者禁用。

儿童注意事项： 儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。 老人注意事项： 老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 怀孕或哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 遵医嘱。

适用于预防同种异体肾，肝，心，骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎，重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜，银屑病，难治性狼疮肾炎等。

由敏感菌引起的感染，如扁桃体炎、咽炎、细菌性肺炎、支原体肺炎、口腔炎、军团病、白喉、百日咳、猩红热、红癣、类丹毒、淋病、早期梅毒、软下疳、尿道炎、弯曲菌肠炎、阿米巴肠炎等。

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2，?-干扰素，亦能抑制单核，吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

药理作用:环酯红霉素属大环内酯类抗生素。作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，抑制细菌蛋白质的合成。环酯红霉素是红霉素的半合成衍生物，环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性，从而增加了吸收。实验证明，这一结构改变降低了血清蛋白结合率，提高了抗菌活性和降低了毒性。本品的抗菌谱广，对下列细菌有效：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等。革兰氏阴性菌：淋球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、志贺菌属等。除脆弱类杆菌和梭杆菌外，对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性。对其他微生物：支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。

1.本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤，皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。 2.本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠，兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。 3.下列情况慎用：肝功能不全，高钾血症，感染，肠道吸收不良，肾功能不全，对服本品不耐受等。 4.对诊断的干扰： 1.用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应； 2.血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]，门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]，淀粉酶，碱性磷酸酶，血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高； 3.血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关； 4.血清钾，血尿酸可能升高。 5.若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。 6.若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。 7.若移植发生排斥，本品剂量应加大。 8.在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病，个体差异，用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。

肝功能受损患者慎用，服用时应减少剂量。长期服用应监测肝功能。